药理学课件11解热镇痛抗炎药

1、第二十章第二十章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药概述解热镇痛抗炎药概述具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（为非甾体抗炎药（nsaids）阿司匹林类药物阿司匹林类药物化学结构不同，但都可抑制体内前列腺素化学结构不同，但都可抑制体内前列腺素（pg）合成。）合成。 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。临床地位较重要。 作用机制作用机制 nsaids的抗炎作用主要与其抑制的抗炎作用主要与其抑制cox的活性，抑制的活

2、性，抑制pgs的生成有关。的生成有关。pg的作用：致炎的作用：致炎 致痛致痛 致热致热药理作用药理作用 一、抗炎一、抗炎药理作用药理作用 二、镇痛二、镇痛药理作用药理作用二、镇痛二、镇痛镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：机制机制：抑制局部：抑制局部pg合成合成,减轻减轻pg致痛作致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性 作用部位主要在外周。作用部位主要在外周。 临床应用临床应用：对慢性钝痛有效：对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞对创伤性剧痛、内脏绞痛无效痛无效 不良反应不良反应：非麻醉性：非麻醉性(非成瘾性非成瘾

3、性)镇痛药镇痛药,无欣快感、无欣快感、耐受性、呼吸抑制耐受性、呼吸抑制 药理作用药理作用三、解热三、解热药理作用药理作用三、解热三、解热解热作用与氯丙嗪区别：解热作用与氯丙嗪区别：机制机制 ：抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素前列腺素合成酶合成酶)活性活性,从而抑制前列腺素从而抑制前列腺素(pg)的合成。的合成。 特点特点 ：仅使高热体温降至正常仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响对正常体温无影响 应用：应用：常见不良反应常见不良反应 包括包括胃肠道反应胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。心血管系统不良反应、

4、血液系统反应等。第一节第一节 非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类一、水杨酸类二、苯胺类二、苯胺类三、吲哚类三、吲哚类 四、芳基乙酸类四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类六、烯醇酸类 七、吡唑酮类七、吡唑酮类 八、烷酮类八、烷酮类 九、异丁芬酸类九、异丁芬酸类乙酰水杨酸(阿斯匹林， aspirin) （一）作用及应用（一）作用及应用1.解热镇痛和抗风湿作用解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠（解热镇痛疗效明显可靠（0.5g),可用于感冒发热、可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。 (2)抗风

5、湿作用强抗风湿作用强,较大剂量较大剂量(3-5g)治疗急性风湿性关治疗急性风湿性关节炎节炎,疗效迅速确实疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。亦可作为鉴别诊断。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成抑制血小板聚集、防止血栓形成：小剂量小剂量(50-100mg)可用于预防脑血栓及心肌梗塞。可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 （二）不良反应（二）不良反应 1.胃肠道反应胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。故溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍凝血障碍, 对严重肝损害对严重肝损害, 凝血酶原过低凝血酶原过低, 维生

6、素维生素k缺乏及血友病人可引起出血缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用。故这些病人应避免使用。3. 过敏反应：过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制与抑制pg合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对对“阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。无效，可用糖皮质激素治疗。4.水杨酸反应水杨酸反应 大剂量大剂量（5g/d）服用可出现眩晕、恶心、服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴并静滴碳酸氢钠碳酸氢钠, 以促进药物排泄。以促进药物

7、排泄。 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚( (扑热息痛扑热息痛) ) 作用特点：作用特点：具有解热镇痛作用，几具有解热镇痛作用，几无消炎无消炎抗风湿作用抗风湿作用。本品为非处方药，是很多。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛） 作用特点：作用特点：本品本品1963年用于临床，具有较强年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，不良反应多

8、，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。中枢神经系统不良反应多见，且严重。 布洛芬布洛芬 作用特点作用特点: 具有较好抗炎、解热、镇痛作具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。常用。 布洛芬缓解胶囊布洛芬缓解胶囊芬必得芬必得, 常用于镇痛常用于镇痛萘普生、酮洛芬萘普生、酮洛芬：与布洛芬同类药。与布洛芬同类药。吡罗昔康吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受。相同而不良反应较少，患者易耐受。美洛昔康美洛昔康对对cox-2具有选择性抑制具有选择性抑制作用，其抗炎作用作用，其抗炎作用强而强而副作用小副作用小，适应症