抗胆碱药课件

1、1 MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 第八章第八章 2 抗胆碱药分类 1.按来源分: 天然生物碱天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等 合成、半合成代用品合成、半合成代用品： 合成扩瞳药合成扩瞳药后马托品；合成解痉药合成解痉药普鲁本辛等。 2. 按选择性分： 非选择：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 选择性选择性： M M1 1哌仑西平、替仑西平；哌仑西平、替仑西平；M2 2tripitamine；M3 3达非那新 3 颠茄 atropa belladonnaatropa belladonna 阿托品 atropine 曼佗罗 莨菪 4 唐古特莨菪 山莨宕碱 洋金花

2、Datura metel 东莨宕碱 5 消旋莨宕碱消旋莨宕碱 托品酸的托品酸的叔胺叔胺生物碱酯生物碱酯 种族差异阿托品酯酶（兔）种族差异阿托品酯酶（兔） 阻断阻断M M受体，拮抗内源性或外源性受体，拮抗内源性或外源性ACHACH的作用；竞争的作用；竞争 性；非选择性性；非选择性 M-N,MM-N,M1 1-M-M5 5 各器官的敏感性：腺体眼心脏平滑肌中枢各器官的敏感性：腺体眼心脏平滑肌中枢 阿托品（阿托品（atropineatropine） 6 （一）药理作用 腺体：抑制腺体分泌。唾液腺（M3受体）、 汗腺；泪腺、呼吸道腺体；胃液和胃酸。 眼睛 ： 散瞳、眼内压升高、调节麻痹。 平滑肌：解除

3、平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛。胃肠；膀胱；胆 管、输尿管、支气管等。胆绞痛需配用度冷丁。 7 8 心脏: 治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的 M1受体, 使心率减慢。 较大剂量时可阻断窦房结M2受体，使心 率加快。 阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传 导阻滞。 9 血管和血压: 大剂量扩张血管（皮肤）。 中枢神经系统： 兴奋，持续大剂量 抑制 剂量依赖性：剂量依赖性： 1 12mg2mg：较度兴奋延髓和大脑；：较度兴奋延髓和大脑； 2 25mg5mg：焦虑不安、多言、谵安；：焦虑不安、多言、谵安； 中毒剂量中毒剂量10mg10mg以上：幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥；以上：幻觉、定向障碍、运动失调

4、和惊厥； 昏迷及呼吸麻痹。昏迷及呼吸麻痹。 10 1.解除平滑肌痉挛：主要用于内脏绞内脏绞 痛。胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配痛。胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配 用度冷丁。用度冷丁。 2.抑制腺体分泌：用于盗汗、流涎和 麻醉前给药麻醉前给药。 （二）临床应用： 11 3.眼科：虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎、检查眼底、（儿 童）验光。 药物浓度扩瞳作用调节麻痹 阿托品1%710天712天 后马托品12%1212 尤卡托品25%1/121/4无作用 12 4.治疗缓慢型心律失常：心动过缓心动过缓 和房室传导阻滞。和房室传导阻滞。 急性心肌梗死早期，迷走张力过高，导致心动过缓和房室传急性心肌梗死早期，迷走张

5、力过高，导致心动过缓和房室传 导阻滞，可用阿托品缓解。导阻滞，可用阿托品缓解。慎重！慎重！ 剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。 13 5.抗休克：大剂量 治疗感染性休克。 高热、心率过快高热、心率过快 6.治疗有机磷酸酯类引起的中毒：解 除M样症状。 14 常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散口干、视近物模糊、瞳孔散 大、心率加快、皮肤潮红大、心率加快、皮肤潮红等 最低致死量成人80-130mg;儿童10mg 毒扁豆碱，毛果芸香碱，新斯的明 体温体温在39以上, 用阿托品前要先降温 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者前列腺肥大、青

6、光眼及有眼压升高者应禁用 （三）不良反应及中毒 15 作用于阿托品相似。中枢兴奋作用很 弱。 抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品 1/201/10 解痉作用选择性高,主要用于感染性休 克和胃肠绞痛。 山莨菪碱（anisodamine） 天然品654, 人工合成品654-2 16 东莨菪碱（scopolamine） 中枢作用明显，表现为镇静, 催眠，致遗忘， 防晕止吐，中枢抗胆碱作用，欣快感。 主要用于麻醉前给药，晕动病、妊娠、放射病 呕吐，震颤麻痹。 外周作用与阿托品相似而较弱。 17 合成扩瞳药合成扩瞳药 18 季铵类溴化丙胺太林（普鲁本辛）季铵类溴化丙胺太林（普鲁本辛）: :口服吸收口服吸收

7、差，不透过血脑屏障，无中枢作用。差，不透过血脑屏障，无中枢作用。 阻断阻断M M受体作用，对胃肠道平滑肌选择性高。抑制受体作用，对胃肠道平滑肌选择性高。抑制 胃肠道平滑肌的作用较强而持久，减少胃液分泌。胃肠道平滑肌的作用较强而持久，减少胃液分泌。 主要用于胃肠痉挛，溃疡，妊娠呕吐；泌尿道痉主要用于胃肠痉挛，溃疡，妊娠呕吐；泌尿道痉 挛，遗尿症。挛，遗尿症。 中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用（呼吸麻中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用（呼吸麻 痹）。痹）。 合成解痉药合成解痉药 19 叔胺类贝那替嗪：口服易吸收，易通 过BBB，有中枢镇静、安定作用。 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌。 兼有焦虑症的溃疡病患者，肠蠕动亢进， 膀胱刺激症等。 20 哌仑西平和替仑西平哌仑西平