抗感染药物研究进展课件

1、抗感染药物研究进展1抗感染药物研究进展张晓梅张晓梅 江南大学医药学院江南大学医药学院2008.112008.11抗感染药物研究进展抗感染药物研究进展3抗感染药物研究进展4抗感染药物研究进展5抗感染药物研究进展6抗感染药物研究进展7抗感染药物研究进展8抗感染药物研究进展9抗感染药物研究进展10抗感染药物研究进展11抗感染药物研究进展12抗感染药物研究进展13抗感染药物研究进展14-内酰胺类内酰胺类q青霉素类青霉素类q头孢菌素类头孢菌素类q其他其他-内酰胺类内酰胺类抗感染药物研究进展15q繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂q水溶性好，组织分布广水溶性好，组织分布广q毒低毒低q对敏感菌感染疗效肯定对敏感菌感染

2、疗效肯定q价廉价廉抗感染药物研究进展16抗感染药物研究进展17抗感染药物研究进展18头孢菌素特点头孢菌素特点q具有青霉素类优良属性具有青霉素类优良属性q广谱，覆盖常见致病菌广谱，覆盖常见致病菌q耐酶、耐酸耐酶、耐酸q过敏少、轻过敏少、轻缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格昂贵缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格昂贵抗感染药物研究进展19抗感染药物研究进展20g+：四代：四代一一代代二代三代二代三代g-： 一代二代三代一代二代三代四代四代抗感染药物研究进展21抗感染药物研究进展22抗感染药物研究进展23抗感染药物研究进展24抗感染药物研究进展25抗感染药物研究进展26其他其他-内酰胺类内酰胺类q头霉

3、素头霉素q氧头孢烯类氧头孢烯类q碳青霉烯类碳青霉烯类q单环类单环类抗感染药物研究进展27头霉素头霉素二代头孢特点抗厌氧菌二代头孢特点抗厌氧菌头孢西丁头孢西丁 cefoxitin头孢美唑头孢美唑 cefmetazole头孢替坦头孢替坦 cefotetan抗感染药物研究进展28氧头孢烯类氧头孢烯类拉氧头孢拉氧头孢 moxalactam 出血倾向出血倾向氟氧头孢氟氧头孢 flomoxef 血浓度高、血浓度高、未见出血倾向未见出血倾向 三代头孢抗厌氧菌三代头孢抗厌氧菌抗感染药物研究进展29ohoho ocoohcoohs scncnchch3 3chch3 3o ochch3 3nhnhn n第第代代

4、美罗培南美罗培南 ohoho ocoohcoohs scchcch3 3nhnhn nn n位位侧链强碱性侧链强碱性导入导入1 1-甲基位侧链弱碱性位侧链弱碱性ohohn no ocoohcoohs schch2 2chch2 2nhc=nhnhc=nhh h强碱基强碱基强碱基强碱基弱碱基弱碱基西司他丁西司他丁coonacoonao oh hnhnhs scoohcoohnhnh2 2h h倍他米隆倍他米隆conhchconhch2 2chch2 2coohcooh新新一一代代 增强抗菌活性增强抗菌活性 降低肾脏降低肾脏 中枢毒性中枢毒性 改善对改善对dhp-dhp-稳稳定性定性抗感染药物研究

5、进展30亚胺培南亚胺培南q特广谱特广谱g、g、需氧与厌氧菌、需氧与厌氧菌q多重耐药菌与产酶菌所致严重的多重耐药菌与产酶菌所致严重的g菌感染、菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染q中枢毒性反应中枢毒性反应剂量不超过剂量不超过4g/d，200ml，1-2h慢滴慢滴老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者抗感染药物研究进展31其他碳青霉烯类其他碳青霉烯类美罗培南(meropenem，美平)q对人的去氢肽酶稳定，不必合用酶抑制剂q无明显的中枢毒性反应帕尼培南(panopenem/betamipron，克倍宁)q倍他米隆

6、减少帕尼培南的肾毒性q无明显中枢毒性可以静推！可以静推！抗感染药物研究进展32抗感染药物研究进展33抗感染药物研究进展34单环类单环类氨曲南氨曲南 aztreonamq窄谱：肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌窄谱：肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌q对不动杆菌、产碱、厌氧菌差对不动杆菌、产碱、厌氧菌差q耐酶耐酶q低毒低毒q与青、头孢无交叉过敏与青、头孢无交叉过敏抗感染药物研究进展35适适 应应 症症qg菌危重感染菌危重感染q多重耐药多重耐药g菌感染菌感染qg菌脑膜炎菌脑膜炎q淋病淋病q免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染q院内感染院内感染q对青、头孢过敏者对青、头孢过敏者g菌感

