地氯雷他定片营销团队培训

1、明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥产品营销团队培训明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥的药理作用机制明妥的药理作用机制 明妥的核心竞争力明妥的核心竞争力 产品产品培训培训明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 发病原因不明的慢性荨麻疹就叫做慢性特发性荨麻疹。事实上多数慢性荨麻疹都找不到明确的原因的，所以慢性特发性荨麻疹是比较常见的，风团伴瘙痒几乎每天发生，并持续6周以上者。少数慢性荨麻疹患者也可表现为间歇性发作（每周至少发作两次，持续至少6周）什么是慢性特发性荨麻疹？什么是慢性特发性荨麻疹？明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者慢性特发性荨麻疹的临床表现慢性特发性荨麻疹的

2、临床表现风团 中央大小不等的肿胀，周围红晕 瘙痒，有时烧灼感 具有一过性，常在124h会恢复正常血管性水肿 突然发生的真皮下部和皮下组织明显肿胀 有时疼痛而非痒 经常累积黏膜的下部 消退比风团慢，可持续长达72h明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者慢性特发性荨麻疹的组织病理学慢性特发性荨麻疹的组织病理学 风团为真皮中上部水肿，伴毛细血管后微静脉和淋巴管扩张 血管性水肿主要发生在真皮深部和皮下组织 血管周围不同程度的混合炎细胞浸润，包括中性粒细胞和(或)嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和T细胞等，还可以有轻到中度的肥大细胞增多 迟发性压力性荨麻疹炎细胞的浸润通常位于真皮中下部明妥明妥抗过敏药物领军者抗

3、过敏药物领军者慢性特发性荨麻疹的发病机制肥肥 大大 细细胞胞活活化化细胞因子和趋化因子合成细胞因子和趋化因子合成脱颗粒脱颗粒白三烯和前列腺素合成白三烯和前列腺素合成肥大细胞活化数小时内，花生四烯酸肥大细胞活化数小时内，花生四烯酸通过脂氧合酶途径和环氧化酶途径合通过脂氧合酶途径和环氧化酶途径合成白三烯和前列腺素成白三烯和前列腺素活化的肥大细胞在活化的肥大细胞在624h内产生大量内产生大量的细胞因子和趋化因子，在迟发相中的细胞因子和趋化因子，在迟发相中起作用。起作用。IL-1和和TNF-可以趋化白可以趋化白细胞，产生更多的细胞因子细胞，产生更多的细胞因子组胺组胺TNF-蛋白酶蛋白酶蛋白聚糖蛋白聚糖

4、 血管扩张、真皮水肿血管扩张、真皮水肿明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者荨麻疹活动评分：（urticaria activity score, UAS） 2009欧洲荨麻疹诊疗指南分数 风团 瘙痒 0 无 无 1 轻度（风团20 /24h） 轻度（有，但不引起 患者烦恼）2 中度（风团2050 /24h） 中度（烦恼，但未影响活动及睡眠）3 重度（风团50/24h或有 重度（严重瘙痒，严重影响日常活 大范围融合） 动或睡眠）总分：06整体活动性评价最好连续记录数天24 h 的自我评估分值；UAS评分系统记录连续7d的分数总和。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者过敏性鼻炎即变应性鼻炎过

5、敏性鼻炎即变应性鼻炎(allergic rhinitis ,AR)，是指特应性，是指特应性个体接触变应原后主要由个体接触变应原后主要由IgE介导的介质（主要是组织胺）释放，介导的介质（主要是组织胺）释放，并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜非感染性炎并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜非感染性炎性疾病。性疾病。其发生的必要条件有其发生的必要条件有3个：个： 特异性抗原即引起机体免疫反应的物质；特异性抗原即引起机体免疫反应的物质； 特应性个体即所谓个体差异、过敏体质；特应性个体即所谓个体差异、过敏体质； 特异性抗原与特应型个体二者相遇。特异性抗原与特应型个体二者相遇。变应性鼻炎是

