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文档简介
1、糖激:慢作用抗风湿药:防治骨质疏松药:类风湿性关节炎西药用药(一)改善症状用药发热: 是风湿免疫病的常见症状,可为低热、中等度发热、也可为高热,往往可表现为不规则的发热,一般无寒颤,抗生素无效,同时血沉快,如系统性红斑狼疮、成人斯帝尔病、急性嗜中性发热性皮病、脂膜炎等均可以发热为首发症状。疼痛: 是风湿免疫病的主要症状,也是导致功能障碍的重要原因。风湿免疫病的疼痛中,起源于关节及其附属结构的疼痛最为常见,然而肢体和躯干部位的疼痛也可见于内脏和神经系统病变。关节痛、颈肩痛、腰背痛、足跟痛往往是风湿病的主要表现,有时还伴有关节的肿胀。类风湿性关节炎常有对称性的关节肿痛,手指关节、腕关节尤为明显;强
2、直性脊柱炎有腰背痛,休息时加重,可伴有足跟痛、红眼;风湿性多肌痛有颈肩痛、肢带肌的疼痛及肌无力。关节疼痛,肿,查了血沉很高,类风关因子阳性是风湿病的表现。风湿免疫病常常会引起焦虑症。代表用药:1 复方对乙酰氨基酚片【适应症】:用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。【用法用量】:口服。6 岁以上儿童一次片;成人一次1-2 片,一日3 次。可以用水或饮料吞服。【不良反应】: 偶见白血球缺乏症,正铁血红蛋白血症和血小板减少症,以及厌食、恶心呕吐、皮疹等其他过敏反应。【禁忌】:溶血性贫血史者、严重肝肾功能不全者禁用。【注意事项】:
3、本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3 天,用于止痛不超过 5 天,症状未缓解请咨询医师或药师。【药物相互作用】:应用巴比妥类(如苯比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期使用本品时可致肝脏损害,故不应同服。本品与氯霉素同用时可增强后者的毒性,故不应同服。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。2 阿司匹林肠溶胶囊【适应症】:阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA) 及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如
4、经皮冠脉腔内成形术(PTCA) ,冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50 岁者)心肌梗死发作的风险。【用法用量】:用法:口服。肠溶片应饭前用适量水送服。降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建议首次剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。预防心肌梗死复发:每天100-300mg。中风的二级预防:每天100-300mg。降低短暂性脑缺血发作(TIA) 及其继发脑卒中的风险:每天100-300mg。降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险
5、:每天100-300mg。动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA) ,冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术:每天100-300mgo预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞:每天100-200mg。降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险:每天100mg。【不良反应】:所列出的药物不良反应(ADRs)是基于所有阿司匹林制剂(包括短期和 长期口服治疗)的上市后自发报告,因此无需按照 CIOMS田频率类别进行组织。【禁忌】:下列情况禁用阿司匹林肠溶片:对阿司匹林或其它水杨酸盐,或药品的任何其它成份
6、过敏;水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘的历史;急性胃肠道溃疡;出血体质;严重的肾功能衰竭;严重的肝功能衰竭;严重的心功能衰竭;与氨甲蝶吟(剂量为15mg倜或更多)合用(见【药物相互作用】);妊娠的最后三个月。【注意事项】:下列情况时使用阿司匹林应谨慎:对止痛药 /抗炎药抗风湿药过敏,或存在其它过敏反应。胃十二指肠溃疡史,包括慢性溃疡、复发性溃疡、胃肠道出血史。【药物相互作用】:禁用:氨甲蝶吟(剂量为15mg/周或更多):增加氨甲蝶吟的血液毒性(水杨酸和氨甲蝶吟 与血浆蛋白竞争结合,减少氨甲蝶呤的肾清除)(见【禁忌】)。合用时应慎重:氨甲蝶吟(剂量小于15mg倜):增加氨甲蝶吟的血液
7、毒性(水杨酸和氨甲蝶吟与血浆蛋白竞争结合,减少氨甲蝶呤的肾清除)。布洛芬:合用布洛芬会干扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用。具有心血管风险的患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血管保护作用受限(见【注意事项】)。抗凝血药,如香豆素衍生物、肝素:增加出血的风险。3 布洛芬缓释片【用法用量】:口服。成人,一次1 片,一日2 次(早晚各一次)。儿童用量请咨询医师或药师。【不良反应】:少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死、肾功能衰【禁忌】:对本品及其
