依折麦布片说明书

1、亲爱的朋友， 很高兴能在此相遇！ 欢迎您阅读文档依折麦布 片说明书， 这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。 相信您通 过阅读这篇文档， 一定会有所收获。 假若亲能将此文档收藏或者 转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 依折麦布片说明书 依折麦布片 （益适纯 ）治疗原发性高胆固醇血症： 本品作为饮 食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoAS原酶抑制剂（他 汀类）联合应用于治疗原发性 （杂合子家族性或非家族性 ）高胆固 醇血症，可降低总胆固醇 （TC） 、低密度脂蛋白胆固醇。 下面是我 们整理的，欢迎阅读。 依折麦布片商品介绍 通用名：依折麦布片 生产厂家 :Schering

2、-Plough（SINGAPORE）PTELTD（ 新加坡 ） 批准文号： Hxx0837 药品规格： 10mg*5 片 药品价格：Y 49元 【通用名称】依折麦布片 【商品名称】依折麦布片 （益适纯 ） 【英文名称】 EzetimibeTablets 拼音全码】 YiZheMaiBuPian(YiShiChun) 【主要成份】化学名： 1-（4- 氟苯基 ）-3（R）-3-（4- 氟苯 基）-3（S）-羟丙基卜4（S）-（4- 羟苯基）-2-吖丁啶（氮杂环丁烷）酮 分子式：C24H21F2NO分 子量：409.4 【性状】依折麦布片 （ 益适纯 ） 为白色或类白色片。 【适应症 / 功能主治

3、】 原发性高胆固醇血症： 依折麦布片 （ 益 适纯）作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原 酶抑制剂 （ 他汀类 ） 联合应用于治疗原发性 （ 杂合子家族性或非家 族性） 高胆固醇血症，可降低总胆固醇 （TC） 、低密度脂蛋白胆固 醇 【规格型号】 10mg*5s 【用法用量】患者在接受依折麦布片 （ 益适纯 ） 治疗的过程 中，应坚持适当的低脂饮食。 依折麦布片 （益适纯 ） 推荐剂量为每 天1次，每次10mg可单独服用或与他汀类联合应用。依折麦 布片（益适纯 ） 可在 1 天之内任何时间服用， 可空腹或与食物同时 服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于 10 岁的儿童

4、及 青少年不需要调整剂量。不推荐小于 10 岁儿童应用依折麦布片 （ 益适纯 ） 。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量 （Child-Pugh 评 分在 5或 6）（ 见药代动力学 ） 。肾功能受损患者不需要调整剂量。 与胆酸螯合剂合用： 应在服用胆酸螯合剂之前 2 小时以上或在服 用之后 4小时以上服用依折麦布片 （益适纯 ）。 【不良反应】为期 8-14 周的临床研究中， 3366 位患者每天 单独或与他汀类联合应用依折麦布片 （益适纯）10mg,研究结果表 明：患者普遍对依折麦布片 （益适纯 ）耐受性良好， 不良反应轻微 且呈一过性， 其副作用的总体发生率与安慰剂相似， 试验组由不 良反应

5、导致的试验终止率与安慰剂组相当。 在单独应用依折麦布 片（益适纯 ）的患者 （n=1691） 、与他汀类联合应用的患者 （n=1675） 中，常见的（ 1/100 , 50mL/min并在稳定服用环孢霉素，单次 服用10mg依折麦布后，总依折麦布的平均AUC值与另一研究中 （n=17） 健康人群相比增加了 3.4 倍（从 2.3 到 7.9 倍）。在另一研 究中， 1 名肾移植患者严重肾功能不全 （肌酐清除率为 13. 【药物过量】临床研究中， 15 名健康受试者连续 14天每天 服用益适纯 50mg， 1 8名原发性高胆固醇血症患者连续56天每天 服用益适纯 40mg普遍耐受良好。有少数服用

6、益适纯过量的报 道，绝大多数未出现不良反应， 所报道的不良反应均不严重。 药 物过量事件中，应进行对症及支持治疗。 【药理毒理】益适纯是一种口服、强效的降脂药物， 其作用 机制与其它降脂药物不同 （ 如：他汀类，胆酸螯合剂 （ 树脂类 ） ， 苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物 ） 。益适纯附着于小肠绒毛刷 状缘，抑制胆固醇的吸收， 从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的 3 转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。 益适纯不增加胆汁分泌 （ 如胆酸螯合剂 ） ，也不抑制胆固醇在肝脏 中的合成 （ 如他汀类 ） 。与安慰剂比较， 益适纯抑制小肠对胆固醇 吸收的 54%。他汀类减少肝脏合成

7、胆固醇。 2 种药物合用可以进 一步降低胆固醇水平， 优于 2 种药物的单独应用。 益适纯选择性 抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、 脂肪酸、 胆汁 酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D 的吸收。益适纯和 HMG-Co还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能 有效改善血清中 TC, LDL-C，ApoB, TG及HDL-C水平。依折麦布 单独使用或与 HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发 病率与死亡率的效果还未建立。 【药代动力学】吸收：口服后，依折麦布被迅速吸收，并广 泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麦布 - 葡萄糖苷 酸）。依折麦布 -葡萄糖苷酸结

