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文档简介

1、 掌握大环内酯类作用机制及其代表掌握大环内酯类作用机制及其代表药物的抗菌谱药物的抗菌谱 熟悉林可霉素和克林霉素的抗菌谱熟悉林可霉素和克林霉素的抗菌谱 熟悉万古霉素的抗菌谱熟悉万古霉素的抗菌谱第一节第一节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素基本结构：基本结构： 是由一个是由一个多元碳的内酯大环多元碳的内酯大环附着一附着一个或多个个或多个脱氧糖脱氧糖所组成的一类抗生素。所组成的一类抗生素。特点特点：抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度：抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱。较弱。代表药物代表药物： 14元环内酯：元环内酯：红霉素红霉素、克拉霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗红霉素 15元环内酯：元环内酯：阿齐霉素

2、阿齐霉素 16元环内酯：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交元环内酯：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交 沙霉素沙霉素作用机制作用机制 与敏感菌的核蛋白体与敏感菌的核蛋白体50s亚基结亚基结合，抑制移位酶：合，抑制移位酶：抑制新合成的氨酰基抑制新合成的氨酰基-trna分子从核糖体受体部位分子从核糖体受体部位a位移至肽位移至肽酰基结合部位酰基结合部位p位，从而抑制细菌蛋白质位，从而抑制细菌蛋白质合成。合成。耐药性耐药性药动学药动学抗菌作用抗菌作用1. 对需氧的对需氧的g+球球菌和菌和g+杆杆菌强大抑菌；菌强大抑菌；2. 对大多需氧的对大多需氧的g-杆菌无效杆菌无效 但对但对脑膜炎球菌脑膜炎球菌、淋球菌淋球菌、流感

3、嗜血杆流感嗜血杆菌、多杀巴氏菌菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体梅毒螺旋体、百日咳杆菌百日咳杆菌、空肠弯曲菌空肠弯曲菌、嗜肺军团菌嗜肺军团菌、肺炎支原体肺炎支原体、沙沙眼衣原体眼衣原体有效。有效。3. 对病毒、酵母菌及真菌无效。对病毒、酵母菌及真菌无效。属速效抑菌剂，窄谱抗生素属速效抑菌剂，窄谱抗生素临床应用临床应用不良反应不良反应 为红霉素的甲基衍生物；为红霉素的甲基衍生物； 口服有首关消除，生物利用度口服有首关消除，生物利用度50-55%。代谢物。代谢物有活性。有活性。 抗菌谱：抗菌谱：红霉素敏感的链球菌、葡萄球菌作用比红霉红霉素敏感的链球菌、葡萄球菌作用比红霉素强；与红霉素有交叉耐药性素强；与红霉素有交叉耐药性淋球菌、流感嗜血杆菌中等活性；淋球菌、流感嗜血杆菌中等活性；肺炎衣原体、支原体、军团菌有活性肺炎衣原体、支原体、军团菌有活性鸟分枝杆菌和某些原虫活性高于红霉素鸟分枝杆菌和某些原虫活性高于红霉素 每日给药每日给药2次次克拉霉素克拉霉素 clarithromycin第二节第二节 林可霉素与克林霉素林可霉素与克林霉素 林可霉素（洁霉素）林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯林可霉素

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