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文档简介
1、精品文档一、?-内酰胺类抗生素青霉素【TANG原创】废草上面长葡萄,溶血链球可治好。下治淋病上流脑,白炭破产放心瞧。勾搭梅毒鼠咬热,青霉素都能治疗!1) G+球一一溶链、肺链、草链、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金葡菌和厌氧的阳性球 菌。 -2) G球一一脑膜炎奈瑟球菌、淋病,后者耐药普遍。3) G+杆菌一一白喉、炭疽、破伤风、产气荚膜梭菌、放线菌属。4)螺旋体一一梅毒、钩端及鼠咬热螺旋菌。半合成青霉素口诀 一TANG (原创) 青V耐酸不耐酶,轻度感染口服爽; 双氯耐酸又耐酶,可惜不能耐甲氧。 氨芳阿莫是广谱,肠球氨茉来帮忙; 阿莫肺炎和变形,幽门螺杆也能抗。 最后三个抗铜绿,替卡哌拉美名扬!G
2、+WG-菌对3-内酰胺酶肾毒性头抱菌素强弱不稳定大第二代不如A代增强较稳定较A代小第三代弱强,铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无毒性第四代强,但又MRSA6效。稳定无1.头抱曝吩1 .头抱羟氨节2 .头抱克洛3 .头抱曝的4 .头抱哌酮5 .头抱匹罗【口诀TANG一代分(曝吩)辨(氨茉)二代克(克洛),三棵梧(曝曲)桐(哌酮)四匹(匹罗)马。二、大环内酯类、林克霉素类、多肽类抗生素大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作 用。【原创口诀】30而立四环素,红绿林中 50载!1 .链球菌咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。2 .军团菌肺炎。3 .衣原体、
3、支原体 呼吸道及泌尿生殖系统感染。4 .白喉杆菌感染一一红霉素能根除。1.红霉素一一治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。【原创口诀TANG也用于四环素类禁忌证 一一婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。【前后联系】第9章一一四环素用于四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体),但对于新生儿而言,四环素有 8大不良反应,不宜应用!3.克拉霉素最强。抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。对酸稳定,但首过消除明显。半合成大环内酯类口诀 一TANG(原创)【二代大环】二代大环罗克阿,耐酸稳定能口服。不良减轻半衰长,呼吸感染可用它。包括:林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同.但克林霉素更强,口服
4、吸收好且毒性小。常用克林霉素。骨组织可达更高浓度 一一治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎 一一首诜!.抗菌谱:特点是对 G+菌或G厌氧菌 均有强大杀菌作用。万古霉素仅又G+球菌有强大杀菌作用。适用于耐青霉素和头抱菌素的G+菌所致严重感染,尤其耐甲氧西林金葡球菌( MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌( MRSE感染、耐青霉素肺炎球菌感染,是治疗MRS撼染的首选万古霉素走偏锋,破坏胞壁甲氧从。不良反应会变红,耳毒肾毒小心用!三、氨基糖昔类氨基音类不良反应一TANG氨基昔链奈阿庆,不良反应很接近。损害第八脑神经,耳聋呕吐伴眩晕。蛋白管型尿伤肾,阻断肌肉害神经。四肢无力呼吸停,链霉过敏仅次青。氨基昔类不良反应
5、-精华版TANG(原创)耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素。抗菌作用及临床应用1.首选一一土拉菌病(兔热病)和鼠疫,特别是与四环素联合用 药一一治疗鼠疫的最有效手段;【口诀TANG链霉素,链霉素,专治鼠和兔。链霉素与其他药联合用于结核病。_2.氨基糖节类中最易引起变态反应一一过敏性休克;_3.最常见的毒性反应:耳毒性。1.治疗G-杆菌的主要约物,尤其是对沙雷菌属一一氨基糖甘类中;庆大霉素的首选。2. 口服肠道感染。3. 3 -内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低,应避免将两约置 于同一容器中同时滴注。4. 最主要的不良反应:耳毒性;肾毒性(10%)。阿米卡星(丁胺卡那霉素)突出的优点一一对许多肠道G
