初级药师考试复习笔记——药理学--胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂

1、学习必备欢迎下载药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂一、 胆碱能受体激动剂和拮抗剂1.是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调节痉挛。2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，伴随反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。M 样作用3.使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。药物M 胆碱受体激动剂作用于胆碱酯酶药M 胆碱受体拮抗剂N 胆碱受体拮抗剂4.是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌松弛，促进膀胱排空；5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌

2、增加药理作用临床应用不良反应和禁忌症毛果芸香碱眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛青光眼 ：闭角型疗效较好全身给药或滴眼吸入血后可腺体：使腺体分泌增加，汗腺和唾液腺最为显著虹膜炎：与扩瞳药交替应用，引起汗腺分泌、流涎、哮喘、平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力可防止虹膜与晶状体粘连恶心、呕吐、视力模糊、头痛溴新斯的明可逆性的抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表重症肌无力、腹气胀和尿潴过量可产生恶心、呕吐、腹痛、现出 M 、 N 样作用。兴奋作用强弱依次为：骨骼肌 胃 留、阵发性室上心动过速、腹泻，甚至“胆碱能危象” 。禁肠道和膀胱平滑肌 心血管、腺体、眼、支气管平滑肌肌松药过量中毒的解救

3、( 非极用于机械性肠梗阻、尿量梗塞、化型：筒箭毒碱 )支气管哮喘病患者毒扁豆碱青光眼有机磷酸酯轻度中毒表现为 M 样作用，中度中毒表现为M 、 N 样作用，中毒中毒还出现中枢神经系统症状。急性中毒治疗：清除毒物避免继续吸收（经皮肤和黏膜吸收者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，经口中毒者，可用2%碳酸氢钠或 0.9%生理盐水反复洗胃，用硫酸镁导泻） ，对症治疗减轻中毒症状（反复注射阿托品，合用胆碱酯酶复活剂）阿托品腺体：唾液腺和汗腺最敏感抑制腺体分泌口干、视力模糊、心悸、皮肤干眼：散瞳、升高眼压、调节麻痹解除平滑肌痉挛燥潮红、排尿困难、便秘平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，但对胆管、子宫平滑肌眼科：虹膜

4、睫状体炎、验光青光眼及前列腺肥大患者禁用、支气管平滑肌影响较小抗心律失常心血管系统：心脏（可使部分患者心率轻度短暂地减慢抗休克（感染中毒性休克），较大剂量引起心率加快） 、血管与血压（大剂量可扩解救有机磷酸酯类中毒张皮肤血管，表现为皮肤潮红、温热，面颈部明显）中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢东莨菪碱麻醉前给药、晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐、帕金森病山莨菪碱胃肠道绞痛、感染中毒性休克N1 胆碱受体拮抗剂筒箭毒碱肌松作用全身麻醉的辅助用药心率加快、血压下降、支气管痉备注易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药胆碱酯酶复活剂： 碘解磷定、氯解磷定合成代用品合成散瞳药：后托品、托吡

5、卡胺、环喷托酯、尤卡托品合成解痉药：普鲁本辛、曲美布汀、贝那替秦M1 胆碱受体阻断剂：哌仑西平不良反应多，现已少用非除极化型肌松药学习必备欢迎下载神经节阻断作用和组胺释放作用挛、唾液分泌过多氯琥珀胆碱起效快维持时间短，易于控制除极化型肌松药N 胆碱受体激动剂：尼古丁二、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂药物给药方式药理作用临床应用不良反应去甲肾静脉注射（口服无效，心脏 ：NA 加速心率的直接作用转为减慢心率抗休克局部组织缺血性坏死上腺素皮下、皮内注射吸收血管 ：收缩血管（皮肤黏膜血管肾血管其他血管）上消化道止血急性肾衰竭 受（NA ）少且易造成局部组织血压 ：升高血压停药后的血压下降体激坏死）其他：增

