药剂片剂课件

1、药剂片剂1 学习要求：学习要求： 1.掌握片剂的含义、特点、种类与应用；掌握片剂的含义、特点、种类与应用； 片剂常用辅料的种类、性质和应用；片片剂常用辅料的种类、性质和应用；片 剂的一般制法。剂的一般制法。 2.熟悉单冲压片机的构造、性能及其使用；熟悉单冲压片机的构造、性能及其使用； 压片过程中可能发生的问题和解决方法；压片过程中可能发生的问题和解决方法； 片剂包衣的目的、种类，要求与包衣工片剂包衣的目的、种类，要求与包衣工 艺；片剂的质量检查。艺；片剂的质量检查。 药剂片剂2 一一 、概述、概述 v片剂的含义与特点片剂的含义与特点 含义含义 片剂系指药物与适宜的辅料混匀片剂系指药物与适宜的辅

2、料混匀 压制而成的圆片状或异形片状的剂型。压制而成的圆片状或异形片状的剂型。 药剂片剂3 优点：优点： 1.剂量准确，含量均匀；剂量准确，含量均匀； 2.化学稳定性好；化学稳定性好； 3.生产的机械化、自动化程度较高；生产的机械化、自动化程度较高； 4.服用、携带、运输和贮存等都比较方便；服用、携带、运输和贮存等都比较方便； 5.种类多，用途广。种类多，用途广。 缺点：缺点： 1.幼儿及昏迷病人不易吞服；幼儿及昏迷病人不易吞服； 2.所加辅料有时会影响药物的溶出；所加辅料有时会影响药物的溶出； 3.挥发性成分，久贮含量有所下降。挥发性成分，久贮含量有所下降。 药剂片剂4 v按给药途径结合制备与

3、作用分类：按给药途径结合制备与作用分类： 1.口服用片剂：应用最广，在胃肠道内崩解吸收而口服用片剂：应用最广，在胃肠道内崩解吸收而 发挥疗效。发挥疗效。 a.普遍压制片（素片）：一般不包衣。普遍压制片（素片）：一般不包衣。 b.包衣片：指在片芯（压制片）外包有衣膜的片包衣片：指在片芯（压制片）外包有衣膜的片 剂，可分为糖衣片、薄膜衣片、半薄膜衣片、肠剂，可分为糖衣片、薄膜衣片、半薄膜衣片、肠 溶衣片等。溶衣片等。 c.咀嚼片：指在口腔内嚼碎后咽下的片剂。由于咀嚼片：指在口腔内嚼碎后咽下的片剂。由于 口味较好，适用于小儿患者。不需加入崩解剂，口味较好，适用于小儿患者。不需加入崩解剂， 药片嚼碎后

4、便于吞服，并能加速药物溶出，提高药片嚼碎后便于吞服，并能加速药物溶出，提高 疗效。疗效。 药剂片剂5 d.泡腾片：指含有泡腾崩解剂的片剂，可以溶液泡腾片：指含有泡腾崩解剂的片剂，可以溶液 形式服用，药物奏效迅速，生物利用度高。形式服用，药物奏效迅速，生物利用度高。 e.分散片：指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。其分散片：指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。其 处方含有崩解剂和遇水形成高粘度的溶胀辅料。处方含有崩解剂和遇水形成高粘度的溶胀辅料。 分散片在分散片在211水中水中3分钟即能崩解分散，分钟即能崩解分散， 可吞服、冲服、咀嚼或含吮。可吞服、冲服、咀嚼或含吮。 f. 多层片：指由两层或多层组成的

5、片剂。多层片：指由两层或多层组成的片剂。 其目的是：避免复方制剂中不同药物之间的配其目的是：避免复方制剂中不同药物之间的配 伍变化；制成长效片剂；改善片剂的外观。伍变化；制成长效片剂；改善片剂的外观。 g.缓释片或控释片：指能使药物缓慢释放而延长缓释片或控释片：指能使药物缓慢释放而延长 作用时间的一类片剂。作用时间的一类片剂。 药剂片剂6 2.口腔用片剂口腔用片剂 a.口含片：指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作口含片：指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作 用的压制片。多用于口腔及咽喉疾患，可在局用的压制片。多用于口腔及咽喉疾患，可在局 部产生较久的疗效。部产生较久的疗效。 b.舌下片：指置于舌下使用