6、-杆菌所产生的氨基糖节类钝化酶稳 定,不会失去抗菌活性。奈普米星1 .显著特点:对多种氨基糖甘类钝化酶稳定,因血对MRS徽耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。记忆技巧两个带 “米、星”的对酶稳定。2 .耳、肾毒性发生率最低。四、四环素类1 .立克次体感染斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病一一首选药物。2 .衣原体感染 多西环素 首选。3 .支原体感染,红霉素4 .螺旋体感染多西环素首选注意梅毒螺旋体首选一一青霉素。5 .细菌性感染一一特殊肉芽肿鞘杆菌一一腹股沟肉芽肿q霍乱弧菌一一霍乱;4首选布鲁苗一布鲁菌病.J小结:四环素类的临床应用 一一“ 4+3 '【TANG4:四体(衣
7、原体、支原体、螺旋体、立克次体)3:三菌(霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌)四环素,治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。四环素类口诀 一TANG(原创)四环素,治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。胃肠反应肝肾伤,二重感染牙齿黄。头昏眼花光过敏,以为脑里瘤子长。抗菌作用特点临床应用四环素广谱快效抑菌剂, 耐药性普遍。立克次体病、衣原体病、支原体病 及螺旋体病多西环素抗菌作用比四环素强 210倍,对四环素耐药 的金葡菌仍启效。.肾毒性不明显米诺环素比四环素强24倍,尤以葡萄球菌更强。极易穿透皮肤一一特别适合于瘗疮。沙眼衣原体所致的性病、淋病、奴卡菌病和酒糟鼻。美
8、他环素某些四环素或土霉素耐药的菌株。氯霉素因致死性的再生障碍性贫血和灰婴综合征等 严重毒性而限制了其临床使用,现几乎 工 用作全身治疗药,除非某些严重感染。临床伤寒、副伤寒 一一选用药物;注意在成人伤寒、副伤寒,首选:氟唾诺酮类。2 .细菌性脑膜炎一一选用药物之一。首选青霉素3 .脑脓肿,尤其耳源性 一一与青霉素合用。4 .严重厌氧菌感染,尤其适用于累及中枢神经系统者;另可与氨基糖昔类联合应用治 疗腹腔感染和盆腔感染。5 .立克次体感染 一一Q热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒。6 .细菌性眼部感染有效药物,但对衣原体感染无效。不良反应:【口诀】 绿骨灰,多恐怖! TANG氯霉素核心知识点 3+
9、2 (TANG3大临床应用 2个屏障、正副伤寒。脑内感染 易透过血脑屏障;眼内感染一一易透过血眼屏障。伤寒、副伤寒 可选之一。2大严重不良反应 一一【骨灰!】 一一恐怖!骨髓抑制一一可逆和不可逆,后者死亡率 50%灰婴综合征一一死亡率40%第十章人工合成的抗菌药1 .抗菌谱:G球菌和杆菌,尤其对需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用,以 环丙沙 星活性为强。G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。2 .抗菌机制:抑制细菌 DNA的回旋酶和拓扑异构酶 W,干扰细菌 DNAM制一一杀菌。 【临床应用】1 .泌尿生殖道感染:尿路感染,细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。2 .肠
10、道感染:细菌性肠炎、菌痢、腹泻、 伤寒、副伤寒。3 .呼吸道感染。4 .其他:骨骼系统感染、皮肤软组织的感染。【不良反应】多。1 .消化道反应,最常见。2 .神经系统反应:头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。3 .变态反应:皮疹、血管神经性水肿。4 .光过敏和光毒性反应 。5 .对心脏病患者的反应:Q-T间期延长。6 .肌肉、骨骼系统反应:可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂 一一骨骼生长期的儿 童禁用! 18岁7 .肝损害:转氨酶和碱性磷酸酶升高。利福毒案印制墙麻岁公成看3-2隔受翎多钻窠/ 切期卡索 用性零素B 第摩隐青霉素.灰侑苗素药物抗菌作用特点及临床应用【只记特点】诺氟沙星G+求菌和G-菌引
