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文档简介

1、心血管系统心血管系统常用药物常用药物v作用于肾上腺素受体的药物v加强心肌收缩力药物vACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗剂)vCCB(钙离子拮抗剂)v其它扩血管药物一、作用于肾上腺素受体的药物v肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂v1.儿茶酚胺类儿茶酚胺类v2.非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类v肾上腺素受体抑制剂肾上腺素受体抑制剂v1.受体抑制剂受体抑制剂v2.受体抑制剂受体抑制剂肾上腺素受体肾上腺素受体v受体:血管收缩、平滑肌收缩受体:血管收缩、平滑肌收缩v 1受体:几乎一切的血管平滑肌受体:几乎一切的血管平滑肌都有都有v 2受体:主要表如今阻力血管受体:主要表如今阻力血管v受体:激动时腺苷酸环化酶

2、激活,受体:激动时腺苷酸环化酶激活,cAMP添添加,平滑肌舒张加,平滑肌舒张v 1受体:主要在心脏受体:主要在心脏v 2受体:主要在支气管受体:主要在支气管组织受体亚型生理效应血管平滑肌1血管收缩2血管收缩1冠脉舒张2血管舒张心脏1 2收缩力加强泌尿道1平滑肌收缩2平滑肌舒张肾1释放肾素支气管平滑肌2气管扩张肾上腺素受体亚型分布和生理效应肾上腺素受体亚型分布和生理效应一、肾上腺素受体激动剂儿茶酚胺类一、肾上腺素受体激动剂儿茶酚胺类v1肾上腺素:作用于肾上腺素:作用于1、2 、1 、2四种受体,产生四种受体,产生相应效应相应效应v心血管系统:心血管系统:v 血管:小剂量血管:小剂量2占优,血管舒

3、张;大剂量占优,血管舒张;大剂量占优,血管收占优,血管收缩缩v 心脏:心脏: 1受体兴奋,正性肌力、正性频率受体兴奋,正性肌力、正性频率 、心输出量添、心输出量添加、同加、同 时心肌耗氧量添加时心肌耗氧量添加v 血压:小剂量血压:小剂量(10ug/Kg.Min ) Co添加、外周阻力下降、添加、外周阻力下降、v 大剂量大剂量 SBp 、 DBp均添加均添加v平滑肌:平滑肌:v 支气管:支气管: 2兴奋,支气管平滑肌松弛兴奋,支气管平滑肌松弛v 胃肠道:胃肠道: 2 2兴奋兴奋v瞳孔:激动虹膜辐射肌上瞳孔:激动虹膜辐射肌上受体,瞳孔扩展受体,瞳孔扩展一、肾上腺素受体激动剂儿茶酚胺类一、肾上腺素受

4、体激动剂儿茶酚胺类v2去甲肾上腺素:作用于去甲肾上腺素:作用于1、2 、1 四种受体,四种受体,激活激活受体收缩血管作用比肾上腺素强,激动心肌受体收缩血管作用比肾上腺素强,激动心肌1受体作用比肾上腺素弱;冠状血管扩张,机理与肾上受体作用比肾上腺素弱;冠状血管扩张,机理与肾上腺素一样;临床常用于低血压、食道胃出血腺素一样;临床常用于低血压、食道胃出血v3异丙肾上腺素:人工合成强效拟交感药物,主要异丙肾上腺素:人工合成强效拟交感药物,主要作用于作用于1 、2受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管,心血管作用与肾上腺素类似,平滑肌主要骼肌血管,心血管作用与肾上腺

5、素类似,平滑肌主要起松弛作用,特别是支气管和胃肠道平滑肌;临床常起松弛作用,特别是支气管和胃肠道平滑肌;临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘v4多巴胺:去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于多巴胺:去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于1、1和多巴胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血和多巴胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血管扩张,中等剂量兴奋管扩张,中等剂量兴奋1受体,大剂量兴奋受体,大剂量兴奋受体,受体,临床常用于休克早期临床常用于休克早期v5多巴酚丁胺:多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴多巴酚丁胺:多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴胺受体,而选择性作用胺受体,而选择

6、性作用1受体,使心肌收缩力加强、受体,使心肌收缩力加强、 Co添加、对心率影响较轻,临床常用于心源性休克、添加、对心率影响较轻,临床常用于心源性休克、充血性心衰充血性心衰一、肾上腺素受体激动剂非儿茶酚胺类一、肾上腺素受体激动剂非儿茶酚胺类v1阿拉明间羟胺:长效阿拉明间羟胺:长效受体兴奋药物,升压作用比受体兴奋药物,升压作用比去甲肾上腺素弱,但继续时间长去甲肾上腺素弱,但继续时间长45倍,心率可反射性减慢,倍,心率可反射性减慢,心输出量普通不添加,临床主要用于各种低血压,是休克早心输出量普通不添加,临床主要用于各种低血压,是休克早期首选的收缩血管药期首选的收缩血管药v2麻黄碱:直接作用麻黄碱:直

