




版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
1、CHOOHO321OHOOOHONaOHONaOCO26 atm,125-140oCCHOOHO321OHOOOOHOOOOOOOO2 A lOH2+OOOOH3NNH3OOOOOONOHCONH2OC2H5OHOOOFHOOOO羧基阴离子是活性的必要构造羧基阴离子是活性的必要构造酸性降低,坚持酸性降低,坚持镇痛作用,但抗镇痛作用,但抗炎活性减少。炎活性减少。换成酚羟基可影换成酚羟基可影响疗效和毒性。响疗效和毒性。羧基与羟基的位置必需是邻位羧基与羟基的位置必需是邻位影响要素:碱性、光线、高温、金属离影响要素:碱性、光线、高温、金属离子子OHOHOOHOOHOOOHO+OHOOOOO或蓝至黑色O
2、OHOOHOHOOHOOHOOHOHOHOOHOOO黄色OOOOHFe/3+ Fe3+OOHOHOOHOONa2CO3/H2OheatOOOHNaH2SO4OOHOH+OHOOOHOH+OOOOOHOOH2SO47075OOHOOOOO+OOOOOOOOOO+OOO+OHOHOOOOOOHOOOHOOOO 水杨酸Salicylic acid阿斯匹林Acetylsalicylic acid ONHOHOHOOOHOHOOHOOGlycinOOHOGlucOOGlucOHOOHOHHO水杨酰甘氨酸Salicylglycine水杨酸葡萄糖醛酸Glucuronide水杨酸葡萄糖醛酸Glucuronid
3、e阿司匹林阿司匹林水杨酸水杨酸 水杨酰甘氨酸水杨酰甘氨酸 水杨酸葡萄糖醛酸水杨酸葡萄糖醛酸HOHONCH1341、化学名:、化学名:N-4-羟基苯基乙酰胺;羟基苯基乙酰胺;NHONHOONHOHONHOHO-NHOO.+3FeNHON+葡萄糖醛酸结合物主要反应主要反应 引起高铁血红蛋白血症, 溶血性贫血 引起血红蛋白血症、溶血的贫血,毒害肝细胞HONOOHNHOHONHOONH2ONHO主要反应NHOGlyOO ONHOOSHO硫酸酯主要反应主要反应乙酰苯胺对乙酰氨基酚非那西汀 引起血红蛋白血症、溶血的贫血,毒害肝细胞 N-乙酰基亚胺醌毒性代谢物GSH肾脏排泄 引起肝坏死、 肾衰竭N-乙酰半胱
4、氨酸HONOOHNOHO肝蛋白ONONOHOSNHOOHONOHOSGNO2HONH2HONHHOOFe,HClAcOH主要杂质:对氨基酚主要杂质:对氨基酚 与亚硝酰铁氰化钠试液呈色与亚硝酰铁氰化钠试液呈色 OHFe(CN)5H2NNa2OOOHHOOHOOOHOOFHO羟布宗羟基保泰松羟布宗羟基保泰松1、 化学名:化学名:4-丁基丁基-1-4-羟基苯基羟基苯基-2-苯基苯基-3,5- 吡唑烷二酮吡唑烷二酮 NNOHOO12345NNO安替比林NNON氨基比林NNONSNa+ -OOO安乃近NNOO保泰松1946NNOHOO羟布宗1961NNOHOOHNH2NH2HO+NHNH2HONNOOO
5、HNNHOHHH+/ H2ONNOOOHNNOOOGluNNOOOHNNOONNOOOHOHNNOOONNOOOHGluNNOOGlu羟布宗Oxyphenbutazone保泰松phenylbutazone-酮保泰松-ketophenylbutazone- 羟基保泰松-hydrophenylbutazone吡咯、异恶唑环替代吡唑环有活性环戊烷、环戊烯烷无活性12345NNOOOH活性增加 ,CH3,NH2也有活性H,活性增加 , CH3取代活性消失丙基、烯丙基也有抗炎作用, r-羟基正丁基无活性, r-酮基正丁基活性增加Cl,NHOOH1、化学名:、化学名:N-(2,3-二甲基苯基二甲基苯基)氨
6、基氨基-苯甲酸苯甲酸 HOOOOHOONHHOONHHOONH氮原子假设以氮原子假设以O,S,CH2,SO2,NCH3或或COCH3置换,活性降低。置换,活性降低。假设将氨基移到羧基的对位或间位,假设将氨基移到羧基的对位或间位,与与Salicylic Acid构造类似性降低,活性消逝。构造类似性降低,活性消逝。OOHHNOOGluHNOOHHNHOOHHNOHOOOOGluHNOHOOHNHClClOOHNHFFFOOHNHCl甲氯芬那酸甲氯芬那酸氟芬那酸氟芬那酸氯芬那酸氯芬那酸ONOHOCHHCCl331234567O14NHNH2HONHHOOOHNH2NOOHOOCl135NOOHOOC
7、lNOOHOOClNOOHOOClNOHNOOHOOClNOOHOOClNOHOOON31CHO12334OHCH3CH3*OOHOOHNOHOHOOHOOH*OOHOOHOHH3CCH3CH3OOHHOOCCH3CH3OOHHOH2CCH3CH3OOHH3CCH3CH3OOHH3CCH3CH3OOHHOOCCH3O( (+ + ) )布布洛洛芬芬OHOHONa-CA lCl3CH2CHCH3CH3COClOHO1.AgNO3,OH2.HHO1.NaOH2.HClOOOClCH2COOC2H5CH3CH2ONa*缩水甘油酯反应ArOOHXS构型对位也可以取代芳基、杂环、脂环等引入甲基或乙基非共平面同位F,Cl,活性增强OH*65433321OH COCH构效:两个间位氯原子迫使苯胺中的苯环与苯乙酸中的苯构效:两个间位氯原子迫使苯胺中的苯环与苯乙酸中的苯环非共平面环非共平面2NHCCOONall1126SNNHNOOHOO224SNNHNOOHOOSNOHR1NROOO甲基活性强可为芳杂环舒多昔康SudoxicamHOOSNOHNONSOSNOHNO
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 忻州市中医院病案时效性管理考核
- 中国聚天冬氨酸项目商业计划书
- 北京市人民医院眼科急诊处理能力考核
- 大同市人民医院IABP置管后护理与并发症观察考核
- 唐山市人民医院危重患者护理评估考核
- 唐山市中医院脑电图诊断符合率考核
- 朔州市中医院护理安全数据分析考核
- 邯郸市中医院成本控制能力考核
- 中国氟化铝项目商业计划书
- 2025年中国氯乙烯共聚树脂项目投资计划书
- 《安徒生童话》整本书阅读(教学设计)-2024-2025学年统编版语文三年级上册
- 深基坑工程监理实施细则
- 2025(人教版)小升初数学总复习 知识点总结+专项练习(含答案)
- 2024年度企业所得税汇算清缴培训课件
- 牧原股份养殖场臭气治理技术的创新应用
- 理疗馆合作协议书
- 幸福美丽新村农房建设导则和设计方案图
- 五金建材购销协议清单
- 经络腧穴讲座课件
- 2025年上半年辽宁大连市招聘事业单位工作人员笔试重点基础提升(共500题)附带答案详解-1
- 2025年上海市春季高考作文审题分析和范文参考5篇:我们的劳动使大地改变了模样在大地的模样里我们看到了自己
评论
0/150
提交评论