6、一个全球性健康问题，可导致变应性鼻炎是一个全球性健康问题，可导致 许多疾病和劳动力丧失。许多疾病和劳动力丧失。什么是过敏性鼻炎？什么是过敏性鼻炎？明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者是各种过敏性疾病中，发病率最高。 20%（in western countries )（1050%)亚洲11国家 1、1030% 成人， 2、1040% 小儿 3、成年女性多见，小儿男孩多见 4、间歇性鼻炎20%, 持续性鼻炎80% 5、轻度：2530%, 中、重度：6070%过敏性鼻炎的流行病学过敏性鼻炎的流行病学 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者过敏性鼻炎分类的标准过敏性鼻炎分类的标准间歇性：间歇性

7、：症状发生的天数4天/周或病程4天/周和病程4周轻度：轻度：睡眠正常日常活动、体育和娱乐正常工作、学习正常无令人烦恼的症状中中-重度：重度：下列一项或多项不能正常睡眠日常活动、体育锻炼、娱乐等受影响不能正常工作或学习有令人烦恼的症状明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 过敏性鼻炎的发病机理过敏性鼻炎的发病机理变应原变应原特异性素质个体特异性IgE肥大细胞和嗜碱性细胞致敏靶细胞变应原与致敏靶细胞表面变应原与致敏靶细胞表面IgEIgE结合结合致敏靶细胞脱粒、释放、合成生物活性介质肥大细胞、嗜酸/碱性粒细胞储备的介质新合成的介质组胺缓激肽 白三烯血小板活化因子 前列腺素D2毛细血管扩张、通透性增

8、加、腺体分泌增多鼻痒鼻痒喷嚏喷嚏流涕流涕鼻塞鼻塞明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 过敏性疾病构成比例分析过敏性疾病构成比例分析过敏性皮肤疾病过敏性鼻炎哮喘其它疾病明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 世界变态反应组织对世界变态反应组织对3030个国家过敏性疾病的流行病学调个国家过敏性疾病的流行病学调查显示：这些国家的总人口中，查显示：这些国家的总人口中，22%22%的人患有过敏性疾病，并的人患有过敏性疾病，并且发病率迅猛增长。且发病率迅猛增长。20102010年全球有年全球有4040的人患有过敏症。世的人患有过敏症。世界卫生组织（界卫生组织（WHOWHO）已把过敏性疾病列为）已把过

9、敏性疾病列为2121世纪需重点研究和世纪需重点研究和防治的大疾病之一。防治的大疾病之一。 20082008年，中国的抗过敏药市场销售规模为年，中国的抗过敏药市场销售规模为63.9763.97亿元，占亿元，占当年药品销售总额的当年药品销售总额的0.98%0.98%，销售规模比，销售规模比20072007年增长年增长21%21%左右。左右。统计数字表明，我国过敏性疾病的发病率高达统计数字表明，我国过敏性疾病的发病率高达37.3%37.3%，过敏性，过敏性疾病人数上升非常显著。疾病人数上升非常显著。20092009年抗过敏药物口服类销售额排年抗过敏药物口服类销售额排名第一位的是氯雷他定。名第一位的是

10、氯雷他定。明妥的临床医疗市场价值明妥的临床医疗市场价值明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 氯雷他定最早于氯雷他定最早于1988年由美国先灵葆雅公司在比利时年由美国先灵葆雅公司在比利时上市，在全球上市，在全球110个国家、地区进行销售，个国家、地区进行销售， 2002年销量就达年销量就达到到41.55亿美元，居世界处方药的第三位，全球抗组胺类药亿美元，居世界处方药的第三位，全球抗组胺类药物销售排名第一位，成为世界上最畅销的抗组胺药。物销售排名第一位，成为世界上最畅销的抗组胺药。 然而，现如今，氯雷他定已经风光不再然而，现如今，氯雷他定已经风光不再这不仅因为这不仅因为这种第二代抗过敏药对心脏

