桔梗——综述

1、桔梗摘要：本文阐述了桔梗的形态、分类、分布、起源，以及从古至今桔梗的发展及应用。关键词：桔梗皂花药理研究临床作用化学成分一、前言桔梗 Platycodon grandif lorum （ Jacq. ） A. DC.为桔梗科 Campanulaceae 桔梗属草本植物，别名钟形花、禾I如、卢如、房图、莽范、大药、苦菜根、绿花 根、铃档花、包袱花、道拉基、和尚帽子、灯笼棵、苦梗、苦桔梗、梗草、甜桔 梗、紫花丁、四叶菜、沙油菜、山铃挡花、明叶菜、白药、土人参等。主产于安 徽、湖北、河南、河北、辽宁、吉林、内蒙古等地。原植物生于山坡草地、林缘 或栽培。喜凉爽气候。耐寒、喜阳光，以海拔 1100米以下

2、、半阴半阳的砂质壤 土最宜生长。味苦、辛，性平。归肺经。功效宣肺、利咽、祛痰、排脓。临床用 名有桔梗、蜜炙桔梗。、正文（一）、古代桔梗应用桔梗”一药始载于东汉末年神农本草经，列为下品，一名芹蔻,当时桔梗 与芹蔻不分，作为同一种药使用。主治胸胁痛如刀刺、腹满、肠鸣、惊恐悸气。 但是，桔梗作为药用的历史却远远超越东汉年代。 由于当时桔梗药用广泛，所以产 销量也随之增大。至晋代陶弘景编著的名医别录一书中将芹蔻分开，另设为一药，云桔梗生蒿高、冤句，二八月采根，暴晒。又云利五脏肠胃，补血气，除 寒热、风痹，疗咽喉痛。”唐代甄权药性论记载本品有治下痢，破血，去积气， 肺热气促逆嗽。宋代苏颂图经本草之言日

3、：今在处有之，根如小指大，黄白 色，春生苗，茎高余尺？ ？.夏开小花，紫碧色，秋后结子，八月采根，其根有心, 若无心者为芹蔻。”明代李时珍本草纲目载：此草之根结实而梗直，故名。 桔梗芹蔻乃一类，有甜苦二种，故本经桔梗一名芹蔻，而今俗呼芹蔻为甜桔梗 也。”上述本草记载的苦桔梗应为今所用桔梗，而甜桔梗与同科沙参属植物芹蔻 基本相同。（二）、桔梗特性1、桔梗的形态特征桔梗为多年生草本植物， 高 30-120cm,茎内含有 白色乳汁，全株光滑 无毛。根肉质粗壮， 长达20cm以上，长 圆柱形或有分枝，外 皮淡褐色或灰褐色， 折断面白色或淡黄 色，味苦或稍带甜味。 茎直立，通常单一生 长，上部稍有分枝。

4、 叶近无柄，着生在茎 中下部为对生或3-4 片轮生，茎上部为互生叶。叶片卵状披针形，边缘有不整齐的锐锯齿。花单生于 茎的顶端或数朵呈疏生的总状花序；花大，直径为2-Scm,花柄短，花尊钟形， 宿存，花冠为开阔的钟形，鲜蓝紫色，有些为白色，上部 5裂。茹果近球形或倒 卵形，成熟时顶端5裂。内含种子多数，狭卵形至椭圆形，长2-3mm,宽约1 mm, 成熟时为褐色，表面光滑，密被黑的条纹，一侧有褐色狭窄的薄翼。花期7-9月, 果实成熟期8-9月。2、桔梗的生物学特性桔梗喜温、喜光、耐寒、怕积水、忌大风。适宜生长的温度范围是10-20 0C, 最适温度为20 C,能忍耐零下20c低温。在土壤深厚、疏松

5、肥沃、排水良好的 砂质壤土中植株生长良好。土壤水分过多或积水易引起根部腐烂。3、桔梗的群落类型桔梗为耐干旱植物，多生长在砂石质的向阳山坡、草地、稀疏灌丛及林缘。适应性强，喜温和湿润气候。多生于山坡、草丛或沟旁。据调查，桔梗常在的群落有稀疏的蒙古栋林、棚栋林、棒灌丛、中华绣线菊 灌丛和连翘灌丛等。据刘鸣远等对桔梗的居群调查发现，桔梗多生长在砂石质草山坡、砍伐后杂 木林郁闭的山坡、较干早的草原、岩石缝隙等阳光充足的生境，结合形态解剖的 分析，认为桔梗系耐旱的中生植物。（三）、桔梗的资源分布及现状1、桔梗的资源分布桔梗在中国、前苏联远东地区、朝鲜半岛、日本列岛均有分布，为广布种。桔梗在我国广泛分布，

