执业药师抗胆碱药讲义很全课件

1、执业药师抗胆碱药讲义很全1 抗胆碱药 执业药师抗胆碱药讲义很全2 分类 M-受体阻断药（平滑肌解痉药）： n 阿托品类生物碱，阿托品的合成代用品 N1-受体阻断药（神经节阻断药）： N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）： 执业药师抗胆碱药讲义很全3 M胆碱受体阻断药节后抗胆碱药 常用药物： n阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱 阿托品的合成代用品： n合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 n合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛） 执业药师抗胆碱药讲义很全4 阿托品（atropine） 随剂量的增加可依次 出现下列现象： 腺体分泌减少； 瞳孔扩大和调节麻痹； 膀胱和胃肠道平滑肌 的兴奋性下降；

2、 心率加快； 中毒剂量则出现中枢 作用。 执业药师抗胆碱药讲义很全5 药理作用 抑制腺体分泌 对眼的影响 n扩瞳； n眼内压升高； n调节麻痹(cycloplegia) 平滑肌 心脏 血管与血压 中枢神经系统 执业药师抗胆碱药讲义很全6 应用 适用于各种内脏胶痛。 全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 眼科应用 n用于虹膜睫状体炎 n扩瞳，检查眼底 n验光配眼镜 治疗缓慢型心律失常 抗休克 n用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微 循环。 解救有机磷酸酯类中毒 执业药师抗胆碱药讲义很全7 不良反应 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥 1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大

3、； 2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现 视近物模糊； 5mg：上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮 肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少； 10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢 兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻 觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入 抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 阿托品的最低致死量在成人约为80130mg , 儿童约为10mg。 执业药师抗胆碱药讲义很全8 禁忌证 青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其 可能加重排尿困难。老年人慎用。 执业药师抗胆碱药讲义很全9 山莨菪碱（anisodamine, 654-2 ） 与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛， 改

4、善微循环。 不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 解痉作用的选择性相对较高，可用于平滑肌痉 挛。 还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、 血液病，急性肾小球肾炎等。和阿托品相比， 其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感 染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。 执业药师抗胆碱药讲义很全10 东莨菪碱（scopolamine） 对中枢抑制作用强。小剂量表现为镇静， 大剂量有催眠作用。 主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和 抗震颤麻痹作用。 替代洋金花用作中药麻醉剂。 执业药师抗胆碱药讲义很全11 合成扩瞳药 药物扩瞳作用调节麻痹作用 硫酸阿托品 3040分钟达高峰，分钟达高峰， 710日消退。日

5、消退。 13分钟达高峰，分钟达高峰， 712日消退。日消退。 氢溴酸后马 托品 4060分钟达高峰，分钟达高峰， 12日消退。日消退。 0.51分钟达高峰，分钟达高峰， 12日消退。日消退。 托吡卡胺2040分钟达高峰，分钟达高峰， 1/4日消退。日消退。 0.5分钟达高峰，分钟达高峰，1/4 日消退。日消退。 执业药师抗胆碱药讲义很全12 合成解痉药 药物作用用途不良反应 胃复康解痉作用明显，解痉作用明显， 并抑制胃液分泌。并抑制胃液分泌。 兼有安定作用。兼有安定作用。 溃疡病，适用于溃疡病，适用于 兼有焦虑症的溃兼有焦虑症的溃 疡病。疡病。 口干，头晕，口干，头晕， 等。等。 丙胺太林 （

6、普鲁本 辛） 解痉作用较强，解痉作用较强， 抑制腺体分泌。抑制腺体分泌。 口服吸收较差。口服吸收较差。 胃、十二指肠溃胃、十二指肠溃 疡，胃痉挛，多疡，胃痉挛，多 汗症。汗症。 轻度口干，轻度口干， 视力模糊，视力模糊， 心悸等。心悸等。 执业药师抗胆碱药讲义很全13 N1受体阻断剂 神经节阻断药（ganglion blocking drugs） 药理作用 n神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻 断作用。 n交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后， 则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降， 加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常 使血压显著下降。 n胃肠道、眼、膀胱等平

7、滑肌和腺体则以副交感神经 占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和 尿潴留等。 执业药师抗胆碱药讲义很全14 临床应用 n神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其 作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快， 故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以 发挥控制性降压作用。 曾经应用的神经节阻断药： n六甲双铵（hexamethonium,C6） n美加明（mecamylamine） n咪噻吩（trimethaphan） 执业药师抗胆碱药讲义很全15 N2受体阻断剂 （N2-cholinoceptor blocking drugs） 又称骨骼肌松弛药（skeletal muscul

8、ar relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接 头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨 骼肌松弛。 分类 n去极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱 n非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱 执业药师抗胆碱药讲义很全16 去极化型肌松药 作用： n与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆 碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆 碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。 特点： n常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼 肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。 n连续用药可产生快速耐受性。 n抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反 能加强之。 n在临床用

9、量时，并无神经节阻断作用。 执业药师抗胆碱药讲义很全17 琥珀胆碱（succinylcholine） 作用 n给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟内 作用消失。 n肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉 肌肉。 应用 n气管内插管、气管镜、食道镜等。 n短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时 手术。 执业药师抗胆碱药讲义很全18 不良反应及应用注意 过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。 肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般35天 自愈。 升高眼内压，青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。 肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤， 广泛性软组织损伤、偏瘫

10、和脑血管意外的患者（一般血钾 已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤停。 有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌 肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹，应注意。 严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。 执业药师抗胆碱药讲义很全19 非去极化型肌松药 作用： n与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性 地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。 特点： n在同类阻断药之间有相加作用。 n吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨基甙类抗生素 （如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用。 n抗胆碱酯酶药可拮抗其作用，故过量时可用适量的 新斯的明解毒。 执业药师抗胆碱药讲

11、义很全20 筒箭毒碱（d-tubocurarine） 作用 n肌松顺序为：头颈部小肌肉；四肢、躯干和 颈部的其它肌肉；肋间肌松弛，出现腹式呼 吸；进而累及膈肌。病人可因呼吸肌麻痹而 死亡。 过量中毒可用新斯的明解救。 禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重 休克患者。不宜用于儿童。 执业药师抗胆碱药讲义很全21 抑制腺体分泌 抑制唾液腺-口干； 抑制汗腺-皮肤干； 抑制泪腺，支气管腺分泌； 较大剂量，抑制胃液分泌（但对胃酸浓 度影响较小） 执业药师抗胆碱药讲义很全22 对眼的影响 扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia)： 阻断睫状肌上M-受 体，睫状肌松弛而退向 外缘，悬韧带拉紧

12、，晶 状体处扁平状态，屈光 度下降，调节于远视， 视近物模糊不清。称调 节麻痹。 执业药师抗胆碱药讲义很全23 平滑肌 松弛许多内脏平滑肌，尤其对过度活动 或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。 n抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的 幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 n对膀胱逼尿肌也有解痉作用； n对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。 n对子宫平滑肌影响较小。 执业药师抗胆碱药讲义很全24 心脏 心率 n治疗剂量阿托品（0.5mg）在部分病人可使 心率轻度和短暂地减慢（一般每分钟减少 48次）， n较大剂量（12mg）解除迷走神经对心脏 的抑制作用，使心率加速。 房室传导 n阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导 阻滞和心律失常。 执业药师抗胆碱药讲义很全25 血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著