基于多种技术的药物选择性评价平台的科技服务项目刘青松

1、刘青sliu97hmfl. ac. cn基于多种技术的药物选择性评价平台的科技服务项目1、成果的技术优势（创新点、有无自主知识产权、成熟度等） 木项目是一个为药物开发行业进行服务的科技项目，其在药物开发行业中的位置如 图一所示。药物开发屮一个比可少的坏节是对药物的选择性进行评价，特别是以 激酶为靶点的药物开发，这就更是一个必不可少的环节。但是目前产业界对此没 有特别好的办法，有相应的一些技术开发岀来，但是因为开发和使用的成本问题， 一直成为产业界头疼的瓶颈。特别是在国内的药物开发行业中，目前，国内还没 有相关的服务，极大的制约了国内制药业的发展。med chemcom

2、pound design and synthesisscreeningwpurification/ lyticalbiological assaysactivity attargetoff target activityin vitro aomet| fin vivo/ln situoolenc/. efficicv.reated targets, otherherg cypi. pxrin situ efficao inatinryidenwied ptobkmmotabolc stabmy. pgp. prmeebdty. potsin bindn- hewo animal models.

3、taryetsvi vivo dmpk.human prmcvo pksample handling delivery to biologists图一：药物选择性评价在药物开发中的作用依托离通童算逸平台和质褂平台的多技术多蜃次药物逸择性寮定依托度谦高通量 妥白俎学的atp 丸爭性的药物如 内检测依托hsp90fm&膏自高 通量餐白鈕学的敎酵和 转录因子类药#的药杵 何內检测utel-ldiiase baf3 的荷逋量蹴酵抑创剂 的坍胞层次活桂/逾 择性檢测依托癌瘫钿胞庠的离 通童抗痣症药物适用 症的如胞层次活桂/ 选择性卷圍i支无命玄金1虽閒大华颅* 驱王貪黑出t/1枝术来痔右支 伞m

4、tt 无专41垒1刘會仝1放衬乐静支无专期星金1葬：novartis来算e支无专刃虫金肛：所富資金：300 万元o咸褂仪器所富资金：100万无，购 买cdna文序，巳蜂投入 1s万无'购某170多个这 样的丈耳所需资金：50万无， 购买cdn已鏗 投入10万无；建立了 20 水迄佯的如胞所需资金：100万无， 购买矯症网jb库，巳 妊投入20万元.拥有了 oo>hi样的銅胞图二：多技术药物选择性平台的示意图我们拟利用我们以及合作者在开发激酶抑制剂的过程屮所开发的多种技术，整合 成一个多层次的平台式的药物选择性的评价体系。如图二所示。此平台以高通量技 术为基础，以蛋白质组学和分子生

5、物学的技术为依托，从蛋白质层次到细胞层次， 从酶学层次到细胞的整体作用效果层次提供全方位的以atpasc为靶点的药物的选 择性的评价。所有的这些技术我们团队均参与了开发，所以熟悉技术本身的所有 的细节的特点。另外，这些技术都是已经发表的技术，为专利使用的壁垒。所有 的技术的使用程度为成熟。2、市场分析（应用前景、同类技术产品国内外市场比较、有无企业合作等）制药业的发展已经到了精细化分工的阶段，所有的不同的阶段的开发服务目前均可 以从cro（contract research organization）类型的公司哪里获得。本项目就是 应对目前药物开发过程中出现的这样的需求应运而生的。目前国际上大

6、的制药公司 的高达70%部分的药物开发是通过外包服务的方式实现的。针对atpase中特别是 激酶的药物开发选择性的问题，国际上有多家公司开发了基于蛋白酶学活性的技术 来检测其选择性，但是都是从单一的角度来探测，不能够从整体上给岀一个选择性 的结果。而且价格极为昂贵，例如，美国discoverx公司提供的针对全激酶组选 择性的服务，一个药物，单一浓度就需要7000美元，这对于绝大多数的国内的公 司和学术界是不能够负担的。而关于这项服务目前国际上每年的服务需求大约在 1亿美元左右，市场极大，目前国内的市场每年至少在5000万元左右，但是没有 很好的开发，还未成形，但是拥有巨大的需求。本项目能够填补国内的空白，而 且能够弥补国际上相关服务产业的缺陷。目前暂无合作的企业。3、投资与收益（包括合作模式、投资规模、预期收益等）本项目平台有四个相关联的子项口组成，每一个项目的前期的开发均已经成熟，课 题组己经投入的相关的资金正在进一步的完善中，因此产业资金的进入能够提供两 个方面的帮助，一是能够购置所缺的仪器，300万元，而是进一步的丰富和完善我 们技术所需要的样品库的规模。本项目总投资规模在600万元+100万元人工费 用，利用2年时间完全完成，边建设便运行，预计最初三年的营业额每年在1000 万元左右，以后虽然市场的培育成功，将为达到