6、大部分省区均有分布，分布范围在北纬20。-55。、东经100° -145°。野生桔梗主要分布在黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古、河南、河北、 山东、山西、陕西、安徽、湖南、湖北、浙江、江苏等省区，四川、贵州、江西、 福建、广东、广西等省区也有分布。栽培桔梗主产于安徽太和、滁县、六安、阜阳、安庆、巢湖；河南桐柏、鹿邑、南阳、信阳、新县、商城、灵宝；四川梓潼、巴中、中江、问中；湖北 r春、 罗田、大悟、英山、孝感；山东泅水；辽宁辽阳、凤城、岫岩；江苏吁胎、连云 港、宜兴；浙江磐安、株县、新昌、东阳；河北定星、易县、安国；吉林东丰、 辉南、通化、和龙、安图、汪清、龙井。据文献记载，野生

7、桔梗以东北三省和内蒙古产量最大； 栽培桔梗以河北、河 南、山东、安徽、湖北、江苏、浙江、四川等省产量较大。野生桔梗以东北的质 量最佳，而栽培的桔梗目前认为以华东地区的质量较好。商品药材以东北和华北产量大，以华东地区品质好。也有人认为桔梗虽在全国多有分布， 但以产于北方 长白山区、平山区的野生桔梗为上品，深受国内外群众的欢迎。2、桔梗资源的现状桔梗为常用大宗药材，在我国大部分地区均有生产。新中国成立后，于1963 年和1977-1980年列为计划管理品种，1980年后由市场调节产销。1970年前，商品桔梗主要来源于野生资源，1970年后野生转家种试验成功， 扩大了种植面积，以栽培桔梗进入市场，成

8、为商品的主要来源之一。近年来，由于荒原减少，且国内外市场的俏销，农民加速对野生资源的掠夺 式的采挖，再加上只采不育，使野生资源面临枯竭。由于桔梗越来越多的药用价 值与经济价值被发现，用量大增，野生资源不能满足需要。因此，各地大量进行 人工栽培，种子需求量也日益增多。（四）桔梗的化学成分1 、挥发油丁长江等从桔梗根的挥发油中检测分离出 75种化合物，鉴定了其中21种，占挥 发油总合量的57. 06%，其中有44. 495%为不饱和化合物，占被鉴定挥发油含量的 77. 98%。其化学成分的组成特点是：（1）、有机酸和酯类化合物：总含量20. 746%，其中不饱和化合物为15. 528%，含 量较高

9、的物质是52已烯酸（11. 794% ）、甲酸异丙酯（5. 218% ）。（2）、姓:类化合物：总含量19. 223%其中不饱和姓为14. 678%含量较高的物质是12H一碳烯（9. 817% ）、正十七烷（3. 486% ）、3, 4 -庚二烯（2.264% ）、3, 6, 62三甲基-二环3. 1. 1 庚二烯（1.000% ）。（3）、醇、酚、醴、醛和酮类：总含量为15. 971%，其中不饱和化合物为13. 168% , 含量较高的物质是22甲基222丙烯212醇（9. 810% ）、22羟基-二环3. 1. 1快262酮（2. 252% ）、2 -环戊烯212酮（2.013% ）、22

10、丁烯醛（1.345% ）。从结果中看出，其挥发油中有机酸和酯类化合物含量较高，不饱和化合物含量较高。2、 脂肪酸、氨基酸、矿物质类桔梗和其种子中含有脂肪酸软脂酸、亚油酸、硬脂酸、亚麻酸、油酸、棕植I 酸等,还含有Cu, Zn,Mn, Co,Ni, Sr, Fe,V等多种无机元素。桔梗根中含有16种以上 的氨基酸，包括8种必需氨基酸，占氨基酸总量的6. 44%，总氨基酸含量高达15.01%，其中包括一种T -氨基丁酸，它是一种神经传导的化学物质，在人脑能量代 谢过程中起到了重要作用。3、皂昔类桔梗的皂甘类成分均属于齐墩果烷型五环三菇衍生物，何美莲等依据其昔元 母核的结构变化规律对其进行归纳整理，

