[精品][经典]常用降血脂药物及临床应用

1、经典常用降血脂药物及临床应用常用降血脂药物及临床应用高脂血症是指携带胆固醇或甘油三脂的血脂蛋白浓度超过随 机正常人群的水平，伴有脂代谢紊乱，与人类头号杀手心脑血管疾病 的发生有着密切的关系，是动脉粥样硬化，冠心病及其它心脑血管疾 病的重要危险因索，通常分为高胆固醇血症，高甘油三脂血症和混合 型高脂血证。目前还没有特别有效的药物，为了减轻推迟血管的老化, 应及时预防：合理饮食；调整工作、生活节奏、劳逸结合、平时 加强锻炼；重视危险因素的控制，如吸烟、饮酒等。1常用降血脂药1. 1三轻基三甲基戊二酰一辅酶a还原酶抑制剂（他汀类）药物 有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀，是目前临床上应用 最

2、广泛的一类降脂药，该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段 的限速酶还原酶，造成细胞内游离胆固醇减少，并通过反馈性上调细 胞表面低密度受体的表达，因而使用细胞受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液屮低密度脂蛋白的清除。洛伐他汀，商品名：美降 之，罗华宁、血脂康、洛特等。常用量为1080mg/d,每日顿服， 对家族性高胆固醇血症作用好，本身没有活性，从真菌发酵液中提取, 主要被b-轻酸水溶后发生作用，其作用部位在肝脏，80%90%随 胆汁到血液被排除。辛伐他汀，商品名：理舒之，舒降之。常用量 580mg,每晚顿服，不良反应少见，可有便秘，消化不良、恶心、 血清转氨酶升高。普伐他汀，商品：美百乐

3、镇。常用量1080mg, 每晚顿服，不良反应主要为肝损害，与药物剂量有关。氟伐他汀, 商品名:来舒可,常用量2080mg,每晚顿服，少有副作用,可引 起肌痛，肌酸磷酸酶升高正常的10倍时应立即停药，个别有肝损害 及尿酸升高，痛风病人慎用。阿托伐他汀：商品名：立普安、阿乐。常用量2.520mg,每晚顿饭，不良反应少，可有肝损害。1. 2烟酸类烟酸是b族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂， 当剂量超过维生素作用吋有降脂作用，其机理是：增加脂肪细胞内 磷酸酶的活性；减少肝脏中极低密度脂蛋白的合成与分泌，加速脂 蛋口中廿油三脂的水解，因而其降甘油三脂的作用明显；增加胆汁 中胆固醇的排泄。常用药有：烟酸，常

4、用量12g, 3/ h,从小 剂量开始，逐渐加量，对ii、v型高脂血证，糙皮病，血管性头痛有 作用。不良反应有面红，皮肤瘙痒，对胃肠有刺激、加重溃疡病。使 糖耐量降低引起糖尿病，尿酸的增加引起痛风，饭后服用。阿西莫 司（氧甲毗嗪，乐脂平）常用量为0. 25g, 23次/fi,作用机理及不 良反应与烟酸相似。1. 3贝特类（苯氧芳酸类）此类药物能增强脂蛋白酶的活性， 加速低密度脂蛋白的分解、代解，并能抑制肝中低密度脂蛋白的合成 和分泌，促进胆固醇的排泄，降廿油三脂的作用比降胆固醇的作用强, 对原发性高胆固醇血症及高甘油三脂血症有效。常用药有：非诺贝 特，用法，0.2g,因半衰期可达20小时，所以

5、每h次即可，少数 在用药后可出现腹胀，一般4周后可消失，不良反应有头晕、恶心, 长期使用可引起肝、肾损害。吉非贝齐（诺衡，康利脂）0. 6g,每h 2次，可降低冠心病的发生，降胆固醇作用较低。苯扎贝特（阿贝 他或必降脂）0. 2g,每fl 3次。1. 4胆酸结合树脂 此类药物也称胆酸阻隔剂，主要为殓性阳 离了交换树脂映，其作用机理是：在肠道内与胆酸呈不可逆结合, 因而阻碍胆酸的肠，肝循环，促进胆酸随大便排出。使肝内7a-耗 化酶活性增加，促进胆固醇转化为胆酸，阻断胆酸屮胆固醇的重吸收, 同时伴有肝内游离胆固醇含量减少。使低密度脂蛋口受体增加，血 中低密度脂蛋白进入细胞并加速分解。一般用约2周后