8、他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。活动期消化道溃疡患者禁用。:本品为对症治疗药,用于止痛不得超过5 天,用于解热不得超过3天,症状未缓解,请咨询医师或药师。【药物相互作用】:本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增高,不宜同用。本品与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压药同用时,也降低后者的降压效果。如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。4 双氯芬酸钠缓释片【适
9、应症】:缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状;各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛,原发性痛经,牙痛,头痛等。【用法用量】:作为常规推荐,用药剂量应随不同个体作相应调整,并应尽可能在短的时间间隔内给予最小有效量。药片须整片吞服,用液体送下,不可分割或咀嚼。宜于与食物同服。成人:本品推荐剂量为一日一次,每次75mg( 1 片);最大剂量为150mg( 2 片),分两次服用或遵医嘱。对轻度及长期治疗病人,每日服用75mg。对夜间及清晨症
10、状较重的患者,应在傍晚服用75mg。儿童及青少年:因本品剂量较大,儿童及青少年不宜使用。【不良反应】:包括个例报告,对不良反应按发生频率做如下习惯排序,将发生频率最高的排于首位(表1):常见(> 1/100, <1/10);偶见 01/1,000; <1/100); 罕见( 1/10, 000; < 1/1,000);十分罕见(< 1/10,000)下表为本品和/或其他剂型 的双氯芬酸在短期或长期使用过程中的不良反应。【禁忌】:已知对本品过敏的患者。服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的
11、治疗。有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。重度心力衰竭患者。严重的肝、肾和心脏功能衰竭患者(见注意事项)。妊娠后三个月(见孕妇及哺乳期妇女用药)。【注意事项】:避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2 抑制剂合并用药。根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。5 吲哚美辛片【适应症】:用于关节炎,可缓解疼痛和肿胀;软组织损伤和炎症;解热;其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。【用法用量】:口服成人常用量:抗风湿,初始剂量一次 2550mg, 一日23次,一日最大量不应超
12、过 150mg。镇痛,首剂一次2550mg,继之25mg, 一日3次,直到疼痛缓解,可停药;退热,一次,一日不超过3次。小儿常用量:一日按体重kg,分34次。待有效后减至最低量。【不良反应】:本品的不良反应较多。胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状,出现溃疡、胃出血及胃穿孔;神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见;各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnso命合症); 造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等; 过敏反应,哮喘,血管性水月中及休克等。【禁忌】:活
13、动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者, 肝肾功能不全者,对本品或对阿司匹林或其他非番体抗炎药过敏者,血管神经性水月中 或支气管哮喘者禁用。6美洛昔康片【适应症】:骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。【用法用量】:口服。骨关节炎症状加重时:一次1片,一日1次,如果症状没有改善,需要时,剂量 可增至一次2片,一日1次;每片。类风湿性关节炎,强直性脊柱炎:一次 2片,一日1次,根据治疗后反应,剂量 可减至一次1片,一日1次;每片(参见“特殊人群”)。每日剂量不得超过15mg庆。每天的总剂量应一次性服用,用水或其它流体与食物一起送服。特