11、分成3类，见图1,表1。图1桔梗皂甘类化合物的母核类型4、酚类化合物从桔梗的地上部分鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物。从桔梗根的 石油醴提取物中分离得到2种具有抗氧化活性的酚类化合物。5、黄酮类化合物较早于20世纪80年代初从桔梗的地上部分分离得到9种黄酮类成分，并在其花中分离得到一种花色素飞燕草素2二咖啡酰产丁醇糖甘(p latyconin), 最近又从地上部分得到4种黄酮，以芹菜素-7 - O -葡萄糖甘(ap igenin 72O2glueoside)为主，还含有木樨草素(1uteolin)、芹菜素(ap igenin污。从桔梗种 子中分离得到5种黄酮类化合物:黄杉素(2R,3R) -

12、 taxifolin ; (2R, 3R)-黄杉素 72O2 a 2L2叱喃鼠李糖基-(1-6) 2 0 2D2叱喃葡萄糖甘(flavor - p latycoside) ; W皮素 272 O2葡萄糖甘(quercetin 72O2glucoside)椭皮素 272 O2芸香糖甘(quercetin7- O - rutinoside);木樨草素 272O2葡萄糖甘(1uteolin 7 - O - gluco2side)。6、聚快类化合物从桔梗的须根中鉴别出2种聚快类化合物lobetyol和1obetyolin,从其培 养物中还鉴别出另一种聚快类化合物lobetyolinin。这些聚快类化合

13、物被作为桔梗 植物化学分类的重要依据标准。7、其他成分桔梗根中含a -菠菜番醇（a - Sp inasterol）及其葡萄糖甘,A7 -豆番烯醇 等多种番醇和白桦脂醇（betulin）。另外从桔梗根中分离到多糖类成分，如菊糖，以 及含有由大量果糖组成的桔梗聚糖。从桔梗的种子中分离得到一种甲基丁醇的甘grandoside ( 32dmethyl212butanol 12O2 0 2D2glucopyranosyl2( 1 - 2) 2 02D2glucopyranoside）。陈飞等研究发现，桔梗含有较多的淀粉粒，此为首次发现 实验方法：用刀片刮取桔梗原药材断面的粉末，分别用稀甘油和碘试液制片M

14、M保，牌类型春管氤Nn子质量15也辛甘7L淖¥目±绊由ACjtHijO-5加网2拈电用 i! D plnwdin DAC，心。了UH厂对3帮控皂口 AplaWMdiiAXS 2fit拈秸便它口 D哦>lar网duDA。三幅。L 266网4#他皂白B phhrodhB3为口献出靶国* D 1 k?*删由晒面DAa珈91 "E5士：；触胎星“D despre 1bftTodtn UAc国0二1 Mm6也朝D： pkg叫A。"融。"1涮un7口力口丛也把皇育D-. TM*的上 la怅ftdmD,A“忆如L徽UI3S:吊韭1电肖电；）?讨钝h胭心

15、地AQH.Qmt 42S(uj出研任 Dj phnwdtDjA“ H 二心1 J668 1010去芹柒胞苗梗皂口 D必甲卬hiwIdinDA匚；氏1。31 254m11$白4力密嘀葡砥姬基梏快通百元中能年0 小"D-plixipEn081 phtVDdb3i?iiin mpflrvliP 1rAq%<%L54S12112i 0件昆布二S墓tt檀皂日元甲册3寸出力*也1«木立郎1 platycodarofi0岫置tA1416Bl1J3 -0彼第二精器州里阮胸 为中4>窜血却p h驷帆ail in曲,史附AO； HOt j1 JS4U314曲触让EAG"心

16、。）7M(14)J5口卜和皿G1A。山二0二906w16phtycosdr 6?AQ必瓶1417桔慢二解 A phrfijcffiEif jjtd ABG；%5:3410. bIS带电二般 B pJiooffinr rdBGH01f7(Bl19桔桂 戢&孑甲给U1拙-由biro呷皿即ABq%125210.16)20二七不证书衽：鼓A H,甲”毗电也 2lalwoMU r AB1 1加10 Ifi21卬铀叱楠由髀拈梗争A-W d&侬1 mWOgluMpy 皿观 plftTOTCCAt? ABGm %0K;2417204-4”山*二哺朝糖出桔椀二或A二甲醉Am? ihvl ? Oi