7、接作用、受体,使血压升高、支气管平受体,使血压升高、支气管平滑肌舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻滑肌舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻v3去氧肾上腺素新福林:去氧肾上腺素新福林: 受体兴奋,受体兴奋, 受体作用受体作用弱,麻醉科多用弱,麻醉科多用二、肾上腺素受体抑制剂二、肾上腺素受体抑制剂1、受体抑制剂:非选择性酚妥拉明受体抑制剂:非选择性酚妥拉明 选择性选择性1受体阻滞剂受体阻滞剂2.受体抑制剂:受体抑制剂: 非选择性心得安非选择性心得安 选择性选择性受体抑制剂受体抑制剂v酚妥拉明:非选择性酚妥拉明:非选择性受体抑制剂,对受体抑制剂,对1、2 受体受体都阻滞,虽然血管扩张,降低外周阻力,血压下

8、降;都阻滞,虽然血管扩张,降低外周阻力,血压下降;但血压下降、引起交感神经兴奋及但血压下降、引起交感神经兴奋及2 受体阻滞都受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快、心肌耗会促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快、心肌耗氧添加氧添加v特拉唑嗪:选择性特拉唑嗪:选择性1受体抑制剂,血压下降,但受体抑制剂,血压下降,但2 受体不阻滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无受体不阻滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无导致心率加快、心律失常等副作用导致心率加快、心律失常等副作用受体抑制剂受体抑制剂v非选择性:心得安、噻吗洛尔噻吗心安非选择性:心得安、噻吗洛尔噻吗心安 v心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减

9、慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断但同时阻断2受体,易诱发哮喘等副作用受体,易诱发哮喘等副作用v选择性:选择性:v1受体:美托洛尔倍他洛尔、比索洛尔受体:美托洛尔倍他洛尔、比索洛尔康可康可v1、受体:拉贝洛尔、卡维洛尔受体:拉贝洛尔、卡维洛尔v1阻阻+ 2激动激动+扩血管:赛利洛尔扩血管:赛利洛尔二、加强心肌收缩力药二、加强心肌收缩力药1、洋地黄类2、磷酸二酯酶抑制剂二、加强心肌收缩力药二、加强心肌收缩力药v洋地黄类:洋地黄类: 正性肌力、负性频率、自律性降低、正性肌力、负性频率、自律性降低、v 传导速度减慢传导速度减慢 v短效短效-西地兰、毒西地兰、毒K;v中效中效地高辛

10、;地高辛;v长效长效-洋地黄毒甙洋地黄毒甙v磷酸二酯酶抑制剂:减少磷酸二酯酶抑制剂:减少cAMP分解,促进钙离子分解,促进钙离子内流,添加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心脏内流,添加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心脏负荷;负荷;v如:如: 米力农、氨力农米力农、氨力农三、三、ACEI和和AT1拮抗剂拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)v根本心血管作用:v(1)舒张动、静脉;降低外周血管阻力;降低血压v(2)抗心血管病理性重构作用v(3)维护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用v(4)维护肾功能v(5)添加对胰岛素的敏

11、感性v(6)缺血心肌维护作用v临床运用v 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构1、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂v常用ACEI药物v卡托普利开博通:第一个口服有效的ACEIv依那普利悦宁定:长效、高效v赖诺普利v贝那普利洛丁新v西拉普利一平苏v福辛普利蒙诺2.血管紧张素受体血管紧张素受体(AT1)拮抗剂拮抗剂v受体程度阻断RAS,与ACEI有类似的抗心衰和抗高血压作用,所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE,因此不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质,无咳嗽不良反响vAng 不仅经过AngI转化而来,还可以经过乳糜旁路而来,故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全2.血管紧张素受体血管紧张素受体(AT1)拮抗剂拮抗剂v主要AT1拮抗剂:v国外同意有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种v氯沙坦科素亚:FDA第一个同意上市的AT1拮抗剂v缬沙坦代文四、钙通道阻滞剂四、钙通道阻滞剂v药理作用:v1.心脏 : 负性 肌力、负性频率、缺血心肌维护、抗心肌肥厚v2.血管: 舒张血管平滑肌、维护血管内皮构造和功能完好性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生四、钙通道阻滞剂四、钙通道阻滞剂v常用钙通道阻滞剂常用钙通道阻滞剂v硝苯地平心痛定硝苯地平心痛定v氨氯地平洛活喜氨氯地平洛活喜v尼莫

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