常用非甾体类抗炎药有哪些

1、常用非甾体类抗炎药有哪些来源：寻医问药网非甾体类抗炎药(NSAIDs) 是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3 千万人使用，每年的处方量达5 亿。40使用者年龄超过40 岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶

2、他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下：(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是1838 年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成，1890 年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日35克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨

3、与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题，而且有不易吸收的缺点。应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。据报道，70病例大便隐血出现阳性，引起溃疡病；极少数可引起过敏反应，如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人，应慎用。(2) 贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物，可减少阿司匹林的不良反应，具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低，对胃肠道等不良反应少。每次0.51克，每日3次。(3) 吲哚美辛(消炎痛，lndomethin) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25 毫克，每日2 3 次，饭后或餐

4、中服用。少数每周可增加25 毫克，直到获得满意效果或每日最大量150 毫克。超过该剂量一般不增加药物效果，却能增加不良反应。吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人；有精神病、癫痫史，以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌；小儿慎用或忌用。副作用：主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛，尤以醒后最甚。其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉抽搐和晕厥。还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒

5、细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6 种。据我们观察、，在作用与副作用方面，栓剂优于片剂、胶囊，胶囊又优于片剂，针剂虽能肌内注射，起效较快，但毕竟不太方便，不能常用。(4) 氨糖美辛每片含盐酸氨基葡萄糖75 毫克，吲哚美辛Z5 毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂，是硫酸软骨素的基本成分，能促进黏多糖的合成，提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢，有利于关节软骨的修复，具有明显的消炎镇痛作用，且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用，从而降低消炎痛原有

6、的毒副作用。每次1 2 片，每日2 3 次。肾功能不全及孕妇禁用，胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。(5) 舒林酸(奇诺力，Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体亚砜形式服用，然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用，减少致炎的前列腺素的合成。因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜，或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物，因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。另外，与其他非甾体类抗炎药不同：本品抑制血小板聚集作用很小，延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。本晶对血压控制的影响，也较其他非甾体类抗炎药小。

7、尤其适用于老年病人。每次200 毫克，每日2 次。(6) 布洛芬 (Ibuprofen) 又称异丁苯丙酸。其消炎作用较弱、镇痛作用较强，且具有和阿司匹林、扑热息痛相似的退热效果，并且较其更持久，每次0 2 0 4克，一日3-4 次。应用时对胃肠道副作用较少，肝毒性反应较小。(7) 芬必得即布洛芬的缓释胶囊。虽然布洛芬具有镇痛作用较强，胃肠道副作用少，对肝毒性低等优点，但由于其半衰期短，一天需服3 4 次，更由于病人血液中药物浓度的波动，会使疼痛再现，特别是在夜间更明显。芬必得则较普通剂型疗效稳定，并且药效可延长。它使药物分布在数百个微小的颗粒中，通过特殊的生产工艺，使布洛芬能定时、定量和长时间

8、地释放，并且加大了药物在胃肠内的覆盖面，从而减少了对胃肠的刺激每次0 3 0 6 克，每日2 次。(8) 酮洛芬 (Ketopmfen) 又称优布芬。有解热、镇痛、消炎作用。对于多种关节炎有良好的镇痛效果，其疗效优于布洛芬，比阿司匹林强100 倍，副作用低于吲哚美辛；。每次 50 毫克，一日3 4 次。其缓释片 100 毫克，每日1 次。(9) 萘普生 (Naproen) 为中效抗炎药。经动物实验证明，其消炎作用较保泰松强，止痛、解热作用比阿司匹林强。萘普生是一种酸性药物，加服碳酸氢钠能加速本品吸收；同时它在血中的浓度也高，而氢氧化铝和氧化镁则相反。用量为每次250 毫克，每日2 次。服药后有