6、的压制片。分舌下片舌下片：指置于舌下使用的压制片。分舌下片 与唇颊片两种。能在唾液中缓慢溶解，通过粘与唇颊片两种。能在唾液中缓慢溶解，通过粘 膜快速吸收后呈现速效作用，并可避开肝脏的膜快速吸收后呈现速效作用，并可避开肝脏的 首过作用。首过作用。 。 c.颊额片：指贴在口腔粘膜或口腔内患处，有足颊额片：指贴在口腔粘膜或口腔内患处，有足 够粘着力长时间固定在粘膜释药的片剂。其强够粘着力长时间固定在粘膜释药的片剂。其强 粘着力的赋形剂，既对粘膜有较强的粘着力、粘着力的赋形剂，既对粘膜有较强的粘着力、 无刺激性，又能控制药物的溶出，并避开肝脏无刺激性，又能控制药物的溶出，并避开肝脏 的首过作用。的首过

7、作用。 药剂片剂7 3.皮下给药片剂皮下给药片剂 a.植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、 维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。 b.皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂，用皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂，用 时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注 射的无菌片剂。射的无菌片剂。 4.外用片外用片 a.外用溶液片外用溶液片 b.阴道用片阴道用片 药剂片剂8 三、三、 片剂常用的辅料片剂常用的辅料 辅料为片剂中除主药外一切附加物料的总称，辅料为片剂中除主药外一切附加物料的总称，

8、亦称赋形剂，为非治疗性物质。亦称赋形剂，为非治疗性物质。 （一）稀释剂（一）稀释剂 稀释剂也称为填充剂，其作用：稀释剂也称为填充剂，其作用： 增加片剂重量；增加片剂重量； 增加片剂体积；增加片剂体积； 吸收液体药物。吸收液体药物。 为了应用和生产的方便，片剂的直径一般不为了应用和生产的方便，片剂的直径一般不 小于小于6mm，片重一般多在片重一般多在100mg以上。以上。 药剂片剂9 1.淀粉淀粉 本品为白色细腻的粉末，与大多数药物不起作本品为白色细腻的粉末，与大多数药物不起作 用，在水中加热到用，在水中加热到6272可糊化用做粘合剂。可糊化用做粘合剂。 淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩

9、淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩 解剂。淀粉的解剂。淀粉的可压性不好可压性不好，使用量不宜太多，以免，使用量不宜太多，以免 压制的药片松散，必要时与具有较强粘合力的糊精、压制的药片松散，必要时与具有较强粘合力的糊精、 蔗糖等合用，可改善其可压性。蔗糖等合用，可改善其可压性。 2.糊精糊精 本品为白色或微带黄色细腻的粉末，糊精是淀本品为白色或微带黄色细腻的粉末，糊精是淀 粉水解的中间产物。糊精常与淀粉配合一起作为片粉水解的中间产物。糊精常与淀粉配合一起作为片 剂的填充剂，兼有粘合剂作用。剂的填充剂，兼有粘合剂作用。 药剂片剂10 3.糖粉糖粉 糖粉是可溶性片剂的优良稀释剂，并有糖粉是可溶

10、性片剂的优良稀释剂，并有矫味和矫味和 粘合粘合作用，多用于口含片和咀嚼片。作用，多用于口含片和咀嚼片。中药中中药中凡质地凡质地 疏松或纤维性较强的药物制片，疏松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉作稀释剂应用糖粉作稀释剂， 可减少片剂的松散现象，并能使片剂表面光洁，增可减少片剂的松散现象，并能使片剂表面光洁，增 加片剂的硬度。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的加片剂的硬度。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的 药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于不宜用于 酸、碱性药物酸、碱性药物。 4.乳糖乳糖 可与大多数药物配伍而不起化学反应。可与大多数药物配伍而不起化学反应。

11、乳糖无乳糖无 吸湿性吸湿性，有良好的可压性，制成的片剂光洁美观，有良好的可压性，制成的片剂光洁美观， 不影响药物的溶出，是一种优良的片剂稀释剂。不影响药物的溶出，是一种优良的片剂稀释剂。 药剂片剂11 5.预胶化淀粉预胶化淀粉 具有较好的具有较好的流动性流动性、可压性可压性、自身润滑性自身润滑性和和 干粘合性干粘合性，并有较好的崩解作用。，并有较好的崩解作用。 6.微晶纤维素（微晶纤维素（MCC） 为中药浸出物、油类及含油浸膏类的为中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸良好吸 收剂收剂，压成的片剂较坚硬。，压成的片剂较坚硬。 7.其他其他 氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉氧化镁、碳酸镁、碳

