第20节阿片受体激动药.ppt

第20章止痛药(analgesicdrugs )，杨斌20111022，概要，止痛药：作用于CNS，在不影响患者意识的情况下选择性消除或减轻疼痛的药。 一、疼痛和痛觉传导途径：疼痛：快痛(剧痛)慢性痛(钝痛) k，h伤害性刺激痛觉感受器脊髓BK，PG缘系大脑皮质感情反应痛，疼痛缓解药：止痛药麻醉性止痛药(narcoticanalgesics )解热止痛药非麻醉性止痛药(non-narcot 第1节阿片类止痛药，阿片类：菲类：吗啡，可待因镇痛异喹啉类：罂粟碱放松平滑肌，扩张血管，来源：罂粟，作用：快乐，昏睡呼吸抑制，瞳孔缩小等，鸦片，吗啡(morphine )，吗啡(1)镇痛：特征：作用强，迅速缓解疼痛不影响意识和其他感觉镇静欣快(euphoria )。 镇痛机制的研究， 吗啡1803年分离的1962年邹冈的镇痛部位是第三脑室周围灰质1973年Snyder等人，脑内阿片受体1975年Hughes等人在脑内啡肽19921993年克隆了阿片受体的效果阿片受体亚型弱呼吸抑制强弱收缩瞳强弱无影响胃肠活动减少无欣快强焦躁不安依赖性强弱，morphinedecreasesthereleaseofsubstancep，镇痛机制：兴奋脊髓胶质区，丘脑内侧，脑室，导水管周围灰质的阿片受体，超过了感觉神经外周细胞膜欣快：使蓝斑核兴奋的阿片受体。 (2)抑制呼吸，使呼吸中枢的阿片受体兴奋，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，抑制呼吸调整中枢，降低呼吸频率，降低潮气量。 (3)使镇咳、孤束核的阿片受体兴奋，抑制咳嗽；(4)其他缩瞳：兴奋中脑盖前核的阿片受体催吐：兴奋脑干极后区的阿片受体，2 .提高兴奋平滑肌、胃肠平滑肌张力，使产生止泻和便秘作用的胆道奥狄括约肌兴奋，提高胆囊内压使支气管平滑肌兴奋，提高诱发哮喘的膀胱括约肌的张力，引起尿闭。 3 .扩张心血管系统、外周血管的降压使孤束核的阿片受体兴奋，降低中枢交感神经张力。 促进组胺释放。 扩张脑血管提高颅内压抑制呼吸，蓄积CO2。 【临床应用】，1 .各种急性尖锐疼痛，癌症剧烈疼痛，心肌梗塞剧烈疼痛，血压正常者可以使用。 (美菲康)2.心源性哮喘的机制：扩张血管镇静抑制呼吸。 3 .急慢性消耗性腹泻【副作用】，副作用：次航班的耐受性和依赖性：个人、家庭、社会。 原因：滥用、毒品(毒品)预防：严格管制、治疗：药物治疗、心理治疗：美沙酮替代法：控制禁断症状的发作期。 再吸收率高的可乐定疗法：解除交感神经性禁断症状，再吸收率高的纳洛酮，纳洛酮：预防再发，再吸收率，急性中毒：四大症状：昏睡呼吸深度抑制针尖样瞳孔血压下降的急救人工呼吸，供氧，纳洛酮。 (死因：呼吸麻痹)、【用药要点】，1 .药物相互作用2 .安全性简单评价：疼痛原因不明支气管哮喘、肺心病产妇、哺乳妇止痛颅内压严重增高肝功能严重减退出血引起的血液循环不良、可卡因、特征：1.镇咳作用强(1/4)，镇痛作用弱(1/4) 2 .中毒性弱于吗啡用途：缓解中等疼痛的干咳、剧咳、第二节人工合成镇痛药、哌啶(pethidine，度冷丁，dolantin )作用特点：1.镇痛作用弱，维持时间短。 2 .镇咳作用弱。 3 .不引起便秘，也没有止住腹泻的作用。 4 .不耽误生产。5 .抢救中毒需要并用抗痉挛药，临床用途：1 .各种剧痛：治疗胆管痛需要并用阿托品，2 .麻醉前给药3 .人工冬眠4 .心源性哮喘。 美沙酮(methadone )，主要特征：口服与注射同样有效。 耐药性和中毒性发生缓慢，禁断症状轻微。 可以适应各种剧烈疼痛，也可以作为根除吗啡中毒的替代药。 戊唑辛(pentazocin )主要使、受体兴奋，而拮抗受体，依赖性小。 镇痛效果为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2。 用于慢性剧烈的疼痛。 大量给药引起血压上升，心率加快。 芬太尼、镇痛作用比吗啡强100倍，用量小，作用快，维持时间短。 用于各种剧烈的疼痛。 与全麻药和局麻药并用，能减少麻药的使用量。 与氟哌啶醇并用有稳定镇痛作用。 二氢雌激素，强力，用量少，作用短。 精神依赖多见。 第三节其他止痛药，曲马朵、兴奋阿片受体也可以依赖于中、重度急慢性疼痛的长期使用。 罗通定、镇痛、解热止痛药、镇痛作用和阻断脑内多巴胺受体的镇静催眠无依赖性用于慢性