11、、肝脏的毒性作用，更是因为它这种第二代抗过敏药对心脏、肝脏的毒性作用，更是因为它的升级换代产品的升级换代产品第三代抗过敏药第三代抗过敏药明妥明妥（地氯雷他定片）（地氯雷他定片）的问世！这是一种更有效、更安全的抗组胺药物，常规临床的问世！这是一种更有效、更安全的抗组胺药物，常规临床用量仅为氯雷他定的用量仅为氯雷他定的1/2，且具有更强的抗组胺作用机制，其，且具有更强的抗组胺作用机制，其临床治疗作用可达到氯雷他定药效的临床治疗作用可达到氯雷他定药效的1020倍！倍！ 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥的药理作用机制明妥的药理作用机制 明妥的核心竞争力明妥的核心竞争力 产品产品培训培训明妥

12、明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者阻断组胺与H1受体的结合多通路拮抗变应性炎症反应活性 具有抑制具有抑制IgEIgE和非和非IgEIgE介导的嗜碱介导的嗜碱/ /肥大细胞合成肥大细胞合成IL-4IL-4 和和IL-13IL-13的能力；的能力； 稳定嗜碱稳定嗜碱/ /肥大细胞等炎性细胞膜，抑制组胺、前列腺素等肥大细胞等炎性细胞膜，抑制组胺、前列腺素等炎性介质的释放；炎性介质的释放； 抑制抑制RANTESRANTES等粘附分子的表达；等粘附分子的表达； 阻止炎性细胞的跨内皮运动、趋化和浸润等作用。阻止炎性细胞的跨内皮运动、趋化和浸润等作用。明妥的抗组胺、抗炎的双重作用机理明妥的抗组胺、抗炎的双

13、重作用机理明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者嗜碱性粒细胞嗜碱性粒细胞/ /肥大细胞肥大细胞过敏反应源过敏反应源组组 胺胺支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩毛细血管通透性增加毛细血管通透性增加H H1 1 受受 体体皮肤红肿、瘙痒、斑块、支皮肤红肿、瘙痒、斑块、支气管痉挛，分泌物增多气管痉挛，分泌物增多IL-4IL-4、IL-13IL-13、炎性介质、炎性介质及炎性细胞侵润及炎性细胞侵润释放释放结合结合明明 妥妥抑制抑制明明 妥妥抑制抑制抑制抑制明妥明妥（地氯雷他定胶囊）（地氯雷他定胶囊）双重作用示意双重作用示意图图明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者第一代第一代第二代第二代第三代第三代

14、 苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪有较强的中枢镇静作用，嗜睡，损伤大脑无中枢镇静作用，有较明显的心脏毒性，食欲增加，易增重 阿司米唑 （息斯敏） 、 特非那定（敏迪） 氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀 无中枢镇静作用，无心脏毒性，无肝毒性，最安全、有效的口服抗过敏药 明妥地氯雷他定明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥明妥（地氯雷他定胶囊）（地氯雷他定胶囊）抗过敏药理优势抗过敏药理优势明妥明妥（地氯雷他定胶囊）是氯雷他定的主要活性代谢产物，不需要经过肝（地氯雷他定胶囊）是氯雷他定的主要活性代谢产物，不需要经过肝脏代谢产生的，为长效三环类的第三代抗组胺药，其药理作用比氯雷他定作脏代

15、谢产生的，为长效三环类的第三代抗组胺药，其药理作用比氯雷他定作用更强。用更强。明妥的药效约是氯雷他定的明妥的药效约是氯雷他定的10至至20倍。在拮抗支气倍。在拮抗支气 管平滑肌细胞的管平滑肌细胞的H1受体的作用也强于氯雷他定；受体的作用也强于氯雷他定；明妥明妥具有强极性，不易通过血脑屏障，无中枢神经抑具有强极性，不易通过血脑屏障，无中枢神经抑 制作用。制作用。明妥不影响心脏钙离子通道，也不会导致病人明妥不影响心脏钙离子通道，也不会导致病人Q-T间间 期延长期延长,所以对心脏没有影响。所以对心脏没有影响。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 毒理研究毒理研究急性毒性：急性毒性： 小鼠经口给药