12、酸钙、氢氧化铝凝胶粉 及活性炭等，都可作为片剂的吸收剂，用来及活性炭等，都可作为片剂的吸收剂，用来吸收吸收 挥发油和脂肪油。挥发油和脂肪油。 甘露醇作为咀嚼片的稀释剂，常与糖粉配合甘露醇作为咀嚼片的稀释剂，常与糖粉配合 使用，在口腔中有使用，在口腔中有凉爽和甜味凉爽和甜味感。山梨醇，可压感。山梨醇，可压 性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。 药剂片剂12 （二）润湿剂与粘合剂（二）润湿剂与粘合剂 使用目的，是为了将药物细粉润湿、粘合制成使用目的，是为了将药物细粉润湿、粘合制成 颗粒以便于压片。若药物本身具有粘性，只要加入颗粒以便于压片。若药物本身具有粘性

13、，只要加入 不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的 粘性，使聚结成软材，以利制粒、压片，此乙醇或粘性，使聚结成软材，以利制粒、压片，此乙醇或 水称为润湿剂。当药物本身没有粘性或粘性不足，水称为润湿剂。当药物本身没有粘性或粘性不足， 需另加粘合剂制粒，压片。粘合剂可以是液体或是需另加粘合剂制粒，压片。粘合剂可以是液体或是 固体细粉，一般地说，固体细粉，一般地说，液体的粘合作用较大，容易液体的粘合作用较大，容易 混匀，而固体粘合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的混匀，而固体粘合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的 作用。作用。 药剂片剂13 v润湿剂润湿剂 1.

14、 水水 不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜应用水为润不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜应用水为润 湿剂。很少单独使用，往往采用低浓度的淀粉浆或不同浓度湿剂。很少单独使用，往往采用低浓度的淀粉浆或不同浓度 的乙醇代替。的乙醇代替。 2. 乙醇乙醇 凡是有较强粘性的药物；或在加热干燥时易引起变质的凡是有较强粘性的药物；或在加热干燥时易引起变质的 药物；或药物在水中溶解度大，制粒操作困难；或颗粒干燥药物；或药物在水中溶解度大，制粒操作困难；或颗粒干燥 后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇作润后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇作润 湿剂。用大量淀粉、糊精和糖粉作赋形剂

15、时亦常用乙醇作润湿剂。用大量淀粉、糊精和糖粉作赋形剂时亦常用乙醇作润 湿剂。一般浓度为湿剂。一般浓度为30%70%。乙醇浓度愈高，粉料被润湿。乙醇浓度愈高，粉料被润湿 后粘性愈小。用乙醇作润湿剂时应迅速搅拌，并应立即制粒，后粘性愈小。用乙醇作润湿剂时应迅速搅拌，并应立即制粒， 迅速干燥，以免乙醇挥发而使软材结团或使已制得的颗粒变迅速干燥，以免乙醇挥发而使软材结团或使已制得的颗粒变 形结团。形结团。 药剂片剂14 v粘合剂：粘合剂： 1. 淀粉浆淀粉浆 俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。制出的片俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。制出的片 剂崩解性能好，对药物溶出的不良影响小。适用剂崩解性能好，对药物溶出

16、的不良影响小。适用 于对湿热较稳定，本身又不太松散的品种。一般于对湿热较稳定，本身又不太松散的品种。一般 使用浓度为使用浓度为8%15%，以，以10%为最常用，淀粉浆为最常用，淀粉浆 的制法有：冲浆法，适用于大生产，制粒时淀的制法有：冲浆法，适用于大生产，制粒时淀 粉浆的加入应控制浆温在粉浆的加入应控制浆温在85左右较为适宜，热左右较为适宜，热 不稳定的药物宜在不稳定的药物宜在50以下加入。以下加入。 煮浆法，煮浆法， 这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故粘性较强。这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故粘性较强。 药剂片剂15 2.纤维素衍生物纤维素衍生物 MC、EC 、CMC-Na、HPC、 L- HPC

17、、HPMC 等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末，等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末， 加水润湿后制粒。加水润湿后制粒。 3.阿拉伯胶浆、明胶浆阿拉伯胶浆、明胶浆 适用于易松散药物或要求硬度大的片剂如口含片。适用于易松散药物或要求硬度大的片剂如口含片。 4.糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖 适合于中药纤维性强的或质地疏松的药物。适合于中药纤维性强的或质地疏松的药物。 5.其他其他 聚维酮（聚维酮（PVP）、海藻酸钠、海藻酸钠、聚乙二醇（聚乙二醇（PEG） 药剂片剂16 （三）崩解剂（三）崩解剂 崩解剂系指加入片剂中能促使片剂在胃肠液崩解剂系指加入片

