生物碱合成的新进展

1、生物碱合成的新进展生物碱合成的新进展 概述概述 分布分布 分类分类 应用应用 海洋生物碱海洋生物碱:河豚毒素河豚毒素 展望展望概述概述 生物碱（生物碱（alkaloid）旧称植物碱，一般指植物中）旧称植物碱，一般指植物中的含氮有机化合物（蛋白质、肽、氨基酸及维生的含氮有机化合物（蛋白质、肽、氨基酸及维生素素b1除外）。现在，人们从海洋生物、微生物、除外）。现在，人们从海洋生物、微生物、真菌及昆虫的代谢物中也发现了很多含氮化合物，真菌及昆虫的代谢物中也发现了很多含氮化合物，有时也称之为生物碱。因此，广义上生物界所有有时也称之为生物碱。因此，广义上生物界所有含氮有机化合物都可称为生物碱。含氮有机化

2、合物都可称为生物碱。 分布分布生物碱在植物中的分布较广，其中双子叶植物类的豆科生物碱在植物中的分布较广，其中双子叶植物类的豆科（leguminosae）、茄科（）、茄科（solanaceae）、放己科）、放己科（manispermaceae）、罂粟科（）、罂粟科（papaveraceae）等科属含生物碱）等科属含生物碱较多。生物碱在植物中的含量高低不一，如金鸡纳树皮中含生物碱高较多。生物碱在植物中的含量高低不一，如金鸡纳树皮中含生物碱高达达3%以上，而长春花中的长春新碱含量仅为以上，而长春花中的长春新碱含量仅为0.0001%，一般，一般含量在含量在0.1%以上就算比较高了。由于同一植物中的生物

3、碱往往来自于同一以上就算比较高了。由于同一植物中的生物碱往往来自于同一个前体个前体，因此它们，因此它们的结构也往往类似，同科同属中的生物碱也大多属的结构也往往类似，同科同属中的生物碱也大多属于同一结构类型。于同一结构类型。分类分类 按照生物碱的基本结构，已可分为按照生物碱的基本结构，已可分为60类左右。下面介绍一类左右。下面介绍一些主要类型：有机胺类些主要类型：有机胺类(麻黄碱麻黄碱)、吡咯烷类、吡咯烷类(野百合碱野百合碱)、吡啶类吡啶类(槟榔碱槟榔碱)、异喹啉类、异喹啉类(小檗碱、吗啡小檗碱、吗啡)、吲哚类、吲哚类(利血利血平平)、咪唑类、咪唑类(毛果芸香碱毛果芸香碱)、喹唑酮类、喹唑酮类(

4、常山碱常山碱)、嘌呤类、嘌呤类(咖咖啡碱、茶碱啡碱、茶碱)、甾体类、甾体类(茄碱茄碱)、二萜类、二萜类(乌头碱、乌头碱、)、其它类、其它类(雷公藤碱雷公藤碱)。应用应用 生物碱大多具有生物活性，往往是很多药用植物，包括许生物碱大多具有生物活性，往往是很多药用植物，包括许多中草药的有效成分。多中草药的有效成分。 生物碱大多具有复杂的化学结构，能与酸结合成盐而溶于生物碱大多具有复杂的化学结构，能与酸结合成盐而溶于水，容易被体内吸收。目前已报道并搞清楚化学结构的生水，容易被体内吸收。目前已报道并搞清楚化学结构的生物碱已达物碱已达4000多种，并以每年约上百个的速度递增。多种，并以每年约上百个的速度递

5、增。河豚毒素河豚毒素(tetrodoxin) 河豚毒素河豚毒素(tetrodoxin，1)是豚毒鱼类及其它生物体内含是豚毒鱼类及其它生物体内含有的一种毒性极强的氨基全氢化喹唑啉生物碱，目前广泛有的一种毒性极强的氨基全氢化喹唑啉生物碱，目前广泛地用于生理学和药理学研究，并具有良好的临床应用价值。地用于生理学和药理学研究，并具有良好的临床应用价值。 河豚毒素在医疗上可以用于治疗癌症。河豚毒素在医疗上可以用于治疗癌症。新新生油生油是从河豚肝脏中提取的抗癌药物。用是从河豚肝脏中提取的抗癌药物。用于治疗鼻咽癌、食道癌、胃癌于治疗鼻咽癌、食道癌、胃癌、结肠癌，、结肠癌，疗效很好。疗效很好。 河豚毒素可以河

6、豚毒素可以用于镇痛。对癌症疼痛、外科手术用于镇痛。对癌症疼痛、外科手术后的疼痛、内科胃溃疡引起的疼痛，河豚毒素制后的疼痛、内科胃溃疡引起的疼痛，河豚毒素制剂均有良好的止痛作用。使用河豚素的好处是用剂均有良好的止痛作用。使用河豚素的好处是用量极少（只需量极少（只需3微克），止痛时间长，又没有成微克），止痛时间长，又没有成瘾性。特别是穴位注射，作用快、效果明显，可瘾性。特别是穴位注射，作用快、效果明显，可以作为成瘾性镇痛药吗啡和杜冷丁的良好替代品。以作为成瘾性镇痛药吗啡和杜冷丁的良好替代品。 河豚毒素对细菌有强烈杀伤作用。从河豚河豚毒素对细菌有强烈杀伤作用。从河豚精巢提取的毒素，对痢疾杆菌、伤寒杆

7、菌、精巢提取的毒素，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、葡萄球菌、链球菌、霍乱弧菌均有抑制作葡萄球菌、链球菌、霍乱弧菌均有抑制作用，而且可以防治流感。用，而且可以防治流感。du bois借助催化剂用一种新的借助催化剂用一种新的ch键插入方式来完成分子的键合，在键插入方式来完成分子的键合，在此基础上完成了河豚毒素的核心结构环己烷片段的合成，然后通过此基础上完成了河豚毒素的核心结构环己烷片段的合成，然后通过7步步反应得到了反应得到了()-tetrodoxinisobe合成步骤中合成步骤中c 5一一c 6键合成由分子内醇醛缩合获得，键合成由分子内醇醛缩合获得，cn键的合成键的合成由共轭加成获得，并在此基础上完成了由共轭加成获得，并在此基础上完成了tetrodoxin的核心结构环己烷片段的核心结构环己烷片段的合成，然后通过的合成，然后通过15步反应得到了步反应得到了(一一)-tetrodoxin展望展望 对于生物碱的合成及其构建方法的研究仍在进行对于生物碱的合成及其构建方法的研究仍在进行之中。越来越多的