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文档简介

1、抗心律失常药抗心律失常药 教学目的教学目的 n掌握抗心律失常药的分类与代表药掌握抗心律失常药的分类与代表药 n掌握利多卡因、苯妥英钠、胺碘酮的作用、临床掌握利多卡因、苯妥英钠、胺碘酮的作用、临床 运用及不良反响运用及不良反响 n熟习普鲁卡因胺、普萘洛尔、维拉帕米抗心律失熟习普鲁卡因胺、普萘洛尔、维拉帕米抗心律失 常作用、临床运用及不良反响常作用、临床运用及不良反响 n了解奎尼丁、普鲁帕酮的作用及临床运用了解奎尼丁、普鲁帕酮的作用及临床运用 抗心律失常药抗心律失常药 n心律失常,心律失常,cardiac arrhythmiacardiac arrhythmia心动频率、心动频率、 节律、来源部位

2、、传导速度节律、来源部位、传导速度 n缓慢型窦性心动过缓、房室传导阻滞,常用缓慢型窦性心动过缓、房室传导阻滞,常用 阿托品、异丙肾上腺素阿托品、异丙肾上腺素 n快速型房性早搏、房性心动过速、心房纤颤、快速型房性早搏、房性心动过速、心房纤颤、 心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、 心室颤抖等心室颤抖等 心肌细胞膜电位心肌细胞膜电位 心律失常的构成机制心律失常的构成机制 心律失常的构成机制心律失常的构成机制 n产生折返条件:产生折返条件: n 解剖或生理学环形通路解剖或生理学环形通路 n 单向传导阻滞单向传导阻滞 n 回路传导的时间足够长,折回的激动

3、落在原已兴奋心回路传导的时间足够长,折回的激动落在原已兴奋心 肌的不应期之外肌的不应期之外 n 相邻细胞有效不应期相邻细胞有效不应期ERPERP不均一不均一 抗心律失常药的根本作用抗心律失常药的根本作用 抗心律失常药分类抗心律失常药分类 分分 类类主主 要要 药药 物物 类类钠通道阻滞药钠通道阻滞药 AA类类 适度阻滞钠通道,抑制适度阻滞钠通道,抑制Na+Na+内流及内流及K+K+外流药外流药奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁、普鲁卡因胺 BB类类 轻度阻滞钠通道,抑制轻度阻滞钠通道,抑制Na+Na+内流,促进内流,促进K+K+外流药外流药利多卡因、苯妥英钠利多卡因、苯妥英钠 CC类类 明显阻滞钠通道,

4、抑制明显阻滞钠通道,抑制Na+Na+内流药内流药普罗帕酮普罗帕酮 类类受体阻断药受体阻断药普萘洛尔、阿替洛尔普萘洛尔、阿替洛尔 类类延伸动作电位时程药延伸动作电位时程药胺碘酮胺碘酮 类类钙通道阻滞药钙通道阻滞药维拉帕米维拉帕米 常用抗心律失常药常用抗心律失常药 类类 钠通道阻滞药奎尼丁钠通道阻滞药奎尼丁quinidine 药理作用药理作用 1降低自律性降低自律性 抑制抑制Na+内流,降低心房、心室和浦肯野纤维的内流,降低心房、心室和浦肯野纤维的 自律性。自律性。 2减慢传导速度减慢传导速度 抑制抑制0期期Na+内流,降低心房、心室、普肯耶纤内流,降低心房、心室、普肯耶纤 维的维的0相上升速率和

5、振幅,减慢传导速度,变单向传导阻滞为双相上升速率和振幅,减慢传导速度,变单向传导阻滞为双 向阻滞,取消折返。向阻滞,取消折返。 3延伸不应期延伸不应期 抑制抑制K+外流,延伸心房、心室、浦肯野纤维的外流,延伸心房、心室、浦肯野纤维的 ERP和和APD,以,以ERP的延伸更为明显,从而有利于消除折返。的延伸更为明显,从而有利于消除折返。 4负性肌力作用负性肌力作用 与减少与减少Ca2+内流有关。内流有关。 奎尼丁奎尼丁quinidine 临床运用:用于心房颤抖、心房扑动的复律或电转律后防止复发。临床运用:用于心房颤抖、心房扑动的复律或电转律后防止复发。 不良反响不良反响 : 1 1胃肠道反响胃肠