18、剂中能促使片剂在胃肠液 中迅速崩解成小粒子的辅料。除需要药物缓慢释中迅速崩解成小粒子的辅料。除需要药物缓慢释 放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外，一放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外，一 般均需加入崩解剂。而中药半浸膏片含有药材细般均需加入崩解剂。而中药半浸膏片含有药材细 粉，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不需另加粉，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不需另加 崩解剂。崩解剂。 药剂片剂17 片剂的崩解剂机理片剂的崩解剂机理 毛细管作用：片剂在水中时，内部易形成湿润的毛细管作用：片剂在水中时，内部易形成湿润的 毛细管通道（如：淀粉）。毛细管通道（如：淀粉）。 膨胀作用：自身吸水膨胀（如：膨

19、胀作用：自身吸水膨胀（如：PVPP）。）。 产气作用：化学反应产生气体，借助气体的膨胀产气作用：化学反应产生气体，借助气体的膨胀 而使片剂崩解。而使片剂崩解。 润湿热作用：药物在溶解时产生热，使片剂内部润湿热作用：药物在溶解时产生热，使片剂内部 残存的空气膨胀，使片剂崩解。残存的空气膨胀，使片剂崩解。 药剂片剂18 常用的崩解剂常用的崩解剂 1.干淀粉干淀粉 是毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔是毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔 隙率而改变片剂的渗水性。因此，淀粉在片剂中隙率而改变片剂的渗水性。因此，淀粉在片剂中 起崩解作用主要是由于其毛细管吸水作用和本身起崩解作用主要是由于其毛细管吸水

20、作用和本身 吸水膨胀。吸水膨胀。 2.羧甲基淀粉钠（羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 本品为优良的崩解剂。由于羧甲基的引进使本品为优良的崩解剂。由于羧甲基的引进使 淀粉粒具有较强的吸水性和膨胀性，充分膨胀后淀粉粒具有较强的吸水性和膨胀性，充分膨胀后 体积可增大体积可增大200300倍倍。其崩解作用好：流动性。其崩解作用好：流动性 好，可直接压片，用量少。好，可直接压片，用量少。 药剂片剂19 3.低取代羟丙基纤维素（低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 是一种良好的片剂崩解剂。是一种良好的片剂崩解剂。L-HPC具有具有崩解崩解 粘结双重作用粘结双重作用，对崩解差的丸、片剂可加速其崩，对崩解差的丸、片剂

21、可加速其崩 解和增加崩解后粉粒的细度：对不易成型的药物，解和增加崩解后粉粒的细度：对不易成型的药物， 可促进其成型，提高药片的硬度与光洁度。可促进其成型，提高药片的硬度与光洁度。 4.交联羧甲基纤维素钠（交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 5.交联聚维酮（交联聚维酮（PVPP） 药剂片剂20 6.泡腾崩解剂泡腾崩解剂 最常用的是碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸。泡最常用的是碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸。泡 腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中要严腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中要严 格控制水分，妥善包装。格控制水分，妥善包装。 7.表面活性剂为崩解辅助剂。表面活性剂为崩解辅助剂。 能增加药物的润湿性，

22、促进水分透入，使片能增加药物的润湿性，促进水分透入，使片 剂容易崩解。一般用于疏水性或不溶性药物，常剂容易崩解。一般用于疏水性或不溶性药物，常 用十二烷基硫酸钠等。表面活性剂的使用方法：用十二烷基硫酸钠等。表面活性剂的使用方法： 溶解于粘合剂内；与崩解剂混合后加于干颗溶解于粘合剂内；与崩解剂混合后加于干颗 粒中；制成醇溶液喷在干颗粒上，此法最能缩粒中；制成醇溶液喷在干颗粒上，此法最能缩 短崩解时间，但必须与干燥淀粉等混合使用。短崩解时间，但必须与干燥淀粉等混合使用。 药剂片剂21 v崩解剂的使用方法如下：崩解剂的使用方法如下： 1.内加法内加法 崩解作用起自颗粒的内部，使颗粒全部崩解，崩解作用

23、起自颗粒的内部，使颗粒全部崩解， 但崩解作用较弱。但崩解作用较弱。 2.外加法外加法 崩解速度较快，但崩解后往往呈颗粒状态而崩解速度较快，但崩解后往往呈颗粒状态而 不呈细粉状。不呈细粉状。 3.内、外加法内、外加法 是较为理想的方法，一般加入比例为内加是较为理想的方法，一般加入比例为内加3 份，外加份，外加1份。份。 药剂片剂22 （四）润滑剂（四）润滑剂 润滑剂的作用可分润滑剂的作用可分3种，一般将具有任何一种种，一般将具有任何一种 作用的辅料都统称为润滑剂。作用的辅料都统称为润滑剂。 主要用于增加颗粒流动性，改善颗粒的填主要用于增加颗粒流动性，改善颗粒的填 充状态，称为助流剂（滑石粉）；充