8、合物在服药后 1-2 小时内达到平均 血浆峰浓度（Cmax），而依折麦布则在 4-12小时出现平均血浆峰 浓度。 因依折麦布不溶于注射用水性介质中， 故无法测得其绝对 生物利用度。10mg依折麦布片同食物（高脂或无脂饮食）一起服 用并不影响其口服生物利用度。 益适纯可以与食物一起或分开服 用。分布：依折麦布及依折麦布 - 葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白 结合率分别为 99.7%及 88-92%。代谢： 依折麦布主要在小肠和肝 脏与葡萄糖苷酸结合 （lI 相反应 ） ，并随后由胆汁及肾脏排出。 在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢 （I 相 反应 ） 。依折麦布和依折麦布 - 葡萄糖苷

9、酸结合物是血浆中检测到 的主要药物衍生物，分别占血浆中总药物浓度的 10-20%和 80-90%。血浆中依折麦布和依折麦布- 葡萄糖苷酸结合物的清除 较为缓慢，提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布 - 葡萄糖 苷酸结合物的半衰期约为 22 小时。清除：受试者口服似 14C- 依 折麦布 （20mg） 后，总依折麦布约占血浆总放射性的 93%。在 10 天的收集期内，从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的 78% 和 11%。 48 小时后，血浆中检测不到放射性。肝功能不全：轻度 肝功能不全患者 （Child-Pugh 评分 5 或 6） 服用单剂量依折麦布 10mg后，总依折麦布曲线下面积（

10、AUC）较正常人群增加约1.7倍。 在对中度肝功能不全 （Child-Pugh 评分 7-9） 的患者进行的为期 14天的多次给药研究中，患者每天服用益适纯10mg在第1天 及第 14 天总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出 4 倍。轻度 肝功能不全患者无需调整用药剂量。 鉴于依折麦布暴露量增加对 中度和重度肝功能不全 （Child-Pugh 评分9）患者的影响尚未明 确，因此不推荐依折麦布用于这些患者 （见禁忌症及注意事项， 肝功能不全）。肾功能不全：严重肾功能不全（n=8 :平均 CrCl 30mL/min/1.73m2）患者单剂量应用10mg依折麦布后，其 总依折麦布曲线下面积较正常人群

11、 （n=9） 增加 1.5 倍。此结果并 无临床显著性意义。 故在肾功能损害患者中无须调整剂量。 但该 研究中的 1 名患者 （ 接受肾移植并接受多种药物，包括环孢素 ） 的总依折麦布暴露量较正常人群高出 12 倍。性别：女性总依 【贮藏】遮光，密封保存 （30 【包装】铝塑包装， 5 片/ 盒。 【有效期】 36 月 【执行标准】 JXxx0201 【批准文号】 Hxx0837 【生产企业】 Schering-Plough（SINGAPORE）PTELTD（ 新加坡 ） 依折麦布片 （ 益适纯 ） 的功效与作用依折麦布片 （ 益适纯 ） 治 疗原发性高胆固醇血症： 本品作为饮食控制以外的辅助

12、治疗， 可 单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发 性（ 杂合子家族性或非家族性 ） 高胆固醇血症，可降低总胆固醇 （TC） 、低密度脂蛋白胆固醇 依折麦布片服用常见问题 依折麦布片是一个安全性较高的药物， 在临床上的适用范围 广泛。依折麦布片是一种口服、 强效的降脂药物， 有显著的疗效， 受到了广大患者的一致好评。那么，依折麦布片可以长期吃吗 ? 依折麦布片是可以长期吃的， 服用方法是， 推荐剂量为每天 一次,每次10mg可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺 贝特联合应用。 依折麦布片可在一天之内任何时间服用， 可空腹 或与食物同时服用。 患者在接受依折麦布片治疗

13、的过程中， 应坚 持适当的低脂饮食。 依折麦布片服用时要注意， 当依折麦布片与 他汀类或非诺贝特联合应用时， 请参考该他汀类及或非诺贝特药 物的使用说明书。 依折麦布片在临床上适用于治疗原发性高胆固醇血症 ; 纯合 子家族性高胆固醇血症 （HoFH）; 纯合子谷甾醇血症 （ 或植物甾醇 血症 ） 。依折麦布片是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂，通 过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，有效减少肠道内胆固醇吸 收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。 口服后， 依折麦布片被迅速吸收， 并广泛结合成具药理活性 的酚化葡萄糖苷酸 （ 依折麦布 - 葡萄糖苷酸 ） 。依折麦布片 - 葡萄糖 苷酸结合物在服药后 12小时内达到平均血浆峰浓度 （Cmax）, 而依折麦