6、道反响 厌食、恶心、呕吐、腹泻等。厌食、恶心、呕吐、腹泻等。 2 2金鸡纳反响金鸡纳反响 表现为耳鸣、眩晕、头痛、恶心、视力模糊等。表现为耳鸣、眩晕、头痛、恶心、视力模糊等。 3 3心脏毒性心脏毒性 治疗浓度时减慢心室内传导,高浓度可致窦房传治疗浓度时减慢心室内传导,高浓度可致窦房传 导阻滞、房室传导阻滞等。偶见导阻滞、房室传导阻滞等。偶见“奎尼丁晕厥奎尼丁晕厥 。 4. 4. 过敏反响过敏反响 忌讳证:肝肾功能不全、严重房室传导阻滞、心动过缓、低血压、强心苷中毒患者禁用。忌讳证:肝肾功能不全、严重房室传导阻滞、心动过缓、低血压、强心苷中毒患者禁用。 普鲁卡因胺普鲁卡因胺procainamid

7、e n作用弱于奎尼丁,作用弱于奎尼丁, 对室性心律失常疗效较对室性心律失常疗效较 好。主要用于室性心律失常早搏、心动过好。主要用于室性心律失常早搏、心动过 速等,快速静脉给药危急病例。速等,快速静脉给药危急病例。 n长期运用可出现胃肠道反响、系统性红斑狼长期运用可出现胃肠道反响、系统性红斑狼 疮综合征、高浓度静脉注射可致窦性心动过疮综合征、高浓度静脉注射可致窦性心动过 缓,房室传导阻滞等。缓,房室传导阻滞等。 利多卡因利多卡因lidocainelidocaine 药理作用药理作用 1 1、降低自律性抑制、降低自律性抑制4 4相相Na+ Na+ 内流,促进内流,促进K+K+外流,外流,4 4相坡

8、度相坡度 , 室颤阈室颤阈 2 2、改动传导性、改动传导性 治疗量对心室传导无影响,高浓度或细胞外高治疗量对心室传导无影响,高浓度或细胞外高K+K+减慢传导,减慢传导, 使单向传导阻滞变双向传导阻滞,消除折返;使单向传导阻滞变双向传导阻滞,消除折返; 细胞外细胞外K+K+低时促低时促K+K+外流致超极化,加快传导,消除折返;外流致超极化,加快传导,消除折返; 心肌梗死区能减慢传导,消除折返心肌梗死区能减慢传导,消除折返 3 3、相对延伸、相对延伸ERP ERP 促进促进K+K+外流,缩短外流,缩短APDAPD和和ERP,ERP,相对延伸相对延伸ERP ERP 利多卡因利多卡因lidocaine

9、lidocaine 临床运用:临床运用: 主要用于各种缘由引起的室性心律失常,尤其适用主要用于各种缘由引起的室性心律失常,尤其适用 于急性心肌梗死引起的室性期前收缩、室性心动过速于急性心肌梗死引起的室性期前收缩、室性心动过速 及心室颤抖。及心室颤抖。 不良反响:不良反响: 过量可致低血压、房室传导阻滞、心脏停搏等。过量可致低血压、房室传导阻滞、心脏停搏等。 严重传导阻滞及对本药有过敏者禁用。严重传导阻滞及对本药有过敏者禁用。 苯妥英钠苯妥英钠phenytoin sodium 药理作用同利多卡因,轻抑药理作用同利多卡因,轻抑Na+Na+,促,促K+ K+ 1 1、降低自律性、降低自律性 2 2、

10、相对延伸、相对延伸ERPERP 3 3、加快房室结传导对抗强心苷中毒传导阻滞、加快房室结传导对抗强心苷中毒传导阻滞 临床运用临床运用 1 1、室性心律失常、室性心律失常 心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常 强心苷中毒心律失常竞争强心苷中毒心律失常竞争Na+-K+-ATPNa+-K+-ATP酶,改善房室传导酶,改善房室传导 2 2、其它:抗癫痫、治疗外周神经炎、其它:抗癫痫、治疗外周神经炎 苯妥英钠苯妥英钠phenytoin sodium 不良反响及运用本卷须知不良反响及运用本卷须知 口服可见恶心、呕吐、嗜睡等反响。口服可见恶