24、状态，称为助流剂（滑石粉）； 主要用于减轻原料对冲模的粘附性，称为主要用于减轻原料对冲模的粘附性，称为 抗粘（附）剂；抗粘（附）剂； 主要用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和模主要用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和模 孔壁间的摩擦力，称为润滑剂（硬脂酸镁）孔壁间的摩擦力，称为润滑剂（硬脂酸镁） 。 药剂片剂23 c.氢化植物油氢化植物油 凡不宜用碱性润滑剂的品种，都可用本品凡不宜用碱性润滑剂的品种，都可用本品 取代。取代。 d.d.微粉硅胶微粉硅胶 本品作助流剂的用量一般仅为本品作助流剂的用量一般仅为0.1%-3%0.1%-3%压片压片 时往往既需在颗粒中加入润滑剂，又需加入助时往往既需在颗粒中加入润滑

25、剂，又需加入助 流剂。流剂。 药剂片剂24 v润滑剂种类：润滑剂种类： 1.疏水性及水不溶性润滑剂疏水性及水不溶性润滑剂 a. 硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁 有良好的附着性，仅用少量即能显示出良有良好的附着性，仅用少量即能显示出良 好的润滑作用，且片面光滑美观，由于此类润好的润滑作用，且片面光滑美观，由于此类润 滑剂为疏水性物质，故用量过大片剂不宜崩解滑剂为疏水性物质，故用量过大片剂不宜崩解 或产生裂片。或产生裂片。 b.滑石粉滑石粉 能增加颗粒的润滑性和流动性，能增加颗粒的润滑性和流动性，不溶于水，不溶于水， 但有亲水性，但有亲水性，为改善疏水性润滑剂如硬脂酸镁为改善

26、疏水性润滑剂如硬脂酸镁 等对片剂崩解的不良影响而联合应用。等对片剂崩解的不良影响而联合应用。 药剂片剂25 2.水溶性润滑剂水溶性润滑剂 a.聚乙二醇聚乙二醇 本品为水溶性，溶解后可得澄明溶液，多用本品为水溶性，溶解后可得澄明溶液，多用 于可溶性片剂。于可溶性片剂。 b.十二烷基硫酸镁十二烷基硫酸镁 本品为水溶性表面活性剂，具有良好的润滑本品为水溶性表面活性剂，具有良好的润滑 作用。在相同条件下压片，十二烷基硫酸镁的润作用。在相同条件下压片，十二烷基硫酸镁的润 滑作用较滑石粉、滑作用较滑石粉、PEG及十二烷基硫酸钠都好，及十二烷基硫酸钠都好， 且可加速片剂崩解。且可加速片剂崩解。 药剂片剂26

27、 片剂举例片剂举例 v复方新诺明片复方新诺明片 ： 黄胺甲基异恶唑（黄胺甲基异恶唑（SMZ） 400g 三甲氧苄氨嘧啶（三甲氧苄氨嘧啶（TMP） 80g 淀粉淀粉 40g 10%淀粉浆淀粉浆 24g 干淀粉干淀粉 23g 硬脂酸镁硬脂酸镁 3g 药剂片剂27 v复方乙酰水杨酸片：复方乙酰水杨酸片： 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 268g 对乙酰胺基酚对乙酰胺基酚 136g 咖啡因咖啡因 33.4g 淀粉淀粉 266g 淀粉浆（淀粉浆（15-17%） 85g 滑石粉滑石粉 25g 轻质液体石蜡轻质液体石蜡 2.5g 酒石酸酒石酸 2.7g 药剂片剂28 v硝酸甘油片硝酸甘油片 乳糖乳糖 88.8g 糖粉

28、糖粉 38.0g 17%淀粉浆淀粉浆 适量适量 10%硝酸甘油乙醇溶液硝酸甘油乙醇溶液 0.6g（主药量）（主药量） 硬脂酸镁硬脂酸镁 1.0g 药剂片剂29 v当归浸膏片当归浸膏片 当归浸膏当归浸膏 262g 淀粉淀粉 40g 轻质氧化镁轻质氧化镁 60g 硬脂酸镁硬脂酸镁 7g 滑石粉滑石粉 80g 药剂片剂30 四、片剂的制备方法四、片剂的制备方法 v湿法制颗粒压片法湿法制颗粒压片法 本法是本法是将药物和辅料的粉末混合均匀后将药物和辅料的粉末混合均匀后 加入液体粘合剂制备颗粒加入液体粘合剂制备颗粒进而压片进而压片的方法的方法。 药剂片剂31 湿法制颗粒压片法流程图湿法制颗粒压片法流程图

