止吐药的使用

1、 多种神经递质影响多种神经递质影响 (antiemetics) 具有抗精神病作用的曼尼希碱具有抗精神病作用的曼尼希碱 咔唑酮曼尼希碱咔唑酮曼尼希碱 (antiemetics) 昂丹司琼昂丹司琼 格拉司琼格拉司琼 帕洛司琼帕洛司琼 ondansetro granisetron palonosetronondansetro granisetron palonosetron (antiemetics) 托烷司琼托烷司琼 阿洛司琼阿洛司琼 阿扎司琼阿扎司琼 tropisetron alosetron azasetrontropisetron alosetron azasetron 9-methyl-3

2、-（2-methylimidazol-1-yl）methyl-2，3-dihydro- 1H-carbazol-4-one） 。 (antiemetics) NN N O H N H NH2 HO N H N O H2N Cl O N H NH2 HO N H N O H2N Cl O N H NH2 HO 在控制化疗引起的呕吐的疗效上未能超过或相当于在控制化疗引起的呕吐的疗效上未能超过或相当于MetoclopramineMetoclopramine N Cl H2N O N H O NNCl H2N O N H O N O2N H2N O N H O 氯波比利 Clebopride H Cl

3、 H2N O N O N O O F 西沙必利 Cisapride 达佐比利 Dazoprode 阿利比利 Alizapride 西尼必利 Cilitapride O N H O N N H N N 咔唑酮的曼尼希碱 N N O R1 R2 O N N H O 具有抗精神病作用的曼尼希碱 N N H O NN N O NHN N N O I i-PrOH CH3I HCl H2O NN N O HCl 2H2O N H O N H O Br O O NH2 Br (CH3)2NH,(HCHO)n NN N O H N OO O HO 去甲可卡因 N N N H O N N H O O 格拉司琼

4、 Granisetron 托匹西隆 Tropisetron N O N 33nm 67nm 52nm N O N 17nm N NH O + 相对简单的5-HT3受体拮抗剂 (antiemetics) 二、二、NK1NK1受体拮抗剂（受体拮抗剂（NK1 receptor antagonistsNK1 receptor antagonists） (antiemetics) (antiemetics) (antiemetics) (antiemetics) 阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达60%60%65%65%。主要在肝脏经。主要在肝脏经CYP3A4CYP3A4代

5、谢，代谢， 少部分是由少部分是由CYP1A2CYP1A2和和CYP2C19CYP2C19代谢。代谢时首先发生代谢。代谢时首先发生zaozi002zaozi002嗪环氮原子的脱烷嗪环氮原子的脱烷 基化反应，进而基化反应，进而zaozi002zaozi002嗪环被氧化为嗪环被氧化为5 5位酮基代谢物。位酮基代谢物。 阿瑞匹坦是阿瑞匹坦是CYP3A4CYP3A4的中度抑制剂，会增加经的中度抑制剂，会增加经CYP3A4CYP3A4代谢药物的血药浓度，代谢药物的血药浓度， 不能与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多西他不能与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多西他 赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春 碱、长春新碱等并用要注意。碱、长春新碱等并用要注意。 阿瑞匹坦是阿瑞匹坦是CYP2C9CYP2C9的诱导剂，会导致一些经此酶代谢的药物血药浓度