抗病毒药机理和分类教学提纲

1、精品文档抗病毒药机理和分类八 _刖言概述人类致病病毒是一种核酸颗粒，结构极为简单，多数缺乏酶系统，核 酸 的复制和蛋白表达必须依赖宿主细胞，然后装配成病毒颗粒而增殖。病 毒感染引起多种疾病，严重危害人类的健康和生命。据不完全统计，约 60%流行性传染病是由病毒感染引起的，迄今，全世界己发现的病毒超 过3000种 而且新的病毒还不断被发现。2002年8月在巴黎召开的世界 病毒学大会上，由国际病毒分类委员会提出的第七份报告收录了 3600 多种病毒，其中使人类致病的病毒有1200种，分为29个科，7个亚科，53个属。抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。抗病毒

2、药的作用在于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫系统抵御病毒侵袭，修复被破坏的组织，或者缓和病情使之不 出现临床症状。近年来新的抗病毒药不断出现，但是病毒性感染的发病率仍持续 不衰，特别是20世纪80年代艾滋病及其病原病毒的出现，对抗 病毒药 的研究开发提出了紧迫的要求，医生和患者对抗病毒药的要求越来越越高，因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点之一，且 显示出良好的市场仃景。以抗艾滋病药物为例，有统计数据显示，抗爱滋病药物市场一直保持13%15的年增长率，1999年全球抗艾滋病药物的总销售额 约为48.2亿美元2000年估计为54亿美元。到2010年将达95-100亿美元。 美国 德国 法国 英国

3、西班牙 意大利和日本这世界 七大抗艾滋病药销售总额到2010年预计将增至71亿美元。抗病毒药物分类：按照抗病毒药物作用机理可以分为以下几类：1）抑制病毒复制初期 的药物；2）影响核糖体翻译的药物；3）干扰病毒核酸复制的药物。1）抑制病毒复制初期的药物金刚烷胺类，阻断病毒基因的脱壳即阻断病毒核酸进入宿主细胞， 到治疗和预防病毒感染疾病的目的。干扰素类，由病毒或其它诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一 类糖蛋白，具有抑制病毒生长、细胞增殖和免疫调节的活性。可使其它 未受病毒感染的细胞抵御病毒的侵袭，对所有病毒（包括DNA和RNA 的增殖，几乎都有抑制作用。2）影响核糖体翻译的药物核糖体是蛋白质合成

4、的场所，DNA中所含的遗传信息通过转录 作用传递到mRNA中，然后经翻译将遗传信息传递到蛋白质结构中去。 影响核糖体翻译的药物阻断了在细胞核糖体上将mRNA勺遗传信息翻译到蛋白质的过程，从而减少病毒蛋白质的合成。在这样的情况下，病毒DNA照样产生，宿主细胞也会被破坏，但不产生感染性病毒此类药物有缩氨硫腺类化合物，美替沙膝、醸丁安等。3) 干扰病毒核酸复制的药物该类药的作用机制为：在病毒复制过程中，药物竞争性地与病毒DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，从而抑制酶活性，干扰病毒核酸的 合成，产生抗病毒作用。核昔类药物是此类药物中最重要的部分，该类药物按糖基不同大致有以下几种：1, 核糖核昔类：目前上市药物主要有利巴韦林(Ribavirin).2, 2-脱氧核糖核昔类：目前上市的药物主要有碘昔(Idoxuridi ne)3, 2,3-双脱氧核糖核昔类：目前上市的药物主要有齐多夫定(AZT)、扎西他滨(DDC、去轻肌昔(DDI)、双脱氧腺昔(DDA等。4, 不饱和核糖核昔类：目前上市的主要有司他夫定(Stavudine)等。5, 碳环核昔类：目前上市的药物主要有恩替卡韦，阿巴卡韦 等。6, 开环核昔类：目前上市的药物主要有阿昔洛