年执业药师考试《药二》抗菌药总结

1、分类代表药作用机制抗困谱作用特点典型不良反应天然青霉素青霉素G干扰敏感细菌细胞 壁黏肽的合成，使 细菌细胞壁缺损， 菌体肿胀、变形， 死亡作用靶位：细菌 细胞内膜上的青霉 素结合蛋白（PBPS。G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。多数G-杆菌无效！天然青霉素 不耐酸、不耐 青霉素酶，抗 菌谱较窄。繁殖期杀菌 剂。时间依赖型 抗菌药物过敏反应严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病 型反应。吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋 体病时，致症状加剧病原体死亡所致。大剂量应用青霉素脑病大量应用青霉素类钠盐一高钠血症一心力 衰竭。大量应用青霉素类钾盐一一高钾血症、钾中半合 成 青

2、霉 素口服耐酸青霉素V耐青霉素酶甲氧西林、苯唑西 林、氯唑西林、双氯 西林广谱青霉素氨卞西林、阿莫西林抗铜绿假单胞羧卞西林、哌拉西林菌一染感B。二 炎现 经出 神- 围* 勺 一HI寸 F 用量剂K- 。*7射 应 、 注 反 期 内 毒 长 肌杆-G抗 菌O 林 林 西 美第 一 代射 注抱 头素 霉 青 同菌+GG - 菌对B- 内酰胺酶肾毒性用 感 病 染 治 感 B度 于 、感 性 内 中 用 栾 月 令 宀元 代、 适 感 剧 躺 二 轻 代未经及 一 于 染 三 严 原 的 疗见 克 咸 。 H 常 休fe少 长J* 素 敏tir间 抱整 霉 辿4性小 时 头 调 W青、 时 血

3、原 、未 发 心 膨 血 咖 斑 统 嗜 原 统 肾 应 瘠。 滋 出咖 作 用 0 瘙 亡 血 一 凝 神 価 助 拓 至 密U抱 11皮 甚 少 症 头艮 月 口氨耗抱头氨幻卄卞强弱稳不定大第 二射 注替 抱 头亠“咲抱 、 头 安如 一不 第 代增 强稳较 定较 小-辛代酯、头抱丙烯染。四代用于对 第三代耐药 的G-杆菌引 起的重症感 染。繁殖期杀菌 剂。时间依赖型 抗菌药物时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。5双硫仑样反应头抱菌素如存在与双硫仑分子结构类 似的活性基团，在使用期间或之后 57日 内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用 乙醇均可使乙醛代谢受阻，导

4、致乙醛在体内 蓄积，第代注射头抱噻肟、头抱曲松、头抱他啶、头抱哌酮弱强高度稳定基本无口服头抱克肟、头抱泊肟酯第四代头抱吡肟强稳定无第五代头抱洛林酯、头抱托罗、头抱吡普超广谱超完美其/、他内酰胺类抗菌药物头霉素类头抱西丁、头抱美唑同青霉素与第二代头抱菌素类相 似，特点：对大多数超广 谱禺内酰胺酶稳定，且抗 厌氧菌作用强。时间依赖型 每日分 次给药。1 过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2. 2.维生素K缺之症（低凝血酶原血症、 出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、 口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗 生素相关性腹泻一一长时间应用可出现。3. 3.中枢神经系统严重不良反应一一尤 其是

5、亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。警惕发生“双硫仑样”反应碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南抗困谱取广G困、G困、需氧困、厌氧困。 对禺内酰胺酶高度稳定。单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧G-菌一肠杆菌科铜绿假单胞 菌、流感嗜血杆菌及淋球 困、大肠埃希困、沙雷困、 克氏杆菌氧头抱烯类拉氧头抱氟氧头抱抗菌谱广多种G-菌及厌氧菌。对伕内酰胺酶 稳定。氨基糖甘类抗菌药物链霉素、庆大霉素、 妥布霉素、奈替米 星、阿米卡星。抑制细菌蛋白质合 成。起始阶段，与细菌 核糖体30S亚基结 合，抑制始动复合 物形成；肽链延伸阶段，可 使mRNA上的密码 被错译

