药用辅料案例分析

1、液体制剂例 1：鱼肝油乳处方：鱼肝油500g阿拉伯胶125g西黄蓍胶7g挥发杏仁油1g糖精钠0.1g氯仿2ml纯化水至 1000ml处方解析：（1）该乳剂为口服制剂，鱼肝油为油相。（2）乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂，由此断定纯化水为 水相，阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。（3）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了挥发杏仁油、 糖精钠做矫味剂。（4）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加 入氯仿作防腐剂。例 2：炉甘石洗剂处方：炉甘石15g氧化锌5g甘油5g苯酚适量羧甲基纤维素钠1g纯化水加至 100ml处方解析：（1）该乳剂为外用的混悬剂，炉甘石、氧化锌为主药，具有收敛 和

2、保护皮肤的作用。（2）混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定 剂，由此断定纯化水为分散介质，甘油为低分子助悬剂，羧甲基纤维素 钠为高分子助悬剂。（3）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加 入苯酚作防腐剂。例 3：胃蛋白酶合剂处方：胃蛋白酶（ 1:3000）20g稀盐酸20ml单糖浆100ml橙皮酊20ml5% 羟苯乙酯醇液10ml纯化水至 1000ml处方解析：（1）该制剂为口服制剂，胃蛋白酶为主药。（2）纯化水为水分散介质。（3）胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好，药效好，故加入稀盐酸调 节酸性 pH 环境。（4）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了单糖浆、橙皮

3、酊做矫味剂。5）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。例 4：氯霉素注射液处方：氯霉素 131.25g 丙二醇 881.5g亚硫酸氢钠 1.Og 注射用水 至 1000ml处方解析：1）该剂型为注射剂，氯霉素为主药，注射用水为溶剂。（2）氯霉素水中溶解度低，为配制成溶液，必须提高其溶解度，故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。（3）10% 吐温 80 2g5g 盐酸利多卡因 5g至 1000ml例 5：醋酸曲安奈德注射剂 处方：醋酸曲安奈德微晶海藻酸钠注射用水处方解析：（1）该剂型为注射剂，醋酸曲安奈德为微晶状态，不溶于水，故 可

4、判断该注射剂为混悬型注射剂。 醋酸曲安奈德微晶为主药， 注射用水 为分散介质。2）混悬剂为减慢其微粒的沉降，需加入助悬剂，该处方中，海藻酸钠可助悬；吐温 80 为润湿剂。（3）混悬型注射剂注射时疼痛感强，故加入盐酸利多卡因为止痛 剂。例 6：维生素 C 注射液处方：维生素 C 104g 依地酸二钠 0.05g碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g蒸馏水至 1000ml处方解析：（1）该剂型为注射剂，维生素 C 为主药，注射用水为溶剂。（2）维生素 C 易氧化，故加入亚硫酸氢钠作抗氧剂。（3）金属离子能加速维生素 C 的氧化速度，故加入依地酸二钠作 金属离子螯合剂。（4）维生素 C 在 pH6.8

5、时氧化较慢，故加入碳酸氢钠调节溶液的 pH 值。第三章 固体制剂例 1 ： 1:1000 硫酸阿托品散处方：硫酸阿托品 1.0g 乳糖 99.85g1%胭脂红乳糖 0.05g处方解析：1）该乳剂为内服散剂，硫酸阿托品为主药；2）主药用量很小，故加入稀释剂制成倍散，乳糖即为稀释剂；3）胭脂红为典型的着色剂，使制剂便于区别。例 2 ：布洛芬泡腾颗粒剂处方：布洛芬60g微晶纤维素15g交联羧甲基纤维钠3g蔗糖细粉350g聚维酮1g苹果酸165g十二烷基硫酸钠0.3g碳酸氢钠50g无水碳酸钠15g橘型香料14g糖精钠2.5g处方解析：（1）布洛芬为主药（2）该制剂为泡腾颗粒剂，肯定有泡腾辅料（可反映产