14、殊人群老年患者和发生不良反应危险性增加的患者:对老年患者,类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为大。发生不良反应危险性增加的患者的起始剂量为大。肾功能不全的患者:严重肾衰竭需透析的患者-剂量不应超过大轻度和中度肾功能不全患者无需调整剂量(如患者肌酊清除率大于25ml/分钟)严重肾衰竭无需透析的患者,参见禁忌。肝功能不全的患者:轻度和中度肝功能不全患者无需调整剂量。严重肝功能不全的患者,参见禁忌。儿童:本品,得用于15岁以下儿童。美洛昔康有其它剂型,可能适用。【禁忌】:以下情况,禁用本品:孕妇或哺乳期妇女(参见孕妇及哺乳期妇女用药);对药物活性成份美洛昔康或其赋形剂成份已知过敏者或对乙
15、酰水杨酸和其它非类 固醇抗炎药过敏者。对使用乙酰水杨酸或其它非类固醇抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的患者不宜使用本品;活动性消化性溃疡患者或有消化性溃疡再发史的患者;严重肝功能不全者;非透析性严重肾功能不全者;胃肠道出血,脑出血或其它出血症的患者; 严重的未控制的心衰。7 依托考昔片【适应症】本品适用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。治疗急性痛风性关节炎。处方选择性环氧化酶-2 抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估惨【用法用量】: 本品用于口服,可与食物同服或单独服用。关节炎骨关节炎:?推荐剂量为30mg5日一次。对于症状不能充分缓解的病人,可以增加至60mm日一次
16、。在使用本品60mg每日一次,4周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。急性痛风性关节炎:?推荐剂量为120mg每日1次。本品120mg只适用于症状急性发作期,最长使用 8天使用剂量大于推荐剂量时,尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此,治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过 60mg治疗急性痛风性关节炎最大推荐剂量为每天不超过120mg。因为选择性环氧化酶-2 抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解况和患者对治疗的反应。老年人,性别,种族:?老年人,不同性别和种族的人群均不需调整剂量。肝功能不
17、全:?轻度肝功能不全患者(Child-Pugh分5-6),本品使用剂量不应超过 60mm日1次。 中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分7-90,应当减量,不应超过每隔一日 60mg的 剂量。且可以考虑30mg®日1次的使用剂量,对重度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分9),目前尚无临床或药代动力学资料。(见注意事项) 肾功能不全:?患有晚期肾脏疾病(肌酊清除率 30ml/min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功 能不全(肌酊消除率30ml/min)患者不需要调整剂量。【禁忌】以下患者禁用本品对其任何一种成份过敏。有活动性消化道溃疡/ 出血,或者既往曾复发溃疡/出血的
18、患者。服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘,荨麻疹或过敏反应的患者。充血性心衰(纽约心脏病学会NYHAK、功能分级H -IV) o确诊的缺血性心脏病,外周动脉疾病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者)。8 塞来昔布胶囊【适应症】:在决定使用塞来昔布前,应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见【 注意事项】 -警告)。用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征。用于缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征。用于治疗成人急性疼痛(AP)。(见临床试验) 用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。【用法用量】
19、:在决定使用塞来昔布前,应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见【注意事项】-警告)。骨关节炎和类风湿关节炎,根据个体情况决定塞来昔布治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。骨关节炎:塞来昔布缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎:塞来昔布缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg 至200mg,每日两次。急性疼痛急性疼痛:推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg;随后根据需要,每日两次,每次200mg。强直性脊柱炎:本品治疗强直性脊柱炎
