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1、北京凯莱天成医药科技有限公司Beiji ng chiral-tech pharmaceutical Co., Ltd地址：北京市经济技术开发区科创十四街99号7-1-501 （邮编101111）电话5页共5页剂型：搽剂规格：5%（ W/W），每mL溶液含43.5 mg的他伐硼罗，10ml/瓶他伐硼罗原料药及搽剂项目可行性报告通用名称：他伐硼罗英文名称：Tavaborole商品名称：Kerydi n化学名：5-Fluoro-1，3-dihydro-2， 1-benzoxaborol-1-ol结构式：分子式：C7H6BFO2分子量：151.931CAS RN : 174

2、671-46-6制剂图片：适应症：用于 由红色毛癣菌Trichophyt on rubrum或须癣毛癣菌Trichophyton men tagrophytes引起的趾甲真菌病的局部治疗。用法用量：（1）用KERYDIN至受影响的趾甲每天1次共48周；（2）将KERYDIN用于正在治疗的整个趾甲表面和每个趾甲的尖下；（3）局部使用；（4）不能用于口、眼或阴道。原研公司：美国Anacor研发，诺华旗下Sandoz经销注册情况：该产品于2014年7月7日被FDA批准上市，Anacor将美国市场授权给诺 华旗下的山德士。国内暂无申报。注册类别：新3类我们的进度：已完成临床前全部研究。知识产权：经检索

3、，该产品的化合物专利 CN1068005已过期。作用机理：该产品为氧硼戊环类抗真菌药物，作用机理为抑制真菌蛋白合成的关键酶一 亮酰胺转移RNA合成酶，从而阻断真菌蛋白质合成。药代动力学：超治疗剂量的他伐硼罗（TAV）无任何明显的QTc延长作用。对24名患有甲真菌病的成年男子，单次和多次给药14C-TAV之后，血浆TAV/ 血浆总放射性的Cmax的比率约为0.146,表明约有15%的TAV被吸收。TAV有 多种代谢途径。肾排泄是主要代谢途径。在尿中检测到痕量的 TAV的两种代谢 物，硫酸盐缀合物和苯甲酸代谢物。临床研究：在两项多中心，双盲，随机共纳入 1194例患者的多中心、随机、双盲临床 试验

4、中，将Tavaborole与含有活性护肤品成分的局部赋形剂相对比。主要终点为“完全治愈”，定义为趾甲完全干净（0%的临床病变），同时KOH测试及培养 阴性确定真菌感染治愈。在两个试验中，完全治愈的比例分别6.5%和9.1%，各自使用赋形剂的对照组完全治愈的比例为 0.5和1.5%。次要终点为“完全或接近 完全治愈”，即真菌感染治愈的同时临床病变小于 10%，或者仅有真菌感染的治 愈。在这两方面Tavaborole相比赋形剂均表现出明显优势。产品特点：他伐硼罗是被FDA批准的第一个氧硼戊环类抗真菌药物，并且使用时不需 要进行趾甲清创术。Anacor专注于基于硼元素的药物的研发和生产，根据其最 新

5、的消息，Tavaborole未来也可用于手指甲感染。产品市场：（1）适应症的医学现状甲癣，俗称“灰指甲”，是指皮癣菌侵犯甲板或甲下所引起的疾病。甲真菌 病是由皮癣菌、酵母菌及非皮癣菌等真菌引起的甲感染。甲真菌常见二型：真菌性白甲（浅表性白色甲真菌病），此型病损局限于甲面一片或其尖端；甲下 真菌病，又分远端侧位型、近端甲下型及浅表白色型，此型病变从甲的两侧或远 端开始，继而甲板下发生感染。甲癣常由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌等各种真菌引起。 少数由 其他丝状真菌、酵母样菌及酵母菌引起，偶尔也可由抱子菌、镰刀菌及土色曲霉 等引起，大多见于营养不良的甲。甲癣为皮肤癣菌病中最顽固难治的一种。可

6、口服、外用药物，或手术拔甲。手指甲和脚趾甲的生长速度不同，完全替换一个新 的指甲，手指甲需要100天，而脚趾甲大约要300天，所以治疗甲藓必须要有耐 心。甲真菌病除影响美观，患者容易产生异常心理障碍，对某些职业和日常生活 正常一点影响外，还可引起疼痛和不适，易引发甲沟炎、甲床炎、手指脓皮病等 并发症，是手足癣、体股癣、丹毒等严重皮肤病和阴部证据感染的传染源。它的 危害不可小觑。（2）市场表现及前景根据今日足疗（Podiatry Today）报道，美国甲癣的发病率约为 6-12%， 并且逐渐在增加，此症影响着约 3500万人，但仅500600万人得到医师诊断。 以往大量的患者不太重视治疗，再加上

7、没有合适的药物使用，因此临床迫切需要 一种安全的局部治疗脚趾甲的甲真菌病药物。在2014年之前，甲藓只有一种FDA批准的局部产品：ciclopirox指甲油， 但治愈率不高。Kerydin的效果优于环吡酮，一上市就迅速占领了7%的市场。现在唯一的竞争是口服抗真菌药，但口服药物的利用率较低，随着时间的推移还 可能导致肝脏损伤，有些口服药物与其他药物可能发生严重的相互作用。因此， 外用的抗真菌药市场前景广阔。分析师预测该药的峰值销量将会达到10亿美元。（3）同品种竞争情况在国内，根据2015年中国甲真菌病诊疗指南，甲真菌病在人群中的发病率 在2%-18%之间，全球的发病率有较大差别。国内目前自然人

8、群发病资料匮乏， 仅有上世纪80年代上海11万人口的发病率调查资料，结果为5.69%。通常90% 致病真菌为皮肤癣菌（红色毛癣菌、须癣毛癣菌等）。目前临床常用的局部治疗 药物有5%阿莫罗芬搽剂、8%环吡酮甲涂剂、复方酮康唑搽剂等，临床治愈率不 高；口服使用伊曲康唑、特比萘芬及氟康唑，治愈率不足50%，且不良反应较为 严重。受制于医疗水平及就诊率，我国现在甲真菌病的市场规模大约在 5亿元，近 几年真菌感染常用外用药物的样本医院销量如下表所示，随着国内基层医疗设施 的普及，越来越多的患者愿意去医院就诊， 市场规模还将进一步扩大，预计他伐 硼罗未来市场每年销量近亿元。外用甲真菌病药品样本医院销量:药

9、品201620152014阿莫罗芬562.4 万555.0 万416.2 万环吡酮355.1 万579.2 万631.4 万样本医院合计917.5 万1134.2 万1047.6 万（4）售价及原研公司销量原研售价约为1100美元/瓶，每瓶10ml，最多使用3个月。治疗时间为48 周，则全疗程费用至少为4400美元，约合人民币3万元。他伐硼罗由诺华旗下的山德士（ Sandoz）经销。根据双方协议，Anacor获 得TAV的48%销售收入，根据Anacor2015财报，该公司2014年度收入755万 美元，2015年度收入6970.6万美元，推测Kerydin2014、2015年度销量分别为 1573万美元、1.45亿美元。根据 Sandoz对Kerydin的交易，Anacor将从2016 年起每年获得毛利润的50%的特许权使用费，保证每年至