11、心、呕吐、嗜睡等反响。 注射剂为强碱性注射剂为强碱性pHpH为为10.410.4,刺激性强,宜用注射,刺激性强,宜用注射 用水稀释后缓慢静脉注射,用水稀释后缓慢静脉注射, 静注过快可出现低血压、心动过缓、房室传导阻滞,静注过快可出现低血压、心动过缓、房室传导阻滞, 甚至心跳骤停、呼吸抑制。甚至心跳骤停、呼吸抑制。 本药为药酶诱导剂,与奎尼丁、美西律、利多卡因合本药为药酶诱导剂,与奎尼丁、美西律、利多卡因合 用可加速这些药代谢而降低疗效。用可加速这些药代谢而降低疗效。 孕妇、窦性心动过缓、孕妇、窦性心动过缓、度以上房室传导阻滞者禁用。度以上房室传导阻滞者禁用。 普罗帕酮普罗帕酮propafeno

12、ne 药理作用与临床运用药理作用与临床运用 重度阻滞重度阻滞Na+Na+内流,可降低自律性、减慢传导、内流,可降低自律性、减慢传导、 延伸延伸ERPERP, 轻度阻断轻度阻断受体和受体和Ca2+Ca2+通道。主要用于室性和室上性心律通道。主要用于室性和室上性心律 失常早搏、心动过速。失常早搏、心动过速。 不良反响及本卷须知不良反响及本卷须知 1 1、消化道反响:恶心、呕吐、味觉改动、消化道反响:恶心、呕吐、味觉改动 2 2、心血管:窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压等、心血管:窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压等 3 3、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性、病态窦房结综合征、房室

13、传导阻滞、支气管哮喘或慢性 肺部疾病禁用肺部疾病禁用 普萘洛尔普萘洛尔propranololpropranolol 药理作用药理作用 1 1、降低自律性窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维降、降低自律性窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维降 低儿茶酚胺所致晚后除极低儿茶酚胺所致晚后除极 2 2、减慢传导、减慢传导 治疗量:无作用治疗量:无作用 高浓度:减慢房室结及浦肯野纤维传导膜稳定高浓度:减慢房室结及浦肯野纤维传导膜稳定 3 3、ERPERP:浦肯野纤维治疗量:浦肯野纤维治疗量APDAPD和和ERPERP缩短,相对延伸缩短,相对延伸ERPERP, 高浓度那么绝对延伸高浓度那么绝对延伸ERP ERP

14、普萘洛尔普萘洛尔propranololpropranolol 临床运用临床运用( (室上性为主室上性为主) ) 1 1、窦性心动过速运动、心情激动、甲亢、窦性心动过速运动、心情激动、甲亢、受体亢进受体亢进 2 2、室上性心律失常房扑,房颤,阵发性室上性心动过速、室上性心律失常房扑,房颤,阵发性室上性心动过速 3 3、心肌梗死减少心律失常发生,减少梗死范围、心肌梗死减少心律失常发生,减少梗死范围 不良反响及运用本卷须知不良反响及运用本卷须知 1 1、可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭、可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭 和哮喘等。和哮喘等。 2 2、长期运用对脂质

15、代谢和糖代谢有不良影响,故高脂血症、长期运用对脂质代谢和糖代谢有不良影响,故高脂血症、 糖尿病患者应慎用。糖尿病患者应慎用。 3 3、忽然停药可产生反跳景象。、忽然停药可产生反跳景象。 胺碘酮胺碘酮amiodaroneamiodarone 药理作用:抑制多种离子通道:药理作用:抑制多种离子通道:K+K+主、主、Na+Na+、Ca2+ Ca2+ 通道,通道, 阻断阻断、受体受体 1 1、降低自律性:窦房结、浦肯野纤维、降低自律性:窦房结、浦肯野纤维 2 2、减慢传导:房室结、浦肯野纤维、减慢传导:房室结、浦肯野纤维Na+Na+、K+K+通道通道 3 3、延伸、延伸APDAPD和和ERPERP:心

