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1、浅谈倍他乐克在心脏病中应用【摘要】倍他乐克是一种无内在拟交感神经活性的 选择性b1受体阻滞剂,在治疗心律失常、心力衰竭等心脏 病中发挥重要作用。国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研 究 (the cardial insufficiency bisoprolol study, cibis) 和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验(the metoprolol cr/xl randomized intervention trial in heart fa订ure, merit-hf)提供的证据显示,在目前标准 疗法中加用b受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果。 这些结果都强调了 0受体阻滞剂在充
2、血性心力衰竭治疗中 有效的作用。【关键词】倍他乐克;治疗;心脏病【中图分类号】r541【文献标识码】a【文章编号】1004-4949 (2013) 06-112-02倍他乐克系b受体阻滞剂,经过十几年多方面严格对 照研究,在国际范围内肯定了其对心律失常的疗效。因其对 心肌有负性肌力作用,长期以来在国内其对充血性心力衰竭 (congestive heart failure, chf)的治疗被视为禁忌。 但心力衰竭长期交感神经兴奋伴有较差的预后为b受体阻 滞剂的应用提供了基础。国外倍索洛尔治疗心功能不全的临 床研究(the cardial insufficiency bisoprolol stud
3、y, cibis)和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验(the metoprolol cr/xl randomized intervention trial in heart failure, merit-hf)提供的证据显示,在目前标准 疗法中加用b受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果 1, 2。这些结果都强调了 b受体阻滞剂在chf治疗中有 效的作用。现对其做如下综述。1倍他乐克在治疗心脏病中 的作用机制1. 1抑制过高的交感神经系统(sns)活性,降 低血浆儿茶酚胺(ca)浓度3chf时代偿性交感神经激活,使患儿血浆去甲肾上腺素 (ne)增高,并高于正常23倍4。过高的ca可促使心
4、 肌细胞膜慢钙通道开放,ca 2+内流增加,心肌细胞内ca2+ 超负荷,钙依赖的atp酶过度反应,能量贮存耗竭,线粒体 损伤。大量ca还可使心肌微血管痉挛,导致心肌细胞缺血 坏死。santostasi-g等用倍他乐克治疗chf1月后,血浆去 甲肾上腺素水平下降了 27. 57±18.03%(p3倍他乐克在心律失常中的应用3.1用药适应证:倍他乐克为ii类抗心律失常药,可 能对缺血性心脏病和由运动、情绪变动所引发的室性心律失 常效果良好。3.2剂量与疗程:倍他乐克对b 1受体选择是普蔡洛 尔的1020倍,口服一般一次2550mg, 一日23次。快 速心律失常紧急治疗:美托洛尔成人剂量5
5、mg,用葡萄糖溶 液稀释后,缓慢静脉注射,如病情需要可相隔10分钟重复 注射,视病性而定,总剂量1 omg (静脉注射后46小时, 心律失常已经控制,用口服维持一日23次,每次剂量不 超过50吨。疗程取决于原发病能否根治及早搏症状,体征有 无缓解。4倍他乐克在应用中的不良反应4.1负性肌力作用:须首先用洋地黄及利尿药、扩血 管药减轻呼吸困难后才加用小剂量倍他乐克,否则其负性 肌力作用可加重心衰。4.2诱发哮喘:倍他乐克b1受体选择是相对的,即 当浓度增加到10-6 m左右时,可产生显著的b 2受体阻滞 作用。剂量大时,或在个别敏感病人,选择性随之降低。故 存在诱发哮喘的可能。正在发作和近期发作
6、的哮喘病人禁 用。4.3心动过缓、低血压:见于个别病人,也应注意。4.4停药反应:长期应用b受体阻滞可增加b受体 增量,骤然停药,b效应升高。因此,心衰患者长期服用, 必须逐渐减量,否则可加重心衰。减药过程以2周适宜,在 1周内全部停药者,常不能避免停药反应。5倍他乐克在充血性心脏衰竭应用中注意事项5. 1临床上应选好适应证:低心排出量综合征,急性 左心衰和缓慢心率型充血性心脏衰竭不宜选用。5.2遵循剂量调整原则:宜从小剂量开始,密切观察 心率,血压,心衰症状,无创性心功能监测,若心衰加重或 有心动过缓立即停用,反之,逐步递增至最大耐受量,疗程 中定期随访。5.3停药时宜逐步递减以防回跃:这样
7、坚持长期治疗 后,就可防止心力衰竭的进一步恶化,达到改善患者的血流 动力学、运动耐量、生活质量和预后。参考文献l the cibisiiscientific committee. fundam clin pharmacol, 2007, 11: 138-142.2 goldestein s, hjalmarson a. paper presented at the71st scientific ses sions of the american heart association, dallas, texas, lonovember, 2008, 10-29.3 cruickshank jm. j cardiovasc pharmacol, 2005,25.4 cohn jn, levine tb, olivari mt, et al. n engl j med, 2006, 311, 818.5 santostasi g, fraccarollo d, dorigo p, et al. j card
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