11、起的无并发症的感染。环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高的。左氧氟沙星不良反应最小。适用于中、重度感染。司帕沙星主要分布于 些(约为血药浓度的7倍)。可治疗对异烟肿、利福平耐药的结核病患者。加替沙星尤其在场中可达到很高浓度。80%- 90%A原形经肾脏从尿排出。用于呼吸道感染及泌尿生殖系统等感染。磺胺类抗铜绿假单胞菌:总结替卡西林、哌拉西林、美洛西林、三代以上的头抱(三棵梧桐四匹马)、环丙沙星、邂殴喀咤银、磺胺米隆与PABA争二氢叶酸合酶脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎 首选磺胺喀咤。【不良反应】(1)泌尿系统损害:引起结晶尿、血尿、尿路阻塞、尿痛、尿少甚至尿闭。故应同服等量碳酸氢钠碱
12、化尿液,并多饮水。(2)变态反应:皮疹、光敏性皮炎、药热 等。磺胺喀咤(SDD是磺胺类中行性脑膜炎的首选药;磺胺甲嗯陛(新诺明、SMZFH7合成酶PABA > F血浆蛋白结合率最低 和血脑屏障透过率最高的药物,为防治流,甲氧茉咤(TMP抑制二氢叶酸还原酶O前体物FH?还原醐;%'FH4>;物籁搬畦片噫吟嗯啖MMO疾病抗菌机制氟唾诺酮类抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶 W ,阻断DNA复制磺胺类抑制二氢叶酸合成酶,阻碍细菌体内2氢叶酸 的合成甲氧苇咤(TMP抑制二氢叶酸还原酶,阻碍细菌体内4氢叶酸 的合成疾病首选/可选1.军团国病、白日咳、生肠弯曲菌肠 炎和支原体肺炎(尤其是婴幼
13、儿)红霉素2.立克次体四环素类(多西环素)3.MRSA (耐甲氧西林金葡球菌)感染万古霉素4.伤寒与副伤寒隆诺酮类、氯霉素5.流行性脑膜炎磺胺喀嚏、青霉素、氯霉素6.梅毒、钩端螺旋体病,青霉素7.其他螺旋体,多西环素8.土拉菌病和鼠疫链霉素9.霍乱、布置菌氏病、肉芽肿鞘菌四环素类原创总结性表格 2抗菌药的主要不良反应【TANG药物主要不良反应磺胺类药泌尿系统损害、过敏反应|青霉素过敏性休克、赫氏反应|氨基甘类卜毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应四环素类感染、四环素才、脑假瘤|氯霉素“髓抑制、灰婴综合症|万古霉素红人综合症、耳毒性、肾毒性第H一章 抗真菌药概述特比蔡芬,破坏了真菌细胞膜的屏障功
14、能两性霉素B与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合,干扰细胞膜的通透性,使真菌的生命力下降甚至死亡。全身性深部真菌感染一一首选药。伊曲康陛(斯皮仁诺)在陛类药物中抗真菌 作用最强。广泛用于浅部和深部真菌感染。抗真菌药小结TANG1 .浅表 特比秦芬、咪康陛、酮康陛、克霉陛特别的儿童, 克发霉的米2 .深部 两性霉素B、氟胞喀咤、氟康陛、伊曲康陛两位佛,一起来第十二章抗病毒药1.抗人免疫缺陷病毒约(1)齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应(2)扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌昔的作用特点2.抗流感病年药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应3.抗疱疹病毒约阿昔洛韦、阿糖腺甘和
15、曲氟尿甘的药理作用及临床应用4.抗肝炎病年药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应一、抗人免疫缺陷病毒(HIV)药(一)主打药一一齐多夫定第一个被FDA批准用于治疗 HIV感染的药物。司他夫定不能与齐多夫定合用,但拉米夫定一一与司他夫定或齐多夫定合用。二、抗流感病毒药(一)金刚乙胺二)扎那米韦1 .药理作用抑制流感病毒神经氨酸酶,使病毒难以从感染细胞释放,阻止病毒扩散。(三)奥司他韦(达菲)神经氨酸酶抑制剂,从而抑制流感病毒的复制和播散。三、抗疱疹病毒药2 .阿昔洛韦【药理作用】一一高选择性的抗疱疹病毒药。3 .阿糖腺昔 3.曲氟尿昔四、抗肝炎病毒药(一)拉米夫定 一一抗