20、的症状和体征的推荐剂量为每日200mg,单次服用(每日一次)或分次服用(每日两次)。如服用6 周后未见效,可尝试每日400mgo如每日400mg服用6周后仍未见效,应考虑选择其他治疗方法。特殊人群肝功能受损患者:中度肝功能损害患者(Child-Pugh II级)塞来昔布的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用塞来昔布(见药代动力学-特殊人群)。【禁忌】:本品禁用于对塞来昔布过敏者。塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs 后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 在这些患者中已有NSAIDs 诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道(见【
21、注意事项】 -过敏反应和【注意事项】 -伴有哮喘)塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗(见【注意事 项】 -警告) 。塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。【药物相互作用】:一般情况:当塞来昔布与有抑制P4502C9 作用的药物同时服用时,会产生明显的药物相互作 用。体外的研究提示:塞来昔布不是细胞色素 P4502c9, 2c19或3A4的抑制剂。临床 研究发现:塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。9 双醋瑞因胶囊【适应症】:用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。国内研究显示,本品可显着改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服
22、用24周后开始显效,46周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1 个月 (后续效应)。【用法用量】:长期治疗(不短于3个月):每日12次,每次1粒,餐后服用。由于服用安必丁的首2 周可能引起轻度腹泻,因此建议在治疗的首4 周每日 1 粒,晚餐后口服。患者对药物适应后,剂量便应增加至每日2 次,餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间,但疗程不应短于3 个月。临床试验中,患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗,应每6 个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。由于本品起效慢(于治疗后2-4周显效 )以及良好的胃肠道耐受性,建议在给药的首
23、24周可与其它止痛药或非番体类抗炎药联合应用。【不良反应】:轻度腹泻是应用安必丁治疗最常见的副反应(发生率约7%),一般会在治疗后的最初几天内出现,多数情况下会随着继续治疗而自动消失。上腹疼痛的发生率为3-5%,恶心或呕吐则少于1%。服用安必丁偶尔会导致尿液颜色变黄,这是本品的特性,无任何临床意义。【禁忌】:本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适(尤其是过敏性结肠)的患者,必须考虑使用安必丁的益处及相对风险。越土.警告 :超过70岁并且伴有严重肾功能不全(肌酊消除率 1030ml/分钟)的老年患者,须剂量减半或遵医嘱。【注意事项】:肾功能不全会影响双醋瑞因
24、的药代动力学,因此建议在这种情况下(肌肝消除率 30ml/min)减小剂量。饭后服用双醋瑞因可以提高它的吸收率(大约24%); 另一方面,严重的营养不良会降低双醋瑞因的生物利用度。副反应(例如加速肠道转运)的发生率直接与未吸收的双醋瑞因的量有关,在禁食或摄入食物很少时,服用本品会增加副反应的发生率。泻药不应和安必丁共同服用。【药物相互作用】:在服用改善肠道转运和(或 ) 肠道内容物性质的药物时,禁服本药。 为提高双醋瑞因的生物利用度应避免同时服用含有氢氧化铝和(或 ) 氢氧化镁的药物。 服用双醋瑞因后会增加使用抗生素和(或 ) 化学疗法的病人患小肠结肠炎的可能性,因为抗生素和化学疗法会影响肠道
25、的菌群。毒理研究:小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190 和 410 倍,狗的最大耐受量超过人用剂量的600 倍 (按体表面积给药量计算)。亚急性、慢性和胎儿毒性试验,生育力试验,围产期和产后毒性试验,致癌和致畸试验均表明安必丁具有良好的安全性。10 醋酸泼尼松龙片【适应症】:用于过敏性与自身免疫性炎症疾病,胶原性疾病。如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、无疱疮神经性皮炎、类湿疹等。【用法用量】:口服用于治疗过敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人开始一日15-40mg (