17、nelivHO "," fl 州 nw no svlp khm9Hi?i 忸 A.B。4口为:%(17121$0总以苗药糖酬也一$. A内醋plaToor -<nlA配耽i?1）H 有。二工1 m(17J®J24叱喃彝褥有占梗R A内雷用格Da H“5：&史以闾253 0 f 力皿Kep H3U?1 pfabiWpsin A 屁 i?w nieiii远工柬 poljwbcr acidE-0419 2DJ26达，u Dpo函陵工口工Ci H-,：0：-l九&11TT Jf率远古圮百D父力近穗；蜀印武出DE。书庆0评1 250HI283 &quo

18、t;0*艮必;二：匕口 口 3野射附心胆凝h DEq附。工1250(Hl29/忐阜普 Dh； pohLicn D.EG出工如1 370(UI?0应远占£IT D;2切喉呜如融血in必Ea1412HU31孑七就些远志售首D： 3飞-ace鞋松皿D；EQHmOmI WUI犯pLiii'.sdtfAEC）；Hj曲 i580m31pkqmhidFR7C13 Hq卬四J4phtycosdeCE4风。1238i,H35p幽侬deDECr H彳£0f;1 U8Ui36ph牺油国E哈 Hi<0*；L UStn373O#iH匕哺油与糖基证志酸甲能皿的由方中力?hjcpiaoc对

19、po帼laca teE7口也与1:32闻n10小灵而 的远古版甲彩 限出计hiiiG；nin>wtpohk3lfFJ： H-01预J9括镀匚皿怔砺K疝CEGt Hi> 0t堆二表1桔梗中的皂甘类化合物置镜下观察，并用显微测微尺测量淀粉粒的大小。结果：粉末中含有较多淀粉粒， 为单粒，呈卵圆形或圆球形，直径2537. 5pm （最长处），脐点圆点状或星芒状，加 碘试液显蓝紫色。（五）、桔梗的药理作用据现代医药学理论研究证明，桔梗具有祛痰、镇痰、降血糖、抑制胃酸分泌 及抗溃疡、抗炎、镇静镇痛及解热作用。1、祛痰、镇咳作用小鼠改良酚红排泌法证明桔梗有祛痰作用。 现已证明其作用是因桔梗皂甘刺

20、 激舌咽神经末梢，反射地引起呼吸道黏膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出。 有报道桔梗皂甘的祛痰作用强于远志。桔梗皂甘对小鼠腹腔注射有镇咳作用，但其作用不甚明显。桔梗的根、茎、叶、花和果实均有非常显著的祛痰作用，其祛痰作用与氯化俊相 当。2、抗炎桔梗皂甘能促进大鼠肾上腺皮质酮的分泌而具有抗炎作用 ，对大鼠角叉菜 胶足月中胀和醋酸性月中胀均有抑制作用，对棉球肉芽月中也有明显抑制作用，具作 用与阿司匹林相当。3、镇静、镇痛及解热作用小鼠口服、腹腔注射桔梗皂甘有明显镇静、镇痛及解热作用。4、抗溃疡作用大鼠十二指肠注入桔梗粗皂甘,可防止消化性溃疡形成，其作用主要是桔 梗皂甘能抑制胃酸分泌及降低胃蛋白酶活

21、性 ，而对大鼠幽门结扎引起的溃疡产 生抑制作用。5、抗癌作用桔梗皂甘A对小鼠S-180腹水癌有显著生理活性,桔梗菊糖对艾氏腹水癌 有抗月中瘤作用。6、毒性桔梗皂甘有很弓S的溶血作用，溶血指数1:10000,故不可做注射用，以免引 起组织坏死或溶血；而口服后在消化道水解而破坏分解。实验证明正在开花的桔 梗茎枝、叶、花溶血作用较根的溶血作用强。7、临床使用在中医临床上，桔梗具有开宣肺气、祛痰排脓的作用。所以古人张仲景用于 治疗肺痈、结胸、咽痛，孙思邈用治咽喉口舌诸疾。因其有宣发肺气的作用，古 人多用于胸膈以上诸疾，有“舟楫”之喻，或“载诸药上行”。凡感冒、上呼吸 道感染、急性支气管炎、肺炎引起的咳

22、嗽、痰多、咽喉疼痛尤为适宜 ；用于清咽 开音，治疗急性扁桃体炎、急性咽喉炎有辅助消炎作用。因为本品辛开上行、宣肺利气以排壅滞之肺之脓痰，所以治 疗肺痈、胸痈之咳吐脓痰、气味腥臭者。因为本品载药上浮，所以用作治疗中气下陷之症。在使用之中，因为本品药 性升散，凡气机上逆、呕吐眩晕、阴虚久咳或有出血者均不易使用。（六）、桔梗的其他作用1、食用桔梗根除了作为药用外，还可以食用。桔梗中含有丰富的营养，在我国东北 地区及日、韩、朝等东亚国家，用桔梗根制成美味的菜肴，桔梗根制成的咸菜是 朝鲜族的特色食品和传统食品。目前桔梗销量大的主要原因也是因为作为食用， 鲜桔梗大量出口韩国和日本而致。桔梗的幼嫩茎叶也是一

