药理学第10章肾上腺素受体激动药

1、2021-10-221第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)l又称为:拟肾上腺素药l (adrenomimetic drugs)l 拟交感胺类药物l (sympathomimetic amines)2021-10-222一、构效关系l肾上腺素受体激动药的基本化学结构为l-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。2021-10-223l1.儿茶酚胺(catecholamines)l属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。2021-10-224l3

2、.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间l长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被comt灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被comt灭活。l4.碳原子上的氢被-ch3取代后，不被mao灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。2021-10-225l5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。l如h原子被-ch3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。h原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活性。2021-10-226二、分 类l 受体激动药l肾上腺素受体激动药 ，受体激动药l 受体激动药2021-10-22

3、7l 受体激动药l 去甲肾上腺素(noradrenaline,na;norepinephrine,ne)l体内过程l本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不l宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般l采用静脉滴注给药。2021-10-228l药理作用l作用机制：l对受体具有强大的激动作用l对1受体激动作用较弱l对2受体无作用l激动突触前膜2受体，负反馈抑制na的释放。2021-10-229l1.血管l激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。l血管收缩强度顺序是：l皮肤、粘膜血管 肾脏血管l脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管2021-10-22102受体。2021-10-22111受体

4、，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。2021-10-22122021-10-22131受体和1受体。 1受体作用较弱。l2.2021-10-22141受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。l3.本品化学性质稳定，因2021-10-22152021-10-22162021-10-22171受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。2021-10-2218、受体受体激动药苯乙胺-n-甲基转移酶2021-10-22192021-10-22201受体和1、 2受体，l对受体激动作用强度相等。l1.心脏12021-10-22211受体，皮肤、粘膜、肠系膜

5、、肾血管收缩。2受体，骨骼肌和肝血管扩张。2受体l冠状血管扩张 腺苷作用l 血压升高，提高灌注压2021-10-2222l3.血压l小剂量ad：l收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。l舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。l大剂量ad：l收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 2021-10-22232受体，使1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。l5.胃肠平滑肌张力降低。l6.血糖升高： 受体，促进糖原分解；l降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。2021-10-22241、1受体，血压升高。2

6、受体，2021-10-22252021-10-22262021-10-22271、 2、 1、 2受体。l2.间接作用：促进神经末梢释放na。2021-10-22282021-10-22292021-10-22302021-10-22311、1及da受体l1.1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比na弱，也不引起局部组织缺血坏死。l2.1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与ad、iso比不l引起心率失常。2021-10-22322021-10-22332021-10-2234受体受体激动药2021-10-2235受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。l1.

7、心脏l激动1受体，其作用比na、ad强。2021-10-22362受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。l3.血压l兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。l4.支气管平滑肌2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。2021-10-22372021-10-22382021-10-22391受体，l 激动受体。激动1受体，对l 受体激动作用弱。2021-10-2240激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱，对1受体几无作用。l与iso比较，2021-10-2241l临床应用l1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。l特点是激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加