16、小鼠经口给药LD50为为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的定约为临床推荐剂量的290倍）倍） 猴经口给药剂量达猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。倍）时，未出现死亡。遗传毒性：遗传毒性： 在回复突变试验（沙门氏菌在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未

17、见本品有潜在遗传毒性。和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在遗传毒性。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥的药理作用机制明妥的药理作用机制 产品产品培训培训明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 明妥明妥（地氯雷他定片）（地氯雷他定片）口服后口服后30分钟可测得其血浆浓分钟可测得其血浆浓度，约度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为衰期约为27小时。小时。 明妥明妥（地氯雷他定片）（地氯雷他定片）的蓄积程度与其半衰期及每日的蓄积程度与其半衰期及每日一次的服药间隔一致。其血药浓度及一次的服药间隔一致。其血药浓度及AUC在在

18、5mg20mg范范围内与剂量成正比。围内与剂量成正比。 明妥明妥（地氯雷他定片）（地氯雷他定片）可与血浆蛋白中等程度结合可与血浆蛋白中等程度结合（83%87%）。每日）。每日1次口服次口服5mg 20mg，连服，连服14天，天，无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。单剂量研究表无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。单剂量研究表明，食物（高脂肪、高热量早餐）对明妥明，食物（高脂肪、高热量早餐）对明妥（地氯雷他定胶（地氯雷他定胶囊）的代谢没有影响。囊）的代谢没有影响。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者药物相互作用药物相互作用 地氯雷他定和细胞色素地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及

19、红抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响；地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增有影响；地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。强酒精对人行为能力的损害作用。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥明妥 简明处方资料简明处方资料 【通用名称】地氯雷他定胶囊【通用名称】地氯雷他定胶囊【适【适 应应 症】症】 用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 亦适用于

20、瘙痒性皮肤病、皮炎、湿疹及其他过敏性皮肤病，各种亦适用于瘙痒性皮肤病、皮炎、湿疹及其他过敏性皮肤病，各种 过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及减轻感冒时的过敏症状。过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及减轻感冒时的过敏症状。 【用法用量】【用法用量】 成人及成人及12岁以上的青少年：口服，每日岁以上的青少年：口服，每日1次，每次一片（次，每次一片（5mg）。）。【不良反应】本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、【不良反应】本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、 偶见嗜睡、健忘及晨起面部肢端水肿。偶见嗜睡、健忘及晨起面部肢端水肿。【包装】铝塑包装，每板【包装】铝塑包装，每板6片，每盒片

21、，每盒2板；板；【有【有 效效 期】详见说明书。期】详见说明书。 【批准文号】国药准字【批准文号】国药准字H20138005【生产企业】广东九明制药有限公司【生产企业】广东九明制药有限公司 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥的药理作用机制明妥的药理作用机制 产品产品培训培训明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 针对片剂中的地氯雷他定与活泼赋形剂之间相针对片剂中的地氯雷他定与活泼赋形剂之间相互反应导致稳定性差、在压片时因产热导致易降解互反应导致稳定性差、在压片时因产热导致易降解的问题，广东九明制药有限公司通过潜体药物为起的问题，广东九明制药有限公司通过潜体药物为起始原料的仿生合成技

22、术自研原料、惰性赋形剂增加始原料的仿生合成技术自研原料、惰性赋形剂增加药物稳定性等新技术，研制出低杂质、高质量标准药物稳定性等新技术，研制出低杂质、高质量标准的国家二类新药。的国家二类新药。 九明制药实现了地氯雷他定原料药合成，胶囊九明制药实现了地氯雷他定原料药合成，胶囊及片剂等生产一体化，地氯雷他定片相比国内同类及片剂等生产一体化，地氯雷他定片相比国内同类产品质量标准更高，有关杂质含量低。荣获产品质量标准更高，有关杂质含量低。荣获2013年年科学技术进步奖、广东省高新技术产品。科学技术进步奖、广东省高新技术产品。 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者自研产品（明妥）和对照药品自研产品（明