23、种山野菜，炒食、作汤、 凉拌均可。止匕外，桔梗还可供酿酒用，也可用来制粉还可做袋泡茶、罐头、保健 饮料、蜜饯、桔梗果脯、菜丝、面条、桔梗品等食品和饮料。2、观赏用桔梗花大、美丽、色艳。桔梗花多蓝色、蓝紫色或白色，均是人们喜爱的色 调，且清幽淡雅庄重，观赏性强，不论是园林绿化还是公园装点，栽植于假山旁、 花坛、花境，或用做大型庆典时烘托气式，都是非常优良的花卉品种。桔梗鲜花 也适于作切花，而且是在夏末秋初开花，可以作为观赏花卉进行大量栽培， 是一 种很有前途的理想的草本花卉。3、美容用桔梗石油醴提取物具有抑制脂质过氧化，清除强氧化剂1 一二苯基一 2一苦脐 基自由基（DPPH超氧化物和NCB由基

24、的抗氧化作用，后者的作用强度与二丁基 轻基甲苯（BHT）和丁基轻基甲氧苯（BHA）相当。桔梗根的浸出物可以制成化妆品用于美容。由于桔梗根水浸物对皮肤表皮癣 菌有抑制作用，与中药桂皮配伍可以制成化妆水、化妆膏，用以治疗癣疾和脚气； 与中药当归配伍使用于化妆品，对面部的色素斑 （黄褐斑、雀斑）有一定的疗效。 桔梗还可以用于防晒化妆品中去。日本将桔梗的提取物用于沐浴液中，起到保护 皮肤和增白作用。4、其他作用桔梗除了上述用途外还可以作为酒精的抑制剂，开发成戒酒药。用桔梗的提 取物制成的酒精吸收抑制剂，在人饮酒时，它能控制人体血液中的酒精含量升高。 桔梗的提取物还可作为气味的掩饰剂加到杀虫剂中。三、结

25、束语桔梗是一味疗效确切、市场需求量较大的传统中药。在我们，桔梗的药用资 源非常丰富，南北各省区均有出产。桔梗的研究已逐渐深入到许多方面，药材鉴 定与临床应用方面，我国应在充分发掘祖国医学的基础上，充分利用现代技术进 行深层次开发，在药物、食品、保健品等许多领域开发出更多更好的产品。 将化 学和药理联合起来进行研究，发掘出更多的活性成分、药理作用。对桔梗的进一 步研究，将更有助于桔梗资源的高效利用。参考文献：1 国家药典委员会，中国药典，1部S .北京：化学工业出版社,2005: 196.2 丁长江，卫永第,安占元，等.桔梗中挥发油化学成分分析J .白求恩医科大 学学报，1996, 22 （5）

26、 : 471.3 宁荣满，程建华.桔梗人参与人参及桔梗中脂肪酸成分比较J .黑龙江医 药，1999, 12 (3) : 161.4 Li YJ, Xie LQ. Determ ination ofManganese, Zinc, Copper,Nickel andCobalt in Radix Platicodi Determ ined by Flame Atomic Absorp tion Spectrophotometry J . Journal of BeiHua niversity (Natural Science) ,2005, 6 (5) : 399.5 Zhao S C, Fu

27、L, LiuM L, et a1. Determination on the nutrition com2ponent ofPlatycodon grandiflorum etc tree kinds of Plants J . FoodSci, 1994, 4: 47.6 Qi S Y. Studies on the mineral component of Platycodon Platycodongrandiflorum and Panadix ginseng J . Overs76775eas Special EconomicAnimal and Plant, 1992, 4: 40.7 何美莲，程小卫，陈家宽，等.桔梗皂甘类成分及其质量分析J .中药新药与临床药理，2005, 16 (6) : 457.8 Mazol I, GlenskM, CisowskiW. Polyphenolic compounds from Platyc 2odongrandiflorum A. DC J . Acta Pol Pharm, 2004, 61 (3) : 203.9 Lee J Y, Yon JW, Kim C T, et a1. Antioxidant activity of phenylp ro 2panoidestersisolated and ide