6、，导致合成 异常的或无功能的抗困谱广，除链霉素外对 葡萄球菌属、需氧G-杆 菌均有良好抗菌作用，多 数对铜绿假单胞菌亦具 抗困活性；对G球困、 G菌作用较差，但对金 黄色葡萄球菌有较好抗 菌作用。厌氧菌无效。链 霉素、阿米卡星结核等分枝杆菌。对繁殖期和 静止期的细 菌均有杀菌 作用对G+球菌和G-杆菌均有 明显的抗生 素后效应(PAE)在碱性环境1.耳毒性一一包括前庭和耳蜗神经功能障 碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤 和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听 力减退甚至耳聋。2肾毒性 损害近曲小管上皮细胞， 引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、 管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血 症、

7、肾功能不全等。3神经肌肉阻滞一一造成心肌抑制、血 压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息蛋白质；在终止阶段，可 阻碍已合成的肽链 释放，还可阻止70S 核糖体解离。浓度依赖型中抗菌作用 增强。胃肠道 吸收差，用于 治疗全身性 感染时必须 注射给药死亡。4.过敏反应一一皮疹、发热、嗜酸性粒 细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链 霉素。口诀 耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉 素。大 环 内 酯第一代红霉素与细菌核糖体的 50S亚基结合，竞争 性阻断了肽链延伸 过程中的肽基转移 作用与（或）移位 作用一一终止了蛋G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血杆 菌、百日咳杆菌等）、非 典型致病原（嗜肺军

8、团 菌、肺炎支原体、衣原体） 和厌氧消化球菌。对产伕低浓度时 为抑菌剂，咼 浓度时杀菌。第一代一一红霉素易被胃酸破1. 最主要一一胃肠反应一一呕吐、腹胀、腹 痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患 者难以耐受；2. 2.肝毒性红霉素、依托红霉素。3. 3.心脏毒性一一心电图异常、心律失常，第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；类第三代泰利霉素白质合成。内酰胺酶和耐甲氧西林坏，口服吸收甚至晕厥或猝夕匕。金黄色葡萄球菌也有一少，故一般服4. 4.耳毒性老年人、冃功冃匕不全者或定抗困活性。用其肠衣片用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的第二代一增强G-杆菌以或酯化物。耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。及厌氧

9、菌、空肠弯曲菌、第二、三代一5.口诀军团菌、肺炎支原体、衣对酸稳定原体、分枝杆菌及弓形虫性较咼，口服红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。等的作用。还具有胃动素吸收好。作用、免疫修饰作用、抗红霉素炎作用等。时间依赖型第三代泰利霉素对每日分一、二代大环内酯耐药菌次给药。尤其是肺炎链球菌具有克拉霉素、较强作用。阿奇霉素一 浓度依赖 型尽量 减少给药次 数。四环素类四环素、金霉素、土与细菌核糖体的G+、G需氧菌和厌氧菌，快速抑菌剂，1四环素牙与钙离子形成的螯合物在霉素及多西环素、美30S亚基结合，抑制某些原虫。常规浓度时体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿他环素和米诺环素蛋白质合成。也能尤其适用于立克

10、次体、支抑菌，高浓度黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的引起细菌细胞膜通原体、衣原体感染，其他时对某些细正常发育。透性增加，使细菌包括：螺旋体，菌呈杀菌作2肝毒性。细胞内核苷酸和其用他重要物质外漏一浓度依赖型3.肠道菌群失调一一轻者引起维生素缺之，抑制细菌DNA尽量减严重二重感染，亦可发生腹泻。复制少给药次数部分四环素类（多西环素、米诺环素、美他 环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒 时有光敏现象林可霉素类林可霉素、克林霉素机制与细菌核1厌氧菌一一最主要的临床应用一1 .过敏反应-少见、皮疹、瘙痒等；糖体的50S亚基结特点：尤其是对产黑素类主要用于2肝脏一-转氨酶ALT及AST升高；合，抑