23、妥）和对照药品( (恩理思恩理思) )含量对比研究结果含量对比研究结果明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者自研产品（明妥）和对照药品（恩理思）有关物质对比研究结果自研产品（明妥）和对照药品（恩理思）有关物质对比研究结果由此可见，我司生产的地氯雷他定质量标准更高，杂质含量较同由此可见，我司生产的地氯雷他定质量标准更高，杂质含量较同类产品更低；从而为患者提供更安全、更有效药品。类产品更低；从而为患者提供更安全、更有效药品。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥明妥片与其他地氯雷他定片的区别片与其他地氯雷他定片的区别明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥的药理作用机制明妥的药理作用机

24、制 招商招商PPTPPT明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥明妥（地氯雷他定片）（地氯雷他定片）在耳鼻喉科临床应用研究在耳鼻喉科临床应用研究明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 地氯雷他定治疗季节性变应性鼻炎疗效及安全性观察地氯雷他定治疗季节性变应性鼻炎疗效及安全性观察游学俊 刘争 徐凯 高起学 崔永华 华中科技大学同济医学院附属同济医院耳鼻咽喉-头颈外科目目 的：的：评价地氯雷他定治疗季节性变应性鼻炎评价地氯雷他定治疗季节性变应性鼻炎(SAR)的疗效及安全性。的疗效及安全性。方方 法：法：采用随机、对照方法采用随机、对照方法,治疗组治疗组40例例,口服地氯雷他定口服地氯雷他定5m

25、g/d; 对照对照组组35例例,口服氯雷他定口服氯雷他定10mg/d,疗程疗程12d; 分别分析、评估其疗效及安分别分析、评估其疗效及安全性。全性。 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者结结 果：果：治疗组总有效率为治疗组总有效率为92.50%，对照组总有效率为，对照组总有效率为 85.71%，两组总有效率比较差异有统计学意义两组总有效率比较差异有统计学意义(P 0.05)；与治疗前比较；与治疗前比较,治疗组治疗组SAR患者服用地氯雷他定后鼻塞程度减轻，差异有统计患者服用地氯雷他定后鼻塞程度减轻，差异有统计学意义学意义(P 0.05)；治疗组不良反应发生率为；治疗组不良反应发生率为2.50

26、%。 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者结结 论：论：地氯雷他定治疗季节性变应性鼻炎地氯雷他定治疗季节性变应性鼻炎(SAR)的疗效优于氯雷他的疗效优于氯雷他定，能有效缓解定，能有效缓解SAR患者包括鼻塞在内的鼻部和非鼻部症状患者包括鼻塞在内的鼻部和非鼻部症状,安安全性好。全性好。摘自于：临床耳鼻咽喉头颈外科杂志摘自于：临床耳鼻咽喉头颈外科杂志 第第8期期 382384页页 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者明妥明妥（地氯雷他定片）（地氯雷他定片）在皮肤科的临床应用研究在皮肤科的临床应用研究明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹临床疗效观察地氯雷他定治

27、疗慢性特发性荨麻疹临床疗效观察 刘玲玲刘玲玲1，冯信忠，冯信忠2，王群，王群3， 赖赖 维维4王宝玺王宝玺5，郭在培，郭在培6，郑志忠郑志忠7 章伟章伟8，李恒进，李恒进9，骆丹，骆丹10，曾凡钦，曾凡钦11，许爱娥，许爱娥12，朱学骏，朱学骏1 (1北京大学第一医院皮肤科，北京北京大学第一医院皮肤科，北京 100034；2上海交通大学医学院附属瑞金医院皮肤上海交通大学医学院附属瑞金医院皮肤科上海科上海 200025；3广东省人民医院皮肤科广东省人民医院皮肤科 广东广州广东广州 510080；4中山大学附属第三医院中山大学附属第三医院皮肤科，广东广州皮肤科，广东广州 510630；5中国医学科