26、根据病情),需要时可用到60mg或一日kg,发热患者分3次服用,体温正 常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量,维持量 5-10mg,视病情而定。小儿开 始用量一日1mg/kg。【禁忌】:对本品及甾体激素类药物过敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。警告 :老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易
27、加重骨质疏松。【注意事项】:诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。对诊断的干扰:糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。 对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。还可使甲状腺131I 摄取率下降,减弱促甲状腺激素( TSH
28、) 对 TSH 释放素 ( TRH)刺激的反应,使TRH 兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH )兴奋试验的结果。使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。小儿应定期检测生长和发育情况。眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。血
29、清电解质和大便隐血。高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。【药物相互作用】:非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。与两性霉素B 或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。
30、与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。11 醋酸泼尼松片【适应症】:过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。【用法用量
31、】:口服。口服一般一次 5-10mg(1-2 片),一日 10-60mg(2-12 片)。对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40-60mg(8-12片),病情稳定后逐渐减量。对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20-40mg(4-8片 ),症状减轻后减量,每隔1-2日减少 5mg(1 片 )。防止器官移植排异反应,一般在术前1-2天开始每日口服100mg(20片),术后一周改 为每日60mg(12片),以后逐渐减量。治疗急性白血病、恶性月中瘤,每日口服60-80mg(12-16片),症状缓解后减量。【不良反应】:
32、本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状,对下丘脑 -垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。【禁忌】:高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者不宜使用,对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,真菌和病毒感染者禁用。【注意事项】:结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。长期服药后,停药时应逐渐减量。糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。运动员慎用。【药物相互作用】:非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。与两性霉素B 或碳酸酐酶抑制剂
33、合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用 ,易发生低血钙和骨质疏松。与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与抗胆碱能药(如阿托品)长期台用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降辅药剂量。甲状腺激素可使其代谢清除率增加.故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其的治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的捧钠利尿效应。与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。与免疫抑制剂
34、合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长素合用,可抑制后者的促生长作用。12 氢化可的松【适应症】主要用于治疗肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质增生症的治疗,也可用于类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘、过敏性疾病,并可用于严重感染和抗休克治疗等。用法用量 :口服: 治疗成人肾上腺皮质功能减退症,每日剂量20-30mg, 清晨服 2/3 , 午餐后服1/3小儿的治疗剂量为按体表面积每日 20-25/m2