6、加孕妇子宫收频率，对其他平滑肌作用较弱动剂间羟胺去氧肾上腺素酚妥拉明肌内或静脉注射心血管系统 ：使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血治疗外周血管痉挛性疾病；压下降（阻断血管平滑肌 1 受体、舒张血管平滑肌、静脉滴注 NA 外漏时，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺 受同时有组胺作用）血性坏死；体拮其他：具有拟胆碱作用，使胃肠道活动增强；组胺样作抗休克；抗剂用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等；阻值K+ 通道作用缓解嗜络细胞瘤分泌大量NA 引起高血压及高血压危象；治疗心衰妥拉唑林酚苄明 1 受体 哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪拮抗剂学习必备欢迎下载药物给药方式药理作用临床应用不良反应肾上腺素皮下

7、注射（吸收缓慢）心血管系统 ：心脏（心肌手术率加强、心率加快、传导心脏骤停 ：一般采用心室内注射法给药心悸、不安、面色苍肌内注射加速）；血管（激动 受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收过敏性休克白、恐慌、焦虑等；缩，激动 2 受体，是骨骼肌血管和冠状血管扩张）；血变态反应性疾病 ：支气管哮喘急性发作，血管神经性水大剂量或滴注过快出 、 压（小剂量舒张压不变或下降，大剂量舒张压升高）肿和血清病现搏动性头痛、胸骨受体激平滑肌 ：激动支气管平滑肌 2 受体，使支气管平滑肌局部应用 ：将少量肾上腺素加入局麻药普鲁卡因溶液中，后痛、血压急剧升高，动剂松弛，激动 受体而收缩气管粘膜血管，减轻或消除黏时注射局部血管

8、收缩，延缓麻药吸收，延长局部麻药作有诱发脑出血的危险；膜水肿；激动胃肠道、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌 2 受用时间用药时间过长可致急性体，导致这些部位平滑肌舒张；激动瞳孔开大肌 1 受肾衰竭，静滴时药液体，使瞳孔散大漏到血管外可引起组代谢 ：提高机体代谢织坏死多巴胺静脉滴注心脏 ：激动心脏 1 受体和促进神经末梢释放NA，使心心源性休克静滴速度过快或用药肌收缩力加强，心排出量增加，一般剂量对心率无影响感染性休克剂量过大时，可出现血管和血压 ：小剂量激动血管 D1 受体，引起冠状血管、出血性休克心绞痛、血压升高、头肾血管和肠系血管等扩张；大剂量激动血管 1 受与利尿剂合用治疗急性肾衰竭痛、心率失常体

9、，引起血管收缩，血压升高肾脏 ：小剂量激动肾脏 D1 受体，引起肾血管扩张；大剂量激动肾血管 1 受体，引起血管收缩，肾血流量减少麻黄碱口服有效心血管系统：激动心脏 1 受体，使心肌收缩力加强，防止蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压由于中枢兴奋作用，有心率加快，血压升高反射性引起迷走神经，抵消直接加鼻粘膜充血失眠、不安、头痛、心快心率的作用预防支气管哮喘悸等反应支气管平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，使支气管缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症注射给药出现高血压、平滑肌松弛状心律失常中枢神经系统：中枢兴奋作用 、 受体拮抗剂拉贝洛尔学习必备欢迎下载药物给药方式药理作用临床应用不良反应 受异丙肾上口服无效心脏 ：激动 1 受体，增加心肌收缩力，加快心率，加支气管哮喘心悸、头晕、心动过体激腺素气雾剂吸入用药速传导，增加心排出量房室传导阻滞速、头痛、面色潮红、动剂血管、血压 ：激动 2 受体产生扩血管作用，血压下降心脏骤停可诱发心律失常或心平滑肌 ：激动支气管平滑肌 2 受体，使平滑肌松弛感染性休克绞痛代谢 ：促进糖原和脂肪分解 受体拮抗剂（非选择性） 1 受体拮抗剂多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林奥西