28、学院、中国协和医科大学北京协和医院皮肤科，北中国医学科学院、中国协和医科大学北京协和医院皮肤科，北100730；6四川大学华西医院皮肤科，四川成都四川大学华西医院皮肤科，四川成都 610041；7复旦大学附属华山医院皮肤科，复旦大学附属华山医院皮肤科， 上海上海 200040；8上海市皮肤病性病医院，上海上海市皮肤病性病医院，上海 200050；9中国人民解放军总医院皮肤科，中国人民解放军总医院皮肤科，北京北京100853；10南京医科大学第一附属医院皮肤性病科，江苏南京南京医科大学第一附属医院皮肤性病科，江苏南京 210029；11中山大学中山大学附属第二医院皮肤科，广东广州附属第二医院皮肤

29、科，广东广州 510080；12杭州市第三人民医院皮肤科浙江杭州杭州市第三人民医院皮肤科浙江杭州 310009) 慢性特发性荨麻疹慢性特发性荨麻疹(CIU)病因不明，目前治疗病因不明，目前治疗CIU主要是口服主要是口服H1受受体拮抗剂，为评价口服地氯雷他定体拮抗剂，为评价口服地氯雷他定(desloratadine)治疗治疗CIU的疗效的疗效和安全性，和安全性，2005年年310月在全国月在全国12个研究中心进行了地氯雷他定个研究中心进行了地氯雷他定治疗治疗CIU的临床试验，现将结果报告如下：的临床试验，现将结果报告如下：明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者1.病例与方法：病例与方法： 入选

30、者分别来自于北京大学第一医院皮肤科等入选者分别来自于北京大学第一医院皮肤科等12个个研究中心就诊的研究中心就诊的CIU患者。本试验治疗方法采用多中心、开放性、患者。本试验治疗方法采用多中心、开放性、治疗前后自身对照。所有符合入选标准的受试者均口服地氯雷他治疗前后自身对照。所有符合入选标准的受试者均口服地氯雷他定定5mg/d，并于晨起服用，共，并于晨起服用，共28 d(4周周)。 临床疗效评价指标及判断标准：临床疗效评价指标及判断标准： 主要疗效指标：主要疗效指标：治疗前、后瘙痒和风团数目。治疗前、后瘙痒和风团数目。 次要疗效指标：次要疗效指标： 治疗前、后风团大小；治疗前、后风团大小； 治疗后

31、第治疗后第1、2、4周总体疗效评估；周总体疗效评估； 治疗后第治疗后第1、2、3、4周患者生活质量评估周患者生活质量评估(dermatology life quality index DLQI评分评分)及对睡眠、日常活动的影响。及对睡眠、日常活动的影响。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者结果结果 12个中心共入选个中心共入选CIU患者患者465例，例，5例因年龄不符合入选标准破剔除。例因年龄不符合入选标准破剔除。460名受试者中男名受试者中男211例，女例，女249例；平均年龄例；平均年龄 (37.212.5)岁，中位岁，中位数数36.0岁；平均病程岁；平均病程(25.743.3)个月，

32、中位数个月，中位数8.0个月；个月；84.8的受的受试者曾经接受过相关治疗。因有试者曾经接受过相关治疗。因有8例患者第例患者第1次访视前退出，最终纳入次访视前退出，最终纳入意向性治疗分析人群和安全性分析人群的患者共意向性治疗分析人群和安全性分析人群的患者共452例。例。 与基线相比，地氯雷他定治疗后第与基线相比，地氯雷他定治疗后第1、2、4周周CIU各症状和体征评分以及各症状和体征评分以及CIU症状总分均显著下降，差异均有统计学意义症状总分均显著下降，差异均有统计学意义(P 0.0001)。 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者222总体疗效评估总体疗效评估结果见总体疗效评估总体疗效评估结

