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文档简介

1、合成：,问题：,反应缺点：无水操作，酯易水解 什么是Claisen缩合？常用的催化剂有哪些？ 答：具有-H的酯在强碱作用下发生缩合失去一分子醇，得到-酮酸酯。常用的碱性催化剂：叔丁醇钾（钠）、氢化钾（钠 ）、三苯甲基钠，LDA,Grignard等。,5）合成方法：,工业合成路线,问题： 第一步是什么反应？该反应用途、反应需要注意什么？ 答：弗瑞德（C-Friedel）-克莱福特（J.M.Crafts）反应。芳烃在路易斯酸的作用下进行酰化和烷基化。反应为无水操作，否则路易斯酸会水解失去催化作用。,问题： -DCB是什么的缩写？季铵氯化物336的作用？ 答： -DCB是邻二氯苯；季铵氯化物336是

2、相转移催化剂,邻二氯苯是有机溶剂，10溶于有机相，双氧水在水相，双氧水氧化10是在有机相，因而用相转移催化剂。,MMPP:单过氧邻苯二甲酸镁六水合物的作用？国内常用什么？ 1 MMPP:单过氧邻苯二甲酸镁六水合物,把硫醚氧化为亚砜。 2 间氯过氧苯甲酸：m-CPBA 性状: 白色粉末状结晶白色晶体，有臭味。商品一般为56到80左右含量的湿固体。纯品不安定，容易爆炸。几乎不溶于水，易溶于乙醇,醚类，溶于氯仿，二氯乙烷。对热稳定，室温下年分解率为1%以下。 用途:有机合成常用试剂，主要有三个功能： a环氧化 往烯烃上加一个氧生成环氧化合物，优先往高取代的双键上加。 b拜耶尔魏立格氧化 往酮羰基旁插

3、入一个氧生成酯，优先往高级烃基一侧加。 c硫醚的氧化 硫醚可以被m-CPBA氧化为亚砜，亚砜可进一步氧化为砜。可以控制剂量来获得亚砜或者砜。 还可以用过硫酸氢钾,醛、酮用过氧酸氧化时，经过加成消去历程同时发生重排，最后，醛被氧化为羧酸，酮则被氧化转变成羧酸酯。这个反应称为拜耶尔魏立格（BaeyerVilliger）反应。,问题,把硫氧化为亚砜(砜)可以用哪些氧化剂？ 答：单过氧邻苯二甲酸镁六水合物，间氯过氧苯甲酸，过硫酸氢钾；双氧水等。,为什么工业化时没有选择此路线？ 原始路线的最后进行的是低温反应，工业化路线中最后是二步反应“一锅煮”在40左右进行条件温和，操作方面。,Suzuki偶联路线,

4、TfO2是什么？ 三氟甲磺酸酐。三氟甲磺酰：易离去基团。,Nu4NBr的作用？ 相转移催化剂，,6）副作用,罗非昔布诱发心血管病变，其中包括心肌梗塞或中风等 2004年9月30日 ,默克公司宣布在全球范围内主动撤回罗非昔布。,原因：,1）塞来昔布能和碳酸酐酶结合 ,抑制碳酸酐酶 ,具有一定的利尿作用; 罗非昔布则不能抑制碳酸酐酶。 2）罗非昔布对脂蛋白颗粒产生氧化损伤 ,可能引起粥样硬化； 塞来昔布有保护动脉内皮细胞的潜在作用 ，可以逆转动脉粥样硬化的炎症过程。,3）在体内代谢途径： 塞来昔布：经CYP450 2C9代谢 , 罗非昔布：通过胞质还原酶灭活。 在体内 ,醛固酮的代谢也需要胞质还原酶 ,在罗非昔布存在的情况下 ,会竞争醛固酮的代谢酶 ,可使体内醛固酮增多 ,这也可能是罗非昔

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