北京大学药学院药物化学习题带答案——中枢兴奋药和利尿药

1、中枢兴奋药和利尿药（central stimulants and diuretics）一、单项选择题1呋塞米是哪种结构类型的利尿药a磺酰胺类b多羟基化合物c苯氧乙酸类d抗激素类e有机汞类2苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水是由于 a利用苯甲酸的酸性与咖啡因的碱性形成的盐而溶于水。 b咖啡因与苯甲酸钠形成复盐，可能是由于分子间形成氢键，增加水溶性。 c在咖啡因结构中引进亲水性基团。d咖啡因与苯甲酸形成络合物。 e咖啡因与苯甲酸钠结合，增加水合作用。3咖啡因化学结构的母核是a喹诺酮b黄嘌呤c喹啉d嘌呤e蝶呤4盐酸甲氯芬酯属于下列哪种用途a利尿药b非甾体抗炎药c中枢兴奋药d局部麻醉药e抗高血压药5下列

2、药物中哪个药物与碱共热具有氨臭，再与钠石灰共热，生成物具有吡啶的特殊臭味。a咖啡因b甲氯芬酯c吡乙酰胺d尼可刹米e哌甲酯6下列的化学结构是何种药物a呋塞米b依他尼酸c氯噻酮d氢氯噻嗪e乙酰唑胺7下列药物中哪个药物不能改善脑功能a吡拉西坦b奥拉西坦c茴拉西坦d舒巴坦e茚氯嗪8依他尼酸属于下列哪一类利尿药a磺酰胺类b抗激素类c苯氧乙酸类d多羟基化合物e有机汞类9尼可刹米属于哪一类中枢兴奋药a黄嘌呤类b吡乙酰胺类c酰胺类d生物碱类e美解眠类10具有如下的化学结构与下面哪种药物作用相似a苯巴比妥b奥拉西坦c乙酰唑胺d呋塞米e阿司匹林11下列哪个药物为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗

3、青光眼。 a乙酰唑胺b依他尼酸c氧氟沙星d吡拉西坦e盐酸硫胺12化学名为2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯的药物是a氯贝丁酯b甲氯芬酯c氯噻酮d茚氯嗪e氢氯噻嗪13下列药物中哪种药物用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药 a氯噻酮b呋塞米c螺内酯d依他尼酸e氢氯噻嗪14下列药物中，哪种药物不具有中枢兴奋作用a咖啡因b尼可刹米c甲氯芬酯d甲基多巴e吡拉西坦15可用于利尿降压的药物是a普萘洛尔b甲氯芬酯c氢氯噻嗪d硝苯地平e辛伐他丁二、填空题1中枢兴奋药可选择地兴奋中枢神经系统，但当剂量过大时，可产生 、基至 由 转变成 状态，这种状态不能被中枢兴奋药所对抗。2中枢兴奋药按其作用可分为

4、 ， ， ， ， 。3安钠咖是由 和 形成的复盐。4氢氯噻嗪化学结构中1位上磺酰基具有 效应，故2位n上的氢 具有 性。5依他尼酸加naoh试液煮沸，支链上的亚甲基分解产生 ，该分解产 物与 在 溶液中反应，呈深紫色。6氢氯噻嗪在碱性溶液水解生成二磺酰胺中间体和甲醛，前者可以进行 和 反应生成红色，后者可与 和 反应生成蓝紫色化合物。7咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为8利尿药按化学结构类型分类主要有 ， ， ， 。9尼可刹米具有酰胺结构与碱共热可发生水解，生成 和 具有氨臭，与适量钠石灰共热可生成10依他尼酸与无水碳酸钠炽灼后，其水溶液可

5、检出 反应。11螺内酯与硫酸共热有 气体生成，该气体遇湿润的乙酸铅试纸可 显 色。三、名词解释题1carbonic anhydrase inhibitors2aldosterone inhibitors四、问答题1何谓中枢兴奋药？2渗透性利尿药3脑代谢激活剂的作用机理4何谓利尿药？5请举出三个结构中含有磺酰胺基的常用利尿药，写出其化学结构式？6写出中枢兴奋药甲氯芬酯的化学结构式并简述作用机理？7写出呋塞米的化学结构式并说明其利尿作用的机理参考答案 一、单项选择题1a2b3b4c5d6c7d8c9c10b b13c14d15c二、填空题1惊厥；惊厥；中枢神经的抑制状态2大脑皮层兴奋药；延髓兴奋药

6、；脊髓兴奋药；反射性兴奋药；用于治疗老年性痴呆的药物3咖啡因；苯甲酸钠4吸电子；酸5甲醛；变色酸；硫酸6重氮化；偶合；变色酸；硫酸7紫脲酸铵8多羟基化合物；磺酰胺类；苯氧乙酸类，抗激素类9菸酸钠；二乙胺；吡啶10氯离子11硫化氢；暗黑色三、名词解释题1碳酸酐酶抑制剂，碳酸酐酶是体内广泛存在的一种酶，它主要作用是催化二氧化碳和水结合生成碳酸 h+和hco3-，而h+在肾小管内可与na+交换，使na+被吸收。碳酸酐酶抑制时，会使h2co3形成减少，造成 交换的h+减少，管腔中na+ ，hco3-重吸收少，结果使na+排出量增加而产生利尿。如乙酰唑胺，氢氯噻2醛固酮拮抗剂：在远曲小管和集合管的皮质段

7、部位与醛固酮发生竞争性拮抗，干扰肾小管对na+及cl促进na+，cl-的排出，并使k+的排出减少。如螺内酯。四、问答题1中枢兴奋药是能够提高中枢神经系统功能活动的药物，它们对呼吸中枢具有较明显的选择性作用，常 重疾病及中枢抑制药中毒引起的中枢性呼吸抑制。如咖啡因，尼可刹米等。2渗透性利尿药是一类不易代谢的低分子量化合物，在静脉注射后，在血浆、肾小球滤液和肾小管腔 压，阻止肾小管对原尿的再吸收而达到利尿作用。如甘露醇、山梨醇等。3该类药物可直接作用于大脑皮层，具有激活、保护和修复神经细胞的作用，能改善大脑功能，促进大 酸的利用，增进大脑对蛋白质的合成，促进大脑半球信息传递，提高记忆和思维能力，这些作用可能与 用有关，还与胆碱能系统有关。如吡拉西坦，奥拉西坦等。4利尿药可直接作用于肾脏的不同部位，影响肾小管和集合管对na+，cl-等电解质，水的重吸收，促 别是na+的排出，增加肾脏对尿的排泄速度，使尿量增加。5结构中含有磺酰胺基的常用利尿药有氢氯噻嗪，呋塞米，氯噻酮。用。其化学结构式为。6中枢兴奋药甲氯芬酯的作用机理是能促进脑细胞的氧化还原过