7、染菌感染抗感染药物研究进展36抗感染药物研究进展37抗感染药物研究进展38氨基糖甙类氨基糖甙类不耐酶不耐酶耐酶耐酶庆大庆大奈替米星奈替米星 netilmicin妥布妥布(绿脓绿脓)阿米卡星阿米卡星 amikacin西索米星西索米星 sisomicin异帕米星异帕米星 isepamicin卡那卡那(限用限用)链链(结核结核)小诺、核糖小诺、核糖抗感染药物研究进展39抗感染药物研究进展40氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素重要的常用抗生素重要的常用抗生素q静止期杀菌剂静止期杀菌剂q浓度依赖性抗生素浓度依赖性抗生素pae 金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌 4-8hq稳定稳定q不需作

8、过敏试验不需作过敏试验q耐纯化酶品种对耐药菌有效耐纯化酶品种对耐药菌有效q不同程度的耳、肾毒性不同程度的耳、肾毒性q价格便宜价格便宜抗感染药物研究进展41氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素主要适应证主要适应证q革兰阴性杆菌感染革兰阴性杆菌感染l严重病例联合用药严重病例联合用药q革兰阳性杆菌感染革兰阳性杆菌感染l肠球菌属、草绿色链球菌感染肠球菌属、草绿色链球菌感染l金葡菌、表葡菌感染金葡菌、表葡菌感染q结核、非典型分支杆菌感染结核、非典型分支杆菌感染q大观霉素大观霉素淋病淋病q巴龙霉素巴龙霉素肠阿米巴、隐孢子虫感染肠阿米巴、隐孢子虫感染抗感染药物研究进展42抗感染药物研究进展43抗感染药物研究进展

9、44ohooooch3ch3ch3ohoch3ch3ohoch3ch3ohoch3h5c2onch3ch3ch3orch3红红霉霉素素结结构构式式大环内酯类抗生素是以大环内酯类抗生素是以1218元环骨架的大环内酯为母体，元环骨架的大环内酯为母体，通过羟基，以苷键和通过羟基，以苷键和13个分子的糖或二甲氨基糖相联结的个分子的糖或二甲氨基糖相联结的一类结构相似的抗生物质一类结构相似的抗生物质抗感染药物研究进展45抗感染药物研究进展46大环内酯类抗生素新品种大环内酯类抗生素新品种t1/2b(h)抗菌作用抗菌作用 剂量、用法剂量、用法罗红罗红 roxithromycin13次于红次于红0.3, 分分1

10、-2次次克拉克拉 clarithromycin4.7对胞内病原对胞内病原 0.5, 分分2次次作用强作用强阿齐阿齐 azithromycin12-14同上同上0.25, 顿服顿服罗他罗他 rokitamycin2 次于红次于红 0.2 tid半衰期长，组织内浓度高，不良反应少半衰期长，组织内浓度高，不良反应少抗感染药物研究进展47抗感染药物研究进展48抗感染药物研究进展49抗感染药物研究进展50抗感染药物研究进展51抗感染药物研究进展52抗感染药物研究进展53抗感染药物研究进展54万古霉素的特点万古霉素的特点q对革兰氏阳性菌包括对革兰氏阳性菌包括mrsamrsa，mrsemrse和肠球菌的作用最优和肠球菌的作用最优q繁殖期杀菌剂，适应于严重感染繁殖期杀菌剂，适应于严重感染q对难辩梭菌作用突出对难辩梭菌作用突出q组织分布好，能透入房水、脑膜炎和胎盘，达有效浓度组织分布好，能透入房水、脑膜炎和胎盘，达有效浓度q不良反应需引起重视不良反应需引起重视( (耳、肾毒性、红人综合征等耳、肾毒性、红人综合征等) )肾功能不全者应作血药浓度监测肾功能不全者应作血药浓度监测q对敏感菌所致严重感染疗效确切对敏感菌所致严重感染疗效确切q细菌耐药性产生慢，国内临床尚未见明显耐药菌细菌耐药性产生慢，国内临床尚未见明显耐药菌抗感染药物研究进展55抗感染药物研究进展56抗感染药物研究进展57抗感染药物研究进