16、HIV+乙肝。易产生耐药性,应与齐多夫定合用。(二)阿德福韦酯 广谱抗病毒药 (三)干扰素【小结】抗病毒药 TANG(1)齐多夫定1.HIV(2)扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌昔2.流感金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦_3.疱疹阿昔洛韦、阿糖腺甘和曲氟尿寸4.肝炎拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素第十三章抗结核病药与抗麻风病药(1)异烟肿、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应1.抗结核病约用及其小良反应(2)链霉素、对氨基水杨酸、口比嗪酰胺的药理作用特点(3)抗结核病药合埋应用原则和注意事项2.抗麻风病药氨苯硼和沙利度胺的临床应用及其小良反应(一)异烟肿分子小,穿透力强,可渗入关节
17、腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。易穿透细胞膜,可作用于 细胞内结核杆菌。主要在肝内代谢。【抗菌作用与机制】一一“左埴”!诜择性作用于结核杆菌,具有强大的抗结核杆菌的作用,对细胞内、外的结核杆菌均有效。仅对结核杆菌有抗菌作用,对其他微生物几无作用。疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。抗菌机制:抑制分枝菌酸(结核杆菌独有,故对其它菌无效)合成,使结核杆菌细胞壁的脂质减 少,削弱其细胞壁的屏障保护作用。【临床应用】治疗结核病的 首选药;常与其他药II立,单用时可预防结核病。【不良反应】1.神经系统毒性:什么表现?一一头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精 神失常等
18、。为什么? 一一异烟肿的化学结构与维生素B相似,维生素 B在体内参与神经递质的合成,异烟肿能竞争性抑制维生素B的生物作用,并促进维生素 B的排泄。怎么办?同服维生素癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。(二)利福平【体内过程】1 .食物可减少吸收,应 空腹服。2 .穿透力强,能进入细胞内、纤维空洞和痰液中,杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。3 .肝内代谢。【抗菌作用与机制】一一“丝更” !+、-.-抗菌谱广,对结核杆菌、麻风杆菌、 G菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用;对 G 菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。抗菌机制与依赖DNA的RN够聚酶牢固结合,阻止该酶与 DNA连接,阻断RNA的转录过程 抑
19、制细菌RNA勺合成。【临床应用】一一与药理作用密切相关!1 .结核病及重症患者。2 .耐药金葡菌及其他敏感菌感染。3 .麻风病。4 .沙眼。【不良反应】1 .消化道反应。2 .肝损害一一黄疸,有肝病史者或与异烟肿合用时较易发生。3 .在动物有致畸作用一一禁用于妊娠早期。4 .药物及其代谢物为红色一一粪、尿、泪、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘红色一一预先告知。(三)乙胺丁醇【体内过程】大部分以原形由尿中排出,排泄缓慢,肾功能不全时可引起蓄积中毒。【抗菌作用与机制】仅对结核杆菌有抗菌作用。单用可产生耐药性,但较缓慢。抗菌机制:与二价金属离子 如Mg2+结合,干扰菌体 RNA的合成。【临床应用】与其
20、他抗结核病药合用。【不良反应】 球后视神经炎。三种主要抗结核药的比较(TANG体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应异烟肿开内代谢只抗结核;抑制分枝菌酸合成结核病首选药1.神经系统毒性(+B92.肝毒性利福平食物可减少吸 收,应空腹服 开内代谢不只抗结核;与依赖DNA的RNA聚酶 结合,抑制细菌RNA成1.结核病2.麻风病3.沙眼4.耐药金葡菌1.消化道反应2.肝损害乙胺.醇排泄缓慢,肾功 能不全时可引起 舒R中毒只抗结核;与二价金属离子如 Mg2+吉 合,干扰菌体RNA勺合成与其他药合用球后视神经炎(四)其他抗结核药可考点(TANG药物药理作用特点链霉素不易透过血脑屏障和细胞膜,对结核性脑膜