29、粉粉 碎碎 过过 筛筛 混混 合合 造造 粒粒 干干 燥燥 整整 粒粒 混混 合合 压压 片片 药剂片剂32 v干法制颗粒压片法干法制颗粒压片法 将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成 大片状或板状后，粉碎或所需大小颗粒的方法。大片状或板状后，粉碎或所需大小颗粒的方法。 该法靠压缩力使粒子间产生结合力，其制备方该法靠压缩力使粒子间产生结合力，其制备方 法有压片法和滚压法。法有压片法和滚压法。 药剂片剂33 干法制颗粒压片法流程图干法制颗粒压片法流程图 粉粉 碎碎 过过 筛筛 混混 合合 压压 块块 粉粉 碎碎 整整 粒粒 混混 合合 压压 片片 药剂片剂34 v直

30、接粉末压片法直接粉末压片法 v半干式颗粒压片法半干式颗粒压片法 药剂片剂35 v制颗粒的目的：制颗粒的目的： a.增加物料的流动性和可压性。药物粉末的休止角增加物料的流动性和可压性。药物粉末的休止角 一般为一般为65左右，而颗粒的休止角一般为左右，而颗粒的休止角一般为45 左右，故颗粒流动性好于粉末。左右，故颗粒流动性好于粉末。 b.减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂。减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂。 c.避免粉末分层。避免粉末分层。 d.避免细粉飞扬细粉压片粉尘多，粘附于冲头表面避免细粉飞扬细粉压片粉尘多，粘附于冲头表面 或模壁易造成粘冲、拉模等现象。或模壁易造成粘冲、拉模等

31、现象。 药剂片剂36 五、湿法制粒技术五、湿法制粒技术 1.挤压制粒方法与设备挤压制粒方法与设备 v该法是先将药物粉末与处方中的辅料混合均匀该法是先将药物粉末与处方中的辅料混合均匀 后加入粘合剂制软材，然后将软材用强制挤压后加入粘合剂制软材，然后将软材用强制挤压 的方式通过一定大小的筛孔而制粒的方法。的方式通过一定大小的筛孔而制粒的方法。 v设备主要有：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆设备主要有：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆 挤压式等。挤压式等。 药剂片剂37 2.转动制粒方法与设备转动制粒方法与设备 v该法是在药物粉末中加入一定量的粘合剂，该法是在药物粉末中加入一定量的粘合剂， 在转动、摇动、搅

32、拌等作用下使粉末结聚在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末结聚 成具有一定强度的球形粒子的方法。成具有一定强度的球形粒子的方法。 v设备主要有：圆筒旋转制粒机、倾斜转动设备主要有：圆筒旋转制粒机、倾斜转动 锅等。锅等。 药剂片剂38 3.高速搅拌制粒方法与设备高速搅拌制粒方法与设备 v该法是将药物粉末和辅料加入于高速搅拌制该法是将药物粉末和辅料加入于高速搅拌制 粒机的容器内，搅拌混匀后加入粘合剂高速粒机的容器内，搅拌混匀后加入粘合剂高速 搅拌制粒的方法。搅拌制粒的方法。 v设备主要有：高速搅拌制粒机。设备主要有：高速搅拌制粒机。 药剂片剂39 4.流化床制粒方法与设备流化床制粒方法与设备 5.复合型

33、制粒方法与设备复合型制粒方法与设备 6.喷雾制粒方法与设备喷雾制粒方法与设备 7.液相中晶析制粒法液相中晶析制粒法 药剂片剂40 六、湿法制粒机理六、湿法制粒机理 七、固体的干燥七、固体的干燥 1.水分含量的测定方法水分含量的测定方法 2.干燥方法与设备干燥方法与设备 a.箱式干燥器箱式干燥器 b.流化床干燥器与喷雾干燥器流化床干燥器与喷雾干燥器 c.红外干燥器与微波干燥器红外干燥器与微波干燥器 药剂片剂41 八、整粒与混合八、整粒与混合 九、压片九、压片 1.片重的计算片重的计算 药剂片剂42 v若片数与片重未定时若片数与片重未定时 单服颗粒重单服颗粒重(g) 片重片重(g) 干颗粒总重量（

34、干颗粒总重量（g） 单服次数单服次数 单服颗粒重（单服颗粒重（ g ） 单服片数单服片数 药剂片剂43 v生产中部分药材提取浓缩成膏，另一部分药生产中部分药材提取浓缩成膏，另一部分药 材粉碎成细粉混合制成半浸膏片的片重：材粉碎成细粉混合制成半浸膏片的片重： 片重片重 v若已知每片主药含量时若已知每片主药含量时： 片重片重 每片含主药量每片含主药量 干颗粒测得的主药百分含量干颗粒测得的主药百分含量 干颗粒重干颗粒重+压片前加入的辅料重量压片前加入的辅料重量 理论片数理论片数 药剂片剂44 2.压片机压片机 （1）单冲压片机：压片时是由单侧加压（由上冲）单冲压片机：压片时是由单侧加压（由上冲 加压

