植物类抗肿瘤药物小结

1、.植物类抗肿瘤药物小结羟喜树碱伊立替康依托泊苷替尼泊苷规格2ml/5mg100mg（国）100mg/5ml（进）5ml：0.1g5ml：50mg适应症原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌用法用量静脉注射：每次10-30mg，NaCl溶解后静脉注射，1次/日，每周3次，6-8周一个疗程。膀胱灌注：每次10 mg，NaCl 10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4h，1次/周，10次为一个疗程。胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20mg以NaCl 20ml溶解胸腹腔内注入，1-2次/周。（单）350mg/m2，静滴3090分钟，每三周一次联合时先应用本品，随后滴注亚叶酸和5-Fu需用氯化钠

2、注射液稀释,静脉滴注时间不少于30min浓度0.25mg/ml。单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日联合用药60mg/日，连用3日溶媒及体积：生理盐水500ml 不良反应骨髓抑制：WBC下降胃肠道反应：偶见泌尿系统毒性：其他：偶见嗜睡、乏力、头痛、脱发胃肠道反应：主要迟发性腹泻，为剂量限制性毒性。用药24h后发生，滴注本品后首次稀便的中位时间是第5天。时间血液学：中性粒细胞减少为剂量限制性毒性。最低点中位时间为8天，通常在第22天晚期恢复正常。急性胆碱能综合征：主要症状为早发性腹泻及其他症状。骨髓抑制：可逆，白细胞及血小板减少，多发生在用药后7-14日，20日左右恢复正常。消化道反应

3、脱发若静脉滴注过速（30min），可有低血压，喉痉挛等过敏反应。骨髓抑制：白细胞减少症和血小板减少症1318天最低，几周后可以恢复。胃肠道反应：恶心、呕吐为最常见的消化道反应，多为轻中度。脱发：较常见低血压：快速滴注后可以发生暂时性低血压。过敏反应：可能由溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油或由药物本身引起。与长春碱合用可加重病人的神经病变。本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。药理毒理抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，导致细胞死亡特异性的与拓扑异构酶I合成，使DNA双链结构解旋。为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期为细胞周期特异性抗肿瘤药

4、物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期药物相互作用具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。化疗结束后3个月内，不宜接种病毒疫苗。 血浆蛋白结合率高，因此与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。本品有明显的骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。药代动力学静注后，药物浓度以胆囊及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。主要通过粪便排泄。血浆蛋白结

5、合率30-68%，药物及代谢产物经尿排泄人体血药浓度的半衰期t1/2=7h。97%与血浆蛋白结合。主要由肾排泄，少部分由粪便排泄。分布相半衰期1h，消除相半衰期620h在体内蛋白结合率较高能通过血脑屏障注意事项不宜用葡萄糖液稀释为避免膀胱刺激及血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水迟发性腹泻治疗措施：易蒙停首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到最后一次稀便结束后12小时。用药不得小于12小时，不得超过48小时。本药有导致麻痹性肠梗阻危险。血液学：治疗期间每周应检测血象。发热性中性粒细胞减少症应立即给予广谱抗菌素治疗。若出现急性胆碱能综合征，应使用阿托品0.25mg皮下注射治疗。对有急性、严

6、重胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用阿托品。本品不能静脉推注，静脉滴注时间不得少于30分钟或超过90分钟。治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。每次用药前应预防性使用止吐药。治疗后3个月应避孕。对驾驶和操作机器能力有影响。本品不宜静脉推注，静滴时速至少30min。不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。孕妇及哺乳期妇女慎用。用药期间定期检查周围血象和肝肾功能。肝肾共更能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝肾功能检查，发现异常停止使用。给药时应注意保证药液输入进入静脉，以免造成组织坏死或血栓性静脉炎。本品应缓慢静滴，最初3060分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。唐氏综合征病人对骨髓抑制性化疗敏感，应考虑减少用量。禁忌对本品过敏者有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。对伊立替康及辅料过敏的患者。胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。严重骨髓功能衰竭的患者。骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。心、肝、肾功能有严重障碍者禁用对替尼泊苷或本品