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文档简介

钙通道阻滞药(calciumchannelblockers),钙拮抗药(calciumantagonists)选择性作用于电压依赖性钙通道，抑制Ca2+进入细胞内。,电压依赖性钙通道有6种亚型：,心血管系统主要是L和T型:以L型为最重要，是参与心肌、平滑肌、窦房结、房室结传导的主要通道。,分类1.根据药物的化学结构及其选择性：选择性钙通道阻滞药：类苯烷胺类：维拉帕米verapamil类二氢吡啶类：硝苯地平nifedipine类苯硫卓类：地尔硫卓diltiazem非选择性钙通道阻滞药：类二苯哌嗪类：氟桂利嗪类普尼拉明类类其他,2.根据电压依赖性钙通道的亚型：类选择性作用于L型钙通道的药物，分为4亚类：a类二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平b类地尔硫卓类：地尔硫卓c类苯烷胺类：维拉帕米d类粉防己类：粉防己碱,类选择性作用于其他电压依赖性钙通道：(1)作用于T型钙通道米贝地尔(2)作用于N型钙通道conotoxin(3)作用于P型钙通道某些蜘蛛毒类非选择性钙通道调节剂：普尼拉明、氟利桂嗪等。,3.按应用的时间先后：第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓第二代:非洛地平、尼莫地平、尼卡地平第三代：氨氯地平、普尼地平体内过程生物利用度较低，经肝脏代谢，肾脏排出。缓释剂t长。,药理作用1.心脏1)负性肌力作用2)负性频率和负性传导作用：窦房结和房室结作用明显治疗室上性心律失常的理论基础。3)缓解心肌缺血再灌所引起的可逆性心功能损害；二氢吡啶类可缓解心肌肥厚的产生，长期用药可逆转肥厚的心肌。,2.平滑肌1)血管：扩AV降低后负荷明显；对痉挛血管作用显著；扩冠状血管。2)其他平滑肌有一定的舒张作用。3.抗动脉粥样硬化作用1)减轻钙超载所致的动脉壁损伤；2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成，增加血管壁顺应性；3)抑制脂质过氧化，保护内皮细胞；,4)nifedipine使细胞内cAMP溶酶体酶和胆固醇的水解活性有助于动脉壁脂蛋白的代谢细胞内胆固醇。4.红细胞抑制钙内流，并保护钙泵活性，减轻钙超载，保护红细胞膜免受损伤。5.血小板抑制血小板活化。6.肾脏排钠利尿。对高血压者，降压同时明显增加肾血流量，对肾小球滤过率影响小。,钙通道阻滞药的作用方式,静息态激活态,失活态,A,I,A,A,I,I,L型钙通道是心脏慢反应细胞AP产生的基础,L-Type,SlowResponseCells(SAnode,AVnode),Ca2+,Ca2+,CalciumChannelBlockers,临床应用1.高血压2.心绞痛：各种类型均有效。3.心律失常：
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