35、），所以压力分布不够均匀，易出现裂片，噪加压），所以压力分布不够均匀，易出现裂片，噪 音较大。音较大。 （2）旋转式压片机：有多种型号，按流程来说有）旋转式压片机：有多种型号，按流程来说有 单流程及双流程等。单流程及双流程等。 旋转式压片机的特点：旋转式压片机的特点： 制粒方式合理，片重差异较小；由上、下两侧制粒方式合理，片重差异较小；由上、下两侧 加压，压力分布均匀；生产效率较高，是目前生产加压，压力分布均匀；生产效率较高，是目前生产 中广泛使用的压片机。中广泛使用的压片机。 药剂片剂45 单冲压片机主要构造示意图单冲压片机主要构造示意图 药剂片剂46 多冲旋转式压片机工作过程示意图多冲旋转

36、式压片机工作过程示意图 药剂片剂47 3.压缩成型性的评价方法压缩成型性的评价方法 v硬度与抗张强度硬度与抗张强度Ts Ts=2F/（D DL L） v脆碎度脆碎度 v弹性复原率弹性复原率 药剂片剂48 4.片剂成型的影响因素片剂成型的影响因素 v压缩成型性压缩成型性 v压力压力 v药物的熔点及结晶形态药物的熔点及结晶形态 v粘合剂与润湿剂粘合剂与润湿剂 v水分水分 药剂片剂49 5、压片时可能发生的问题、压片时可能发生的问题 （一）裂片（一）裂片 （二）松片（二）松片 （三）粘冲（三）粘冲 （四）变色或表面有斑点（四）变色或表面有斑点 （五）片重差异超限（五）片重差异超限 （六）崩解迟缓（六

37、）崩解迟缓 （七）溶出超限（七）溶出超限 （八）片剂中的药物含量不均匀（八）片剂中的药物含量不均匀 药剂片剂50 十、片剂的质量检查十、片剂的质量检查 一、片剂的质量检查一、片剂的质量检查 （一）外观检查（一）外观检查 （二）片重差异（二）片重差异 （三）硬度与脆碎度（三）硬度与脆碎度 （四）崩解时限（四）崩解时限 内服片剂在规定的条件和时间内分散成能通过内服片剂在规定的条件和时间内分散成能通过 直径直径2mm筛孔的颗粒或粉末的过程称崩解。筛孔的颗粒或粉末的过程称崩解。 凡规定检查溶出度或释放度以及供含化、咀嚼凡规定检查溶出度或释放度以及供含化、咀嚼 的片剂不进行崩解时限检查。的片剂不进行崩解

38、时限检查。 药剂片剂51 （五）溶出度与释放度（五）溶出度与释放度 （六）含量均匀度（六）含量均匀度 含量均匀度系指小剂量片剂中每片含量偏离含量均匀度系指小剂量片剂中每片含量偏离 标示量的程度。主药含量较小的片剂，因加入的标示量的程度。主药含量较小的片剂，因加入的 辅料相对较多，药物与辅料不易混合均匀，而含辅料相对较多，药物与辅料不易混合均匀，而含 量测定方法是测定若干片的平均含量，易掩盖小量测定方法是测定若干片的平均含量，易掩盖小 剂量片剂由于原、辅料混合不均匀而造成的含量剂量片剂由于原、辅料混合不均匀而造成的含量 差异。对此可进行含量均匀度检查。差异。对此可进行含量均匀度检查。 药剂片剂5

39、2 十一、片剂的包装十一、片剂的包装 （一）多剂量包装：（一）多剂量包装：1.玻璃瓶；玻璃瓶；2.塑料瓶塑料瓶 （二）（二） 单剂量包装：泡罩式和窄条式包装单剂量包装：泡罩式和窄条式包装 药剂片剂53 片剂举例片剂举例 例例1. 牛黄解毒片牛黄解毒片 处方处方 牛黄牛黄5g 雄黄雄黄50g 石膏石膏200g 大黄大黄200g 黄芩黄芩150g 桔梗桔梗100g 冰片冰片25g 甘草甘草50g 制法制法 雄黄水飞或粉碎成极细粉；大黄粉碎成细粉；雄黄水飞或粉碎成极细粉；大黄粉碎成细粉； 牛黄、冰片研细；其余黄芩等四味加水煎煮两次，牛黄、冰片研细；其余黄芩等四味加水煎煮两次， 每次每次2小时，合并煎