6、生二氧化 碳气体的物质），故处方中苹果酸、碳酸钠、碳酸氢钠为泡腾剂。（ 3）泡腾颗粒剂是将其溶于水后口服，需考虑口服时的口感，故加入了矫味剂， 即橘型香料作芳香剂， 糖精钠作甜味剂， 调节制剂口感。4）颗粒剂的制备还需加入适当黏合剂才能使原辅料粉末聚集成颗粒，处方中微晶纤维素、聚维酮都具有黏合剂的作用。（5）蔗糖细粉是典型的稀释剂，增加颗粒的重量，同时兼有矫味 的作用。（6）交联羧甲基纤维钠是典型的崩解剂，促进颗粒崩解。（7）在固体制剂的各种辅料类型中，十二烷基硫酸钠是一水溶性 润滑剂，调节颗粒的流动性，使包装时剂量准确。例 3 ：呋喃唑酮片处方：呋喃唑酮100g淀粉（ 120 目）300g2

7、淀粉浆适量硬脂酸镁2.5g羧甲基淀粉钠5g处方解析：（1）呋喃唑酮为主药；（2）该制剂为口服片剂，必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、 崩解剂。纵观处方， 2%的淀粉浆是典型的黏合剂，硬脂酸镁是典型的 润滑剂，羧甲基淀粉钠是典型的崩解剂。（3）剩余的淀粉可充当稀释剂。例 4 ：颅痛定片处方：颅痛定 30g 滑石粉 10g微晶纤维素 25g 微粉硅胶 1g淀粉 23g 硬脂酸镁 1g处方解析：（1）颅痛定为主药；（2）该制剂为口服片剂，必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、 崩解剂。纵观处方， 2%的淀粉浆是典型的黏合剂，滑石粉是典型的抗 黏剂、硬脂酸镁是典型的润滑剂，微粉硅胶助流效果强大。（ 3）还

8、缺少黏合剂和崩解剂。 淀粉具有崩解剂作用和稀释剂作用， 微晶纤维素具有黏合剂、崩解剂和稀释剂作用。例 5 ：包衣液处方：U号丙烯酸树脂醇溶液200ml苯二甲酸二乙酯 2ml吐温 802ml蓖麻油6ml滑石粉6g二氧化钛 6g色素适量1）从处方，无蔗糖、糖浆等辅料，首先可以判断其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣；（2）包薄膜衣或包肠溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、增塑剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。按此思路分析处方中各物质，u 号丙烯酸树脂是典型的成膜材料，醇是溶剂，蓖麻油、苯二甲酸二乙酯 是常用的增塑剂，色素是着色剂，二氧化钛是遮光剂。（3）在包衣材料中，往往用不溶性色淀着色

9、。色淀是将可溶性色 素沉淀在吸附剂上而成， 滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。处方中 的滑石粉就可以作为色素的载体。（4）吐温 80 是一表面活性剂，有很好的润湿作用，可以帮助不溶性辅料在包衣液中润湿分散。例 6 ：包衣液 处方：羟丙基甲基纤维素 吐温 80 丙二醇或 PEG400 钛白粉 氧化铁涂料1份蓖麻油1份1份滑石粉3份2份色素适量适量川蜡适量2 份70% 乙醇 98 份处方解析：（1）从处方，无蔗糖、糖浆等辅料，首先可以判断其不可能是包 糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣；（2）包薄膜衣或包肠溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、 增塑剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。按此思路分析处方