35、?,分3次,每小时服一次。【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时一般无明显不良反应。不良反应多发生在应用药药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。甾体激素类药物常见不良反应有以下几类:1. 长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮月中、紫纹、易出血倾向、创口合不良、座疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2. 患者可出
36、现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。3. 并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4. 糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。【禁忌】对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现
37、在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。13 倍他米松【成分】本品为复方制剂,其组份为:二丙酸倍他米松及倍他米松磷酸钠。每支含二丙酸倍他米松按倍他米松计为5m酢口倍他米松磷酸钠按倍他米松计为 2mg并含有灭菌缓冲荆和防腐剂。非活性成份包括二水磷酸氢二钠、氯化钠,依地酸二钠、吐温80、苯甲醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇3350及注射用水。【适应症】本品适用于治疗对糖皮质激素敏感的急性和慢性疾病。糖皮质激素疗法是常规疗
38、法的 一种辅助治疗,不能代替常规疗法。肌肉骨骼和软组织疾病:类风湿性关节炎,骨关节炎、滑囊炎,强直性脊椎炎,上髁 炎、脊神经根炎、尾骨痛、坐骨神经痛、腰痛,斜颈、腱鞘囊肿、外生骨疣、筋膜炎。变态反应性疾病:慢性支气管哮喘(包括哮喘持续状态的辅助治疗)、枯草热、血管神经性水肿、过敏性气管炎、季节性或常年性过敏性鼻炎、药物反应、血清病、昆虫 叮咬。皮肤病:异位性皮炎(钱币状湿疹)、神经性皮炎(局限性单纯苔藓)、接触性皮炎、重症日光性皮炎、荨麻疹、肥大性扁平苔藓、糖尿病脂性渐进性坏死、斑秃,盘状红 斑狼疮、银屑病、瘢痕疙瘩、天疱疮、疱疹样皮炎,囊肿性痤疮。胶原病:播散性红斑狼疮、硬皮病、皮肌炎、结节
39、性血管周围炎。肿瘤:成人白血病和淋巴瘤的姑息治疗,小儿急性白血病。其他疾患:肾上腺性腺综合症、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、口炎性腹泻、足部疾病(硬鸡眼下滑囊炎、僵拇、小趾内翻)、需结膜下注射的疾病、糖皮质激素奏效的 恶液质、肾炎及肾病综合症。本品可治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能不全,但应适当补充盐皮质激素。本品推荐用于:肌内注射治疗对全身用糖皮质激素类药物奏效的疾病;直接注入有适应症的病患软组织; 关节内和关节周围注射治疗关节炎; 皮损内注射治疗各种皮肤病; 局部注射治疗某些足部炎性和囊性疾病。【用法用量】所需剂量有所不同,必须按疾病性质、严重程度及患者反应而达到剂量个体化。起始剂量应维持或
40、加以调节,直至取得满意疗效。若经适当时间治疗后未能取得满意的临床疗效,则应停用本品,并采用其他适宜的治疗方法。全身给药:对于大多数疾病,全身治疗的起始剂量为1至2ml,必要时可重复给药。给药方法是臀部深部肌内注射(IM),给药剂量和次数取决于病情的严重程度和疗效。对于严重疾病如已经适当抢救措施得到缓解的红斑狼疮患者,初始剂量可能需要2ml。多种的皮肤病经肌内注射本品1ml 治疗后起效。可根据病情选择重复给药。治疗呼吸道疾病时,肌内注射本品后数小时内症状得以缓解。对于支气管哮喘、枯草热、过敏性支气管炎和过敏性鼻炎,注射本品1 至 2ml 可有效地控制症状。治疗急性或慢性滑膜囊炎时,肌内注射本品1
41、 至 2ml 疗效极佳,必要时可重复给药。局部用药:一般不需要合用局麻药,如要合用,可将本品与1%或 2%盐酸普鲁卡因或利多卡因在注射器内(不可在药瓶内)混合,但应使用不含尼泊金类防腐剂的制剂。也可使用类似的局麻药,但不可用含有尼泊金甲酯、尼泊金丙酯及苯酚等的局麻药,使用时须先将药瓶中的混悬注射液适量抽入注射器内,然后抽入局麻药,振摇片刻。治疗急性三角肌下、肩峰下、鹰嘴下和髌骨前滑膜囊炎时,滑囊内注射本品1 至 2ml后数小时内即可缓解疼痛,并使活动不受限制。治疗慢性滑囊炎时,一旦急性症状得以控制,可减少剂量。急性腱鞘炎、腱炎和腱鞘炎注射本品一次即可减轻症状。在这类疾病的慢性期,可能需要根据患
42、者病情重复给药。关节内注射本品至2ml 可在2 至 4小时内解除类风湿性关节炎和骨关节炎伴发的疼痛、困扰及僵硬症状。缓解的持续时间在两种疾病中变化很大,多数为四周以上。关节内注射本品时关节和关节周围组织的耐受情况良好。关节内注射的推荐剂量:大关节(膝、牌、肩)为1至2ml;中等关节(肘、腕、踝)为至1ml,小关节(足、手、胸)为至。皮损内注射本品对皮肤病有效。某些皮损虽未经局部用药但却出现疗效,这可能是由于药物的轻度全身性作用所致。皮损内注射本品治疗时推荐剂量均为皮内注射cm2, 用结核菌素注射器和26号针头注射。本品在所有部位的注射总量每周不应超过1ml。本品可有效地用于对糖皮质激素奏效的某
43、些足部疾患,每次注射,连续2 次可控制硬鸡眼下滑囊炎。对于某些疾病如僵拇、小趾内翻及急性痛风性关节炎,可使症状迅速得到缓解。多数情况下适合用结核菌素注射器和25 号针头注射给药。给药时间间隔约一周时可使用以下推荐剂量;硬鸡眼或软鸡眼下滑囊炎为至,跟骨骨刺下滑囊炎为,僵拇滑囊炎为,小趾内翻滑囊炎为;滑囊囊肿为至,Morton s 神经痛(跖骨痛)为至,腱鞘炎为,骰骨骨膜炎为,急性痛风性关节炎为至1ml。在获得良好疗效后,应通过合适的时间间隔,由起始剂量逐渐减量,直至将剂量逐步减少至能够充分达到临床疗效的最低剂量,以此作为维持量。当患者处于某些与已有疾病无关的应激状态时,则需要增加本品用量。如果在
44、长期治 疗后需要停药时,必须逐步减量。【不良反应】本品的不良反应与其他糖皮质激素不良反应类似,与剂量及疗程有关,可通过减低剂 量而消除或减轻,这比较常用。【药物相互作用】同时使用苯巴比妥、利福平、苯妥英或麻黄碱可促进糖皮质激素类药物的代谢,从而 降低其疗效。对于同时使用糖皮质激素与雌激素的患者,应注意观察糖皮质激素作用过强的症状。同时使用糖皮质激素类药物与排钾利尿剂可加重低钾血症,同时使用糖皮质激素类药物与强心苷有增加与低钾血症有关的心律失常或洋地黄中毒的可能,糖皮质激素类药物可促进两性霉素B所致的钾流失。对于使用上述任何一种合并用药的患者,应密切 监测血清电解质,特别是血钾浓度。同时使用糖皮
45、质激素类药物与香豆素抗凝剂可增加或减弱抗凝作用,因此可能需要调 整药物剂量。非甾体抗炎药或乙醇与糖皮质激素的共同作用可增加胃肠道溃疡的发生率或加重溃 疡。糖皮质激素类药物可降低血水杨酸类药物的浓度。对于凝血酶原过少的患者,联合使用阿司匹林与糖皮质激素类药物时应慎重。给糖尿病患者使用糖皮质激素类药物时可 能需要调整抗糖尿病药的用量。同时使用糖皮质激素疗法可抑制机体对生长激素的反应。药物 / 实验室检验相互作用:糖皮质激素类药物可能影响检查细菌感染的四唑氨蓝试验,出现假阴性结果。(二)免疫抑制药1硫酸羟氯唾片【适应症】:本品用于对潜在严重副作用小的药物应答不满意的以下疾病:类风湿关节炎青少年慢性关
46、节炎盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮以及有阳光引发或加剧的皮肤病变【用法用量】:口服。成年人(包括老年人):首次剂量为每日g,分次服用。当疗效不再进一步改善 时,剂量可减至g维持。维持时,若治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每日g应使用最小有效剂量维持,不应超过 mg/kg/日(自理想体重而实际体重算得)或日, 甚至更小量。每次服药应同时进餐或饮用牛奶。羟氯唾具有累积作用,需要几周才能发挥它有益的作用,而轻微的【不良反应】 可能发生相对较早。如果风湿性疾病治疗 6个月没有改善,应终止治疗。在治疗光敏 感疾病时,治疗应仅在最大程度暴露于日光下时给予。【禁忌】:存在因任何4-氨基唾咻成分导致的视网膜或
47、视野改变的患者禁用;已知对4-氨基唾咻类化合物过敏的患者禁用。儿童禁用。2柳氮磺毗咤肠溶片【适应症】:溃疡性结肠炎:治疗轻至中度的溃疡性结肠炎;在重度溃疡性结肠炎中可 作为辅助治疗,亦可用于溃疡性结肠炎缓解期的维持治疗。Crohn' s病(克隆病)用于治疗活动期的克隆病,特别是那些累及结肠的患者。类风湿性关节炎:对水杨酸类或其他非番体类抗炎药疗效不显着的成人类风湿性 关节炎和对水杨酸类或其他非番体类抗炎药疗效不显着的幼年类风湿性关节炎(多关 节型)。【用法用量】:服用剂量应根据患者对治疗的反应情况及对药物的耐受性决定,片剂应 在每日固定的时间服用,进餐时服用为佳。先前未曾用柳氮磺叱噬片
48、剂及肠溶片治疗 的患者,建议其在最初几周内逐渐增加剂量,使用肠溶片能降低胃肠道副作用的发生率。肠溶片不可压碎及掰开服用。溃疡性结肠炎、Crohn' s病成人:每天34g( 1216 片),分次口服,用药间隔应不宜超过8 小时为宜,为防止消化道不耐受,初始以每天12g( 48 片)的小剂量开始,如果每天超过4g( 16 片),应警惕药物的毒性会增加。严重发作:每次12g ( 48 片),每天34 次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案。轻度及中度发作:每次1g ( 4 片),每天34 次。缓解期:建议给予维持剂量以防症状重现,一般每天23 次,每次1g ( 4 片)。儿童:按每公斤体重
49、每天4060mg的剂量,分36次服用。防止复发:按每公斤体重每天 2030mg的剂量,分36次服用。类风湿性关节炎:根据经验,临床效果出现在治疗后12 个月内,建议该肠溶片与止痛药和,或非甾体类抗炎药一起服用,至少到柳氮磺吡啶肠溶片的疗效出现为止。成人