40、液，滤过，滤液浓缩成稠膏，小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏， 加入大黄、雄黄细粉，制成颗粒，干燥，再加入加入大黄、雄黄细粉，制成颗粒，干燥，再加入 牛黄、冰片细粉，混匀，压成牛黄、冰片细粉，混匀，压成1000片（大片）或片（大片）或 1500片（小片），或包衣，即得。片（小片），或包衣，即得。 性状性状 本品为素片或包衣片本品为素片或包衣片 功能与主治功能与主治 清热解毒清热解毒 药剂片剂54 例例. 大山楂泡腾片大山楂泡腾片 处方处方 山楂山楂 麦芽麦芽 六神曲六神曲 碳酸氢钠碳酸氢钠 柠檬酸柠檬酸 富马酸富马酸 甜蜜素甜蜜素 聚乙二醇聚乙二醇 乳糖乳糖 制法制法 （1）取山楂、麦芽、神

41、曲加水提取两次，合并煎液，）取山楂、麦芽、神曲加水提取两次，合并煎液， 滤过，浓缩成稠膏，加乳糖，制成软材，干燥，粉滤过，浓缩成稠膏，加乳糖，制成软材，干燥，粉 碎成细粉为碎成细粉为a。 （2）聚乙二醇加乙醇溶解，加入碳酸氢钠，得碳酸聚乙二醇加乙醇溶解，加入碳酸氢钠，得碳酸 氢钠、聚乙二醇、乙醇混合液为氢钠、聚乙二醇、乙醇混合液为b. （3）采用微型胶囊制备方法的喷雾淀粉吸收干燥法，采用微型胶囊制备方法的喷雾淀粉吸收干燥法， 将将b经喷雾器喷雾于盛装经喷雾器喷雾于盛装a的旋转包衣锅内，最后过的旋转包衣锅内，最后过 二号筛整粒成二号筛整粒成c。 药剂片剂55 v（4）将柠檬酸、甜蜜素过二号筛成颗

42、粒与）将柠檬酸、甜蜜素过二号筛成颗粒与c及富马及富马 酸细粉（过七号筛）一起混匀，压片，每片重酸细粉（过七号筛）一起混匀，压片，每片重1g， 压片时填料口处用红外线照射。压片时填料口处用红外线照射。 药剂片剂56 第五节第五节 片剂的包衣片剂的包衣 一、片剂包衣的目的、种类与要求一、片剂包衣的目的、种类与要求 （一）包衣的目的（一）包衣的目的 1.为了增加药物的稳定性为了增加药物的稳定性 2.为了掩盖药物的不良气味为了掩盖药物的不良气味 3.控制药物的释药部位控制药物的释药部位 4.控制药物的释放速度控制药物的释放速度 5.改善片剂的外观、便于识别改善片剂的外观、便于识别 药剂片剂57 （二）

43、包衣的种类（二）包衣的种类 目前主要分为糖衣、薄膜衣、肠溶衣目前主要分为糖衣、薄膜衣、肠溶衣3种。种。 （三）包衣片剂的质量要求（三）包衣片剂的质量要求 1.片芯要求：除符合一般片剂质量要求外，片心形状片芯要求：除符合一般片剂质量要求外，片心形状 要求深弧度片，硬度比一般片剂要大些，在包衣前要求深弧度片，硬度比一般片剂要大些，在包衣前 需将破碎片或片粉筛去。需将破碎片或片粉筛去。 2.衣层要求：均匀牢固，与片芯不起作用，崩解度应衣层要求：均匀牢固，与片芯不起作用，崩解度应 符合治疗要求，在较长的贮藏时间内保持光亮美观，符合治疗要求，在较长的贮藏时间内保持光亮美观， 颜色一致，并不得有裂纹等。颜色一致，并不得有裂纹等。 药剂片剂58 一、糖包衣工艺与材料 包衣的生产工艺主要有以下几个步骤包衣的生产工艺主要有以下几个步骤 ： 片芯片芯包隔离层包隔离层包粉衣层包粉衣层包糖衣层包糖衣层包有色糖衣层包有色糖衣层打光打光 隔离层：有酸性，酸性物质极易吸潮变质或药物本隔离层：有酸性，酸性物质极易吸潮变质或药物本 身是易溶性的，就需要一层胶状物把药物与糖衣层身是易溶性的，就需要一层胶状物把药物与糖衣层 隔离。隔离。 包隔离层的物料大多用胶浆，或用胶糖浆，另包隔离层的物料大多用胶浆，或用胶糖浆，另 加少量滑石粉。加少