6、血中胆固醇及 低密度脂蛋白开始下降，停药后3周可恢复原有水平。常用于ii 3、 1/型高脂血症及动脉硬化，胆石证等。常用药有：考来烯胺（消胆 胺）45go每2 h 3次，从小剂量开始，此类药物主要缺点是有异味, 常引起消化道症状,大剂量可导致脂肪泻，长期服用可引起维生素a、d、e、k缺乏及肝损害。考来替泊（降胆宁）1020g, 12次/日。1.5氯贝丁脂类 能抑制脂蛋百合成及促进胆固醇排泄的药物,其机理为：抑制组织细胞模上的腺廿酸环化酶，减少脂肪细胞内环 磷腺廿的含量，而相应地增加脂蛋口脂酶的活性，使血中极低密度脂 蛋口及甘油三脂分解加速，故血中甘油三脂下降。抑制e-甲基b-jiff轻戊二酰酶

7、a还原酶，使乙酸不能转化为甲基二轻戊酸，故减少胆固 醇的&成。促进胆固醇在胆汁及肠道的排泄，适用于iv型高脂血症, 对粘液性水肿、肾病，糖尿病性高脂血症有效。常用药有：安妥明0. 5g, 23次/h,不良反应可引起恶心、腹泻等症状，长期使用 可引起肾功能损害。安妥明铝，降脂丙二醇、降脂新等。1. 6亚油酸 是一种不饱和脂肪酸，可降低胆固醇、亚油酸在 维生素b6的作用下，生成花生四稀酸，胆固醇与花生四稀酸结合所 形成的脂较容易运转，代谢及排泄，此药每日常用量在10g以上才能 使血脂下降，小剂量效果不明显，大剂量可引起恶心、呕吐，腹泻等。 常用药物有：亚油酸、亚油甲苯胺。1. 7激素类降脂

8、药右旋甲状腺素纳，能促进胆固醇转化为 胆酸，由胆道排泄，可使胆i古i醇下降20%,对甘油三脂也有明显作 用，造用于ii、iv型高脂血，但因增加心肌耗氧量及促进糖代谢，故 冠心病及糖尿病忌用。脱轻雌酮：一种雌激素，有显著降低胆固醇 的作用，其机理是抑制胆固醇的合成及促进胆i古i醇转化为胆酸，可用 于停经后妇女替代治疗很有效，长期使用可使乳房胀大，女性化及浮 肿，并可发生宫颈癌的危险。轻次甲氢龙（康复龙）一种蛋白质同化 激素，能明显降低胆固醇及甘油三脂浓度，作用机理是抑制乙酸转化 为甲基拜戊酸，从而减少胆固醇的合成，促进胆固醇转化为胆酸，长 期应用可引起月经失调及肝损害，男性化等。1. 8其它降脂

9、药：拜硫葵烷（硫癸醇）与安妥明相似；谷i古i 醇，结构与胆固醇相似，需大剂量服用，较少使用。新霉素：可改 变肠道菌簇，使胆酸不能转化为容易吸收的胆氧胆酸而排泄。弹性 酶，300单位，3次/日，是由胰腺提取或由微&物发酵的一种易溶 解的弹性蛋白。2临床应用 2. 1单纯性胆固醇增高 是血浆胆固醇水平高于正常，而廿油三脂则正常，这种情况可选用胆酸结合树脂，普罗布考，弹性酶，和 烟酸，其中他汀类为最佳选择。2. 2单纯性高甘油三脂血症 轻微至中度可通过饮食治疗，使 血浆甘油三脂水平降至止常，不必进行药物治疗，而对中度以上的, 可选用烟酸类，贝特类和鱼油制剂。2. 3混合型即有胆固醇升高，同时

10、又有甘油三脂升高，若是 胆固醇升高则选用他汀类，如是廿油三脂升高为主，则可选用贝特类, 烟酸类，肾功能不全时辅以小剂量，避免大剂量。2. 4联合用药 对于严重的高脂血症，考虑联合用药，只要不 是同类药，均可考虑联合给药，常用药有：对严重胆固醇升高者, 可用他汀类，加胆酸结合树脂或烟酸加贝特类药物；对于重度甘油 三脂升高者。可采用亚油酸加贝特类。3注意事项对于具体的病人，应根据其血脂异常的类型及其冠心病危险性的 高低而选择合适的降脂纱物，目前尚没有确定适合降血脂约物的公认 标准，从防止心血管疾病的角度来说，一般认为合适的降脂药应具备 以下特点：降脂效果，尤其是降胆固醇的效果确切；应用常规剂量 在46周内能使甘油三脂降低20%,并具有升高高密度脂蛋白的作 用；病人耐受性好，不良反应少见，不产生严重的毒、副作用。