10、中各物质，羟 丙基甲基纤维素是典型的成膜材料， 70%的乙醇是溶剂，蓖麻油、丙二 醇或 PEG400 是常用的增塑剂，色素是着色剂，氧化铁涂料是遮光剂。（ 3）对于剩余的吐温 80、滑石粉、钛白粉和川蜡，首先可以确定 川蜡是打光剂。（4）在包衣材料中，往往用不溶性色淀着色，色淀是将可溶性色素沉淀在吸附剂上而成，滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。（ 5）吐温 80 是一表面活性剂，有很好的润湿作用，可以帮助不溶 性辅料在包衣液中润湿分散。半固体例 1 ：复方苯甲酸软膏1）复方制剂，主药至少为2 个，由此判断苯甲酸、水杨酸为主处方：苯甲酸120 g水杨酸60g液体石蜡100g石蜡适量羊毛脂100g

11、凡士林至 1000g处方解析：药；2）该软膏基质为油脂性软膏基质，凡士林是主要基质；（3）液体石蜡、石蜡都是油脂性基质的代表物质，用以调节凡士 林的稠度；（4）凡士林吸水性很差，羊毛脂吸水性较好，一般可用来增强基 质的吸水性。例 2 ：软膏基质处方：硬脂酸60g吐温 8044g司盘 8016g硬脂醇60g液体石蜡90g白凡士林60g甘油100g山梨酸2g纯化水至 1000g处方解析：（1）处方中有水相、油相，可以判断该基质为乳剂型基质。（2）对乳剂型基质，首先要找油相、水相和乳化剂。该处方中， 硬脂酸、液体石蜡、白凡士林为典型的油脂性物质，用作油相；纯化水 用作水相；吐温 80 和司盘 80

12、是典型的乳化剂，其中吐温 80 是 O/W 型，司盘 80 是 W/O 型，两者常合用调节乳剂稳定的最佳 HLB 值。（ 3 ）硬脂醇是典型的辅助乳化剂， 用来增加基质的稠度和稳定性。（4）甘油在乳剂型基质中是常用的保湿剂。5）山梨酸是药剂中的常用防腐剂例 3 ：徐长卿软膏处方：丹皮酚20g硬脂酸170g三乙醇胺130g甘油100g液体石蜡15g羊毛脂1.5g纯化水至 1000g处方解析：（1）丹皮酚是一具有药理活性的物质，由此判断其为主药；（2）处方中有水相、油相，可以判断该基质为乳剂型基质；（2）对乳剂型基质，首先要找油相、水相和乳化剂。该处方中， 硬脂酸、液体石蜡、羊毛脂为典型的油脂性物

13、质，用作油相；纯化水用 作水相；（3）甘油在乳剂型基质中是常用的保湿剂。（3）还差乳化剂没找到，处方中还剩余三乙醇胺，根据理论知识， 三乙醇胺可以与硬脂酸发生皂化反应生成的一价皂是典型的 O/W 型乳 化剂。例 4 ：酮康唑凝胶处方：酮康唑 20g亚硫酸钠 2g丙二醇100ml卡波姆 940 10g三乙醇胺 18g 纯化水 至 1000g处方解析：（1）酮康唑是主药（2）该制剂为凝胶剂，必然有凝胶基质。纵观处方，卡波姆是典 型的凝胶基质。卡波姆需在碱性条件下才能形成凝胶， 处方中的三乙醇 胺正好是这样一种可使卡波姆成凝胶的碱性物质。（3）丙二醇是外用制剂的典型保湿剂（4）羟苯乙酯是典型的防腐剂（5）亚硫酸钠是药剂中的常用抗氧剂（6）剩余的乙醇、水则是溶剂。例 5 ：双氯酚酸钠凝胶处方：双氯酚酸钠1.5g壳聚糖1.5g丙二醇5.0g氮酮1ml三乙醇胺1.5g乙醇35ml纯化水至 100g处方解析：（1）双氯酚酸钠是主药羟苯乙酯 1g乙醇350ml（2）该制剂为凝胶剂，必然有凝胶基质。纵观处方，壳聚糖是典 型的凝胶基质； 壳聚糖带正电荷， 与碱性条件下的阴离子发生电荷作用， 更易形成凝胶，处方中的三乙醇胺可提供这样的碱性环境， 有助于