21、炎疗效差对巨噬细胞内的结核菌几乎无效,不易进入纤维化、干酪化和厚壁空 洞病灶.易产生耐药性,应与其他药联用对氨基水杨酸对结核杆菌仅有抑制作用;单用时效果差。耐药性产生缓慢。 二线抗结核病约。口比嗪酰胺在酸性环境中作用较强。单用迅速产生耐药性。与异烟队和利福平合用有显著的协同作用。(五)抗结核病药物的应用原则1 .早期2 .里立一一目的:增强疗效、 降低毒性反应、缩短疗程、延缓耐药性。3 .长期、全疗程、规范。二、抗麻风病药物氨苯碉治疗麻风病的首选药。不良反应:1.碉综合征一一麻风病症状加重。处理:减量或换药。用 沙利度胺或糖皮质激素 类药物治疗。4 .血液系统:溶血和发绡。5 .消化道反应及头
22、痛、失眠、精神症状。肝损伤、剥脱性皮炎。(二)沙利度胺【临床应用】对麻风病并无治疗作用,主要与抗麻风药合用以 减少麻风反应。【不良反应】强致畸作用一一禁用于孕妇目不识丁第十四章抗寄生虫药1.抗疟药(1)氯唾、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应(2)乙胺喀咤的药理作用和临床应用(3)伯氨唾的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药(1)甲硝陛的药理作用、临床应用和不良反应(2)替硝陛的临床应用3.抗血吸虫病药此嗤酮药埋作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药(1)甲苯咪陛、阿苯达陛的药理作用、不良反应(2)左旋咪陛、曝喀咤、哌嗪和恩波维俊的驱虫作用 特点(一)主要用于控制症状的药
23、物1.氯唾【抗疟作用】能杀灭红细胞 内期的疟原虫,迅速控制疟疾症状的发作,对恶性疟有根治作用;不足:对红细胞 外期无效 ,不能作病因性预防和良性疟的根治,会复发。1 .疟疾一一首选。 2.肠外阿米巴病。3.免疫抑制作用。 大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征致畸作用一一孕妇禁用。2 .青蒿素 屠呦呦抗疟作用对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用,对红外期疟原虫无效。【临床应用】耐氯唾及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。3 .奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。用于耐氯唾及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。对心脏有抑制作用,还有一定退热作用,对妊娠子宫有轻微兴奋作用。【不
24、良反应】多,不作首选药。金鸡纳反应、发生急性溶血,引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭,可 致死。孕妇禁用(兴奋子宫)。【前后联系TANG金鸡纳反应一一奎宁、奎尼丁。(二)主要用于病因性 预防的药物一一乙胺喀乙对红细胞外期疟原虫有抑制作用,是病因性预防的首选药。【机制】乙胺喀啧附体物横IT比失>NAKSA【前后联系TANG】抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶 ,影响叶酸代谢过程,阻碍核酸合成。(三)主要用于控制复发和传播的药物一一伯氨唾首选对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用;对恶性疟红细胞内期无效一一不能控制发作。药物作用应用氯隆杀灭红内期的裂殖体;控制症状发作青蒿素可根治恶性疟;奎宁更适用于脑型恶性疟奎宁伯氨唾对红外期的子抱子有较强的杀火作用,杀火配子体控制复发和传播乙胺喀咤杀灭红外期的裂殖子预防抗疟药口诀【TANG乙胺预防伯氨传,氯唾青青发作管。抗疟药机理氯唾奎宁红内期, 乙胺喀咤红外期, 伯氨唾,配子期, 外加继发红外期。抗疟药总结-TANG进入疟区怎么办,乙胺喀咤来防范。控制症状用氯唾,根治须加伯氨唾。伯氨唾,能
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