16、房和浦肯野纤维阻:心房和浦肯野纤维阻K+K+通道通道 4 4、阻断、阻断、受体非竞争性,松弛血管平滑肌,扩冠受体非竞争性,松弛血管平滑肌,扩冠 脉,减少心肌耗氧量脉,减少心肌耗氧量 胺碘酮胺碘酮amiodaroneamiodarone 临床运用临床运用 广谱抗心律失常:室性、室上性房颤,房扑,室上性、广谱抗心律失常:室性、室上性房颤,房扑,室上性、 室性心动过速都有效室性心动过速都有效 不良反响与本卷须知不良反响与本卷须知 1 1、静注过快:心动过缓,房室传导阻滞、静注过快:心动过缓,房室传导阻滞 2 2、消化道:恶心、呕吐、肝功能异常、消化道:恶心、呕吐、肝功能异常 3 3、角膜微粒冷静停药

17、可恢复、角膜微粒冷静停药可恢复 4 4、甲状腺功能亢进或低下含碘、间质性肺炎、肺纤、甲状腺功能亢进或低下含碘、间质性肺炎、肺纤 维化、碘过敏、房室传导阻滞者禁用维化、碘过敏、房室传导阻滞者禁用 维拉帕米维拉帕米verapamil 药理作用药理作用 1 1、降低自律性、降低自律性4 4相除期相除期 :窦房结,房室结:窦房结,房室结 2 2、减慢传导、减慢传导0 0相上升速率和振幅相上升速率和振幅 :窦房结、:窦房结、 房室结房室结 3 3、延伸、延伸ERPERP窦房结,房室结窦房结,房室结 4 4、 消除后除极与触发活动消除后除极与触发活动 维拉帕米维拉帕米verapamil 临床运用临床运用

18、1 1、阵发性室上性心动过速,减慢房颤、房扑的心室率、阵发性室上性心动过速,减慢房颤、房扑的心室率 2 2、心肌梗死、心肌缺血、强心苷中毒、心肌梗死、心肌缺血、强心苷中毒 室性早博室性早博 慎用或禁用慎用或禁用 病态窦房结综合征,病态窦房结综合征,、度房室传导阻滞,心衰,度房室传导阻滞,心衰, 心源性休克心源性休克 禁用禁用 老年人、肾功能不良老年人、肾功能不良 慎用慎用 抗心律失常药的临床用药原那么抗心律失常药的临床用药原那么 n用药原那么用药原那么 n 1 1、先单用,后结合用药、先单用,后结合用药 n 2 2、以最小剂量获得称心疗效、以最小剂量获得称心疗效 n 3 3、先降低危险性,后缓

19、解病症、先降低危险性,后缓解病症 n 4 4、留意药物的不良反响及致心律失常作用、留意药物的不良反响及致心律失常作用 1 1、窦性心动过速:、窦性心动过速:受体阻断或维拉帕米受体阻断或维拉帕米 2 2、房性早搏:、房性早搏: 受体阻断药、维拉帕米受体阻断药、维拉帕米 3 3、心房扑动、心房颤抖:转律用奎尼丁宜先用强心苷、心房扑动、心房颤抖:转律用奎尼丁宜先用强心苷、 胺碘酮;减慢心室率用胺碘酮;减慢心室率用受体阻断药、维拉帕米、强心苷受体阻断药、维拉帕米、强心苷 4 4、阵发性室上性心动过速:急性发作维拉帕米、阵发性室上性心动过速:急性发作维拉帕米、受体阻受体阻 断药、强心苷断药、强心苷 ;慢性强心苷、奎尼丁等;慢性强心苷、奎尼丁等 5 5、室性早搏:普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮、室性早搏:普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮 心肌梗死急性期心肌梗死急性期利多卡因;强心苷中毒利多卡因;强心苷中毒苯妥英钠苯妥英钠 6 6、

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