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文档简介
1、硝酸酯类药物专家共识 1879年:伦敦的William Murrell第一个用NTG在临床治疗心绞痛 至今, 硝酸酯运用于临床 已有 在临床上我们能否能正确运用硝酸酯类药物? 真正到达得心应手呢? 在第二十一届长城国际心脏病学会议上,发布了平安培训知识平安培训知识 Nitrates are endothelium-independent vasodilators 硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体有机硝酸盐R-O-NO2NOR-S-N=OL-精氨酸NO内源性NO受体受体鸟苷酸环化酶GTPcGMP与巯基-SH结合血管平
2、滑肌细胞内Ca2+内皮细胞亚硝基硫醇外源性血管平滑肌细胞血管平滑肌细胞硝酸酯的临床作用舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷促进血流向易于缺血的心内膜下分布,改善缺血区血供改善中心动脉的顺应性改善LV 重塑 抑制血小板聚集抑制白细胞黏附于血管内皮降低血管内皮细胞的氧化张力抗LDL脂蛋白的氧化作用Niemeyer M.G. et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90点击添加标题硝酸酯类药物的分类硝酸酯类药物的分类硝酸甘油NTG消心痛异舒吉硝酸异山梨酯ISDN依 姆 多鲁南欣康5-单硝酸异山梨酯ISMN德 脉 宁异 乐 定硝酸甘油常见硝酸酯的药代动力学特点常
3、见硝酸酯的药代动力学特点 平安培训知识平安培训知识1、急性冠脉综合症、急性冠脉综合症 急性缺血:舌下含服 NTG: 0.5mg 0.5mg 0.5mg 然后评价静脉用药的必要性 对进展性缺血、高血压和肺水肿的病人予以NTG静脉治疗 起始剂量:5-10g/min (非吸附性输液器); 25g/min (聚乙烯输液器) 递增剂量:5-10g /min每3-5min递增一次 剂量调整的参考:缺血病症的改善及血压效应1、急性冠脉综合症、急性冠脉综合症最初48小时内,对继续缺血、高血压和心衰的病人予以静脉治疗48小时后,对复发缺血、继续心衰的病人仍应予以静脉、口服或部分的硝酸酯药物均需与-阻滞剂和ACE
4、I等合用,一定要留意监测血压2、慢性稳定性心绞痛、慢性稳定性心绞痛慢性稳定性心绞痛缺血急性发作时应首选硝酸甘油终止发作。 而在长期抗缺血治疗时,应选用受体阻滞剂,硝酸酯或钙通道阻滞剂。 在临床实际中,尤其针对高危患者制定诊断和治疗战略时,应重点思索能否存在缺血的客观根据而非临床病症以及已有的背景治疗,例如即使患者已实施了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)等,只需心肌缺血存在,无论是有病症的,还是隐匿性的,都应运用受体阻滞剂、硝酸酯钙通道阻滞剂等进展长期的抗缺血治疗。 3、无病症性心肌缺血、无病症性心肌缺血4在PCI手术中的运用在实施冠状动脉造影或PCI手术过程中,冠状动脉内注射硝酸甘油可迅速缓解手
5、术中的冠状动脉痉挛,减轻由此导致的心肌缺血。静脉滴注硝酸甘油是治疗急性心力衰竭广泛运用的血管扩张药物之一,尤其适宜于合并高血压、冠状动脉缺血和重度二尖瓣封锁不全者。5急性心力衰竭 在受体阻滞剂、ACEl或ARB及利尿剂等规范治疗的根底上,对仍有明显充血性病症的慢性收缩性心力衰竭患者可加用硝酸酯。6慢性心力衰竭静脉滴注硝酸甘油是指南引荐的为数不多的治疗高血压危象的静脉制剂之一,尤其适用于冠状动脉缺血伴高血压危象者。静脉滴注硝酸甘油亦常用于围手术期的急性高血压治疗,尤其是实施冠状动脉旁路移植术者。7、高血压危象和围手术期高血压平安培训知识平安培训知识 硝酸酯的耐药性是指延续运用硝酸酯后血液动力学和
6、抗缺血效应的迅速减弱乃至消逝的景象。硝酸酯类药物产生耐药性的能够缘由硝酸酯类药物产生耐药性的能够缘由 巯基耗竭 鸟苷酸环化酶敏感性下降 神经内分泌异常激活 氧自在基的添加破坏NO的生成 每天需有8-12h的 “a nitrate-free or nitrate-low interval 消心痛 第一天 间隔 10-12 h 第二天 7:00 - 11:00 - 15:00 - 19:00 - 7:00 5-ISMN普通剂型欣康 20mg bid:两次给药间隔7 h 第一天 第二天 8:00 - -15:00 - - 8:00 如何抑制硝酸酯类药物的耐药性如何抑制硝酸酯类药物的耐药性偏偏 心心
7、给给 药药平安培训知识平安培训知识 头痛 面部潮红心率加快 低血压 舌下含服硝酸甘油可引起口臭四、硝酸酯的不良反响四、硝酸酯的不良反响少见皮疹 长期大剂量运用可稀有高铁血红蛋白血症平安培训知识平安培训知识五、硝酸酯的忌讳证肥厚性梗阻型心肌病肥厚性梗阻型心肌病 重度自动脉瓣和二尖瓣狭窄重度自动脉瓣和二尖瓣狭窄 已运用磷酸二酯酶抑制剂已运用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非等如西地那非等)心脏压塞或缩窄性心包心脏压塞或缩窄性心包 限制性心肌病限制性心肌病 急性下壁伴右室心肌梗死急性下壁伴右室心肌梗死 对硝酸酯过敏对硝酸酯过敏 收缩压收缩压90 mm Hg的严重低血的严重低血 压压 颅内压增高颅内压增高 循环低灌注形状心室率1 10次/min青光眼肺心病合并动脉低氧血症重度贫血 慎 用 虽然临床运用广泛,但仍需求规范虽然临床运用广泛,但仍需求规范 注重耐药情况注重耐药情况 只需存在明确的缺血客观根据,只需存在
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