11、制细菌蛋白杆菌、消化球菌、消化链厌氧菌、G+质的合成球菌、产气荚膜梭菌以及菌感染。3.心血管-林可霉素大剂量静脉快梭杆菌的作用更为突出。速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。2.G+球菌一一金黄色葡是治疗金黄萄球菌、表皮葡萄球菌、色葡萄球菌溶血性链球菌、草绿色链引起的急慢球菌和肺炎链球菌具有性骨髓炎及极强的抗菌作用。关节感染的3.部分G-球菌脑膜首选药。炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。时间依赖型4.人型支原体和沙眼支每日分原体。次给药对G-杆菌和肺炎支原体无效。多糖肽类万古霉素、去甲万古与细菌细胞壁前体G+菌：葡萄球菌、肺炎时间依赖型耳毒性听力减退，甚至耳聋。霉素、替考拉宁形成复合物，抑

12、制链球菌，厌氧菌、炭疽、每日分肽细胞壁合成；同时白喉、破伤风。对G-菌次给药。肾毒性一一急性肾功能不全、肾衰类竭；抑制胞浆RNA的合作用弱。万古霉成。素具有一定红颈综合征或红人综合征快速替考拉宁丿J古霉素滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上和甲硝唑的替代药抗生素后效应（PAE）部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。 过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒） 抗生素相关性腹泻多肽类杆菌肽抑制细菌细胞壁合G+菌尤其是金葡菌和链仅限于局部成中的脱磷酸化过球菌；G-杆菌无效。应用，疖、痈、程，阻碍细胞壁的溃疡等和眼、合成；并对细菌细耳、鼻、喉等胞膜也有损伤作感染的局部用，使胞浆内容物治疗。（全身外漏，导致细菌死应用

13、肾毒性亡。太严重）多粘菌素类插入到细菌细胞膜只对G-杆菌有效。对B-内酰胺多黏菌素类一一肾脏损害中，使细菌通透性 屏障失效，胞浆内 容物外漏而死亡。类和氨基糖 苷类耐药而 难以控制的 铜绿假单胞 菌及其他G- 杆菌引起的 严重感染。多黏菌素E （黏菌素）肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的 菌痢。5多黏菌素B绿脓杆菌及其他假单 胞菌引起的感染；也可用于败血症、腹膜炎。 一般不采用静脉滴注一一可致呼吸抑制。酰胺醇类氯霉素、甲砜霉素抑菌剂，作用机制与细菌70S核糖体中较大的 50S亚基结合，蛋白质合成被抑制而致细 菌死亡广谱对G-菌的抑制作用强于G+菌。对伤寒沙门菌、流感 杆菌、脑

14、膜炎球菌和淋球 困具有较强杀困作用；对立克次体、螺旋某些严重感染：伤寒、副伤寒突破细胞屏障脑膜炎1 .骨髓造血功能抑制再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见；2. “灰婴综合征”患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹哺乳动物的细胞核 糖体主要是80S核 糖体，不受影响。但线粒体中含 有70S微粒血 液系统毒性。体、衣原体、支原体有抑 制作用。突破血脑屏 障眼部感染一 突破血眼 屏障 需 氧菌与厌氧 菌混合感染 的脑脓肿一 与青霉素 合用痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、 循环障碍，可于数小时 死亡。3其他不良反应溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢 酶不足者）；出血倾向一一长程治疗者可

15、诱发。硝基呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮呋喃西林敏感菌可将其还原成 能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，广谱，不易产生耐药 性。口服吸收差；血浆药物浓度低尿液浓呕吐、食欲减退和腹泻；严重者可发生周 围神经炎。与食物同服，以减少对胃肠道的 刺激。进而干扰细菌代谢并损伤DNA度咼）。应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。尚未完全阐明。1.抗阿米巴原 虫 抑制其氧化 还原反应，使原虫 的氮链发生断裂2抗厌氧菌一硝基被厌氧菌的 硝基还原酶还原成 一种细胞毒，作用 于细菌的DNA代 谢过程一一“自作1原虫一一阿米巴病、阴 道滴虫病首选药；抗贾第