33、果见 表表2。 地氯雷他定治疗后第地氯雷他定治疗后第1周总缓解率为周总缓解率为64.8；治疗后第；治疗后第2周总周总缓解率为缓解率为80.3；治疗第；治疗第4周总缓解率为周总缓解率为82.3。治疗后第。治疗后第1、2、4周的疗效比较差异有显著性周的疗效比较差异有显著性(P 0.0001)。 明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 2.3 安全性评价安全性评价 患者在服药过程中不良反应的发生率为患者在服药过程中不良反应的发生率为8.7，药物相关，药物相关不良反应的发生率为不良反应的发生率为7.6，未出现严重不良反应。主要的不良反应有困，未出现严重不良反应。主要的不良反应有困倦，乏力倦，乏力(2

34、.8)、嗜睡、嗜睡(2.2)、头痛，头晕、头痛，头晕(1.7)、口干、口干(1.3)。 3 讨讨 论论 地氯雷他定是氯雷他定（第地氯雷他定是氯雷他定（第2代代H1受体拮抗剂典型药物）的体内受体拮抗剂典型药物）的体内活性代谢产物，具有高效、长效、高选择性拮抗外周组胺活性代谢产物，具有高效、长效、高选择性拮抗外周组胺H1受体的特点。受体的特点。其脂溶性低，难以通过血一脑屏障，故无明显中枢神经系统镇静作用，无其脂溶性低，难以通过血一脑屏障，故无明显中枢神经系统镇静作用，无抗胆碱能作用，心脏毒副作用低，与其他药物及酒精无配伍禁忌。抗胆碱能作用，心脏毒副作用低，与其他药物及酒精无配伍禁忌。 动物实验表明

35、，地氯雷他定药效学活性为氯雷他定的动物实验表明，地氯雷他定药效学活性为氯雷他定的24倍，因此用量倍，因此用量减少，安全性更好。体内外实验显示，地氯雷他定除具有抗过敏作用外，减少，安全性更好。体内外实验显示，地氯雷他定除具有抗过敏作用外，同时还具有抗炎作用，如能够抑制黏附分子的表达。抑制炎症递质和细胞同时还具有抗炎作用，如能够抑制黏附分子的表达。抑制炎症递质和细胞因子的产生和释放，减少嗜酸性粒细胞的趋化、黏附和超氧化物的产生等。因子的产生和释放，减少嗜酸性粒细胞的趋化、黏附和超氧化物的产生等。迄今，国内外多项治疗迄今，国内外多项治疗CIU和季节性过敏性鼻炎和季节性过敏性鼻炎(SAR)的临床试验结

36、果表的临床试验结果表明，其疗效确切，安全性及耐受性良好。明，其疗效确切，安全性及耐受性良好。明妥明妥抗过敏药物领军者抗过敏药物领军者 本项临床试验结果显示，口服地氯雷他定治疗后第本项临床试验结果显示，口服地氯雷他定治疗后第1、24周时周时瘙痒症状评分分别下降了瘙痒症状评分分别下降了56.8、66.4和和74.1：风团数目评分：风团数目评分分别下降了分别下降了53.6、65.7和和73.8； 总体疗效评估结果显示，治疗总体疗效评估结果显示，治疗1、24周受试者的总缓解率分周受试者的总缓解率分别为别为64.8、80.3和和82.3。DLQI评分较基线明显改善，对睡评分较基线明显改善，对睡眠影响和日常生活影眠影响和日常生活影 响评分显著减少。说明口服地氯雷他定响评分显著减少。说明口服地氯雷他定5mgd能够有效地控制能够有效地控制CIU症状和体征，并能改善症状和体征，并能改善CIU患者生活质量。患者生活质