9、少数病人出现轻度消化不良、腹部不适、胀气；恶心、食欲减退等胃肠道不良反应；对阿哥匹林过敏者、怀孕前后、哺乳期等禁用；有胃及十二指肠溃疡、肾功能不全、高血压、冠Jb 病者禁用。(10)吡罗昔康(Piroxicam) 又称炎痛喜康。具有消炎、镇痛作用，每日服20 毫克 (一片 )。其特点是服药量小，药物的生物利用度较高，口服吸收快，作用时间长。副作用有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻、胸闷等现象。有消化性溃疡史者慎用；孕妇和哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者忌用。类风湿关节炎病人怎样消炎止痛来源：寻医问药网类风湿关节炎是一种较常见的全身性疾病，给病人带来最大的痛苦是关节痛。造成这种痛苦的主要机制是关节的滑膜

10、和滑液中种称为前列腺素的物质含量明显增加，提高组织对各种炎症递质或因子(如组织胺和缓激肽)的敏感性，使病人一直处在疼痛的过敏状态中。关节活动度越小，前列腺素的含量越多，病人就越感疼痛，以致不敢活动肢体。从另一个角度看，越是不活动肢体，越容易发生关节畸形。因此，类风湿关节炎病人用好非甾体类(非皮质激素类)抗炎药十分重要。前列腺素会提高人对疼痛的敏感性。目前的非甾体类抗炎药主要是通过抑制人体内的环氧化酶，阻断花生四烯酸形成前列腺素。所以，在发挥抗炎作用的同时，也会因前列腺素合成减少而容易出现胃肠黏膜糜烂、溃疡，乃至出血等不良反应。20 世纪 70 年代中期，人们已注意到不同组织来源的环氧化酶制品对

11、阿司匹林样药物的反应不尽相同，提示不同组织中存在同工酶。经过学者们的不断努力，直到20 世纪 90年代初， 经分子生物学家研究，发现环氧化酶有两种异构体：即环氧化酶1(COX 1)和环氧化酶2(COX 2)。试验证明，环氧化酶1 主要参与前列腺素的生理功能，而炎症反应则由环氧化酶2 产生。 由于抑制环氧化酶1 是非甾体类抗炎药产生不良反应的根源，因此提出环氧化酶2环氧化酶1 的比值以抑制环氧化酶2 为主的非甾体类抗炎药，将成为具有较轻胃黏膜副作用的有效抗炎药，病人对该类药物的耐受性较好。据报道，阿司匹林、吲哚美辛(消炎痛)、吡罗昔康(炎痛喜康)等对环氧化酶1 的抑制作用比对环氧化酶2 强，出现

12、的副作用较多，而布洛芬、双氯芬酸钠(扶他林)、萘普酮等对环氧化酶2 有选择性抑制作用，会出现较好的效果，副作用相对较少。为了预防和减少非甾体类抗炎药对胃肠影响，最近研制出在治疗剂量或大于治疗剂量的一定范围内，主要抑制环氧化酶2 而不抑制环氧化酶1 的新的非甾体类抗炎药：塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)。国外还推荐在用该类药物时，并用合成的前列腺素E1 类似物， 或用含有双氯芬酸(扶他林)和米索前列醇的奥斯克，它对抗炎和保护胃黏膜的作用就兼而有之。塞来昔布【药物名称】塞来昔布CELECOXIB【药物别名】西乐葆Celebrex【分子式成分】本药为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二

13、烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。200mg 胶囊为不透明，白色，金带标记标有7767 和 200 字样。【制剂规格】硬胶囊：200mg/片。【药理毒理】是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（ COX-2 ） 。炎症刺激可诱导COX-2 生成， 因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2， 引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2 阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。【药 动 学】空腹给药的塞来昔布吸收良好，约 23小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%（混悬液为口

14、服利用的最佳剂型）。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食（高脂食物）同时给药，则本药的延迟吸收，Tmax 延至 4 个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1 次或分 2 次口服 400mg 本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日 1 次或分 2 次口服 200mg 本品后， 其临床疗效及安全性相当。代攵和要通过细胞色素P450-CYP2c9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2 抑制活性。本品的清

15、除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为812小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg ,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。【适 应 证】急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。【不良反应】主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。【相互作用】可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂（铝剂和镁剂）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。【用法用量】骨关节炎：西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服。临床研究中也曾用至每日400mg 的剂量。类风湿关节炎：西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg 或 200mg 每日 2 次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。老年人：不必调整剂量。肝功能损害患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。肾功能损害患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经