16、鞭毛虫；2厌氧菌 脆弱拟 杆菌等；艰难梭菌所致假 膜性肠炎；3与其他药物联合用于：幽门螺杆菌所致的胃窦 炎及消化性溃疡；浓度依赖型尽量减少给药次数常见神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。-停药“双硫仑样”反应一一应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。自受”耐药困缺乏硝基还原酶。盆腔、肠道、腹腔手术的 预防用药。氟 喹 诺 酮 类第一二代基本已淘汰。作用靶位在细菌的DNA旋转酶一一影响DNA的合成而致细菌死亡广谱：需氧G+、G-菌， 尤其G-杆（包括绿脓杆 困）。临床上用于需氧、厌氧、 混合感染。多属浓度依赖型1肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。2.血糖紊

17、乱尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱低血糖或咼血糖。3光敏反应司帕沙星。4精神和中枢神经系统：头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、第三代诺氟沙星、环丙沙星左氧氟沙星莫西沙星抗菌活性明显增强第四代抗菌谱广且 抗菌作用强 既保留了前3代抗G-菌的 活性，又明显 增强抗G+菌 的活性疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍 等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。磺全身应短效-磺胺异（口与对氨基苯甲酸G+球菌、G+杆菌、G-球磺胺嘧啶治过敏反应常见（药疹，渗出性多形性胺用恶）唑、磺胺二甲嘧（PABA）结构相菌、G-杆菌（包括铜绿假疗流行性脑红斑、剥脱性皮

18、炎和大疱表皮松解萎缩性皮类啶；似，可与PABA竞单胞菌）脊髓膜炎的炎）;中效-磺胺嘧啶、争二氢蝶酸合成衣原体、原虫、少数首选药之一肾损伤一结晶尿、血尿和管型尿。磺胺甲（口恶）唑;酶，阻止细菌二氢蝶酸的合成，使真困。肝损伤-新生儿咼胆红素血长效-磺胺多辛。RNA和DNA合成对立克次体无效。症和黄疸；局部应柳氮磺吡啶肠受阻，最终抑制细骨髓抑制中性粒细胞减少症、血用道手术前预防感染；菌生长繁殖。小板减少症、再生障碍性贫血；磺胺米隆和磺胺嘧啶银一一大面积烧伤；磺胺醋酰一一眼科胺类药-抑制二氢叶酸合成酶 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者一一溶 血性贫血及血红蛋白尿； 光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、 发热。

19、甲氧苄啶抑制细菌二氢叶酸 还原酶，阻止细菌 核酸合成。单用易耐药。与磺胺类药合 用，双重阻断细菌 四氢叶酸合成 显着协同效应。不宜与抗肿 瘤药合用一 骨髓抑制叶酸缺乏的 巨幼红细胞 性贫血或其 他血液系统 疾病患者慎白细胞减少，血小板计数减少加用叶酸制剂。高铁血红蛋白性贫血。用其他抗磷霉素分子结构与磷酸烯G+菌、G-菌均具杀菌作分布浓度：以磷霉素常见：腹部不适、稀便或腹泻。菌药物醇丙酮酸相似，与用。肾为最高，其磷霉素一一与B内酰胺类、氨基糖苷类药具细菌竞争同一转移次为心、肺、有协同作用。酶，抑制细菌细胞肝等，主要经壁合成肾排泄利奈唑胺与细菌50S亚基的用于治疗：G+菌感染。利奈唑胺一一常见：失

20、眠、头痛、腹泻、皮23S核糖体核糖核主要用于耐万古霉疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真酸上的位点结合，素的屎肠球菌感染，以及菌感染。阻止功能性70S始其他敏感菌引起的肺炎、用药时间过长一一骨髓抑制、周围神经动复合物的形成一皮肤软组织感染病和视神经病（甚至失明）、乳酸性酸中毒。抑制蛋白质合成。利奈唑胺一一与选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。夫西地酸机制一一干扰G因子参加蛋白质合成 的移位作用而抑制 蛋白质的合成。对一系列G+菌尤其匍萄 球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是，在血管分布较少的组织中也具有高浓度。在肝脏代谢， 主要由胆汁 排出，几乎不 经肾脏排泄。夫西

21、地酸一一静滴一一血栓性静脉炎和静脉痉挛。夫西地酸一一不能与他汀类药联合使用一引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。小檗碱一一黄连素肠道感染：胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻；眼结膜炎、化脓性中耳炎。不宜肌注抗直/、菌药多烯类两性霉素B、制霉菌素与真菌细胞膜上的麦 角固醇结合，使细胞膜 上形成微孔，从而改变 细胞膜的通透性，引起 细胞内重要物质外漏，两性霉素B广谱、强大一一深浅皆可危重深部真困感染的唯一有效 药。多烯类 肾功能损害一一几乎所有患者均可出现；还可能有蛋白尿、管型尿、肾结石。 十分常见高热（超过39C）、寒战；物无用物或对其有毒物质内渗常见一一头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全 身酸痛。咪唑类常见发热、

22、寒战、畏寒、抑郁。肝毒性乏力、黄疸、深色尿液、粪咪唑类（酮康唑）、便色白、肝脏转氨酶AST及ALT 过性升高、多数表浅部和深部真菌有效，目唑类急性肝萎缩或坏死甚至死亡。三唑类（伊曲康唑）前抗真菌治疗的主力军心律不齐静脉注射速度过快可致。三唑类十分常见一一肝毒性一一肝脏转氨酶AST及ALT升高。 常见一-物模糊。 头痛、口-视觉障碍、视觉光刺激感、视1干、剥脱性皮炎。皮肤癣菌病-首选。不特异丙烯胺类特比萘芬（浅为主）广谱，还可用于抱子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病抗菌谱较广。A.念珠菌杀棘白菌素卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净（深）抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成菌；B.曲霉困抑菌；常见一一发热、静

23、脉炎、支气管皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、:痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。皮肤癣菌、隐球困无效。嘧啶类氟胞嘧啶（深）干扰真菌DNA和蛋白质合成念珠菌属、隐球菌属和部分暗 色真困抗困。不足一一极易产生耐药性， 极少单独用药，主要与两性霉素 B、氟康唑等联合用于隐球菌病 和深部念珠菌病。骨髓抑制一一再生障碍性贫血。碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、偶见一一肝毒性。其他灰黄霉素（浅）干扰真菌的DNA合成和有丝分裂应用浅皮肤癣菌。深部真困和细困 无效灰黄霉素抗生素类十分常见一一头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤潮红、瘙痒或色素沉着。抗结核分枝杆菌药品名作用

24、机制作用特点药物相互作用禁忌症不良反应异烟肼抑制分枝菌酸的合成，从异烟肼首选。与利福平合用可增对具体品种过敏者H而使细菌细胞丧失耐酸加肝毒性。禁用。肝脏毒性用情专选择性作用于性、疏水性和增殖力而死结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作（2）服用异烟异烟肼妊娠（AST及ALT升高、亡用。肼时维生素B6的需期妇女避免应用。黄疸等）。“斩草除根”一一对静止期结核要量增加。周围神经炎杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有肝药酶抑制剂。加用维生素B6。杀灭作用。“里应外合”一一穿透性强一一对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。利福平特异性抑制敏感微生物“沾花惹草”一一广谱，结核杆菌、（1肝药酶诱导对具体品种

25、过敏者肝毒性转氨R的DNA依赖性RNA多麻风杆菌；多种G+球菌，特别是耐药金剂与相关药物禁用。酶AST及ALT升高、聚酶，阻碍其mRNA的葡困，G困如大肠埃希菌、变形杆困等，合用时，需增加后者利福平肝功能肝肿大和黄疸。合成。沙眼衣原体和某些病毒。“斩草除根”剂量。严重不全、胆道阻塞“流感样症候繁殖期和静止期均有效，低浓度抑（2）促进雌激者和妊娠初始3个月群表现为畏菌，高浓度杀菌。素的代谢，降低口服内妇女禁用。寒、寒战、发热、不“里应外合”一一穿透力强：细避孕药的作用一一适、呼吸困难、嗜睡胞内、外均有作用。改用其他避孕方法。及肌肉疼痛。吡嗪酰能进入含有结核杆菌的抗菌作用在酸性环境中较强与别嘌醇、秋水仙对具体品种过敏者关节痛（咼尿酸血胺巨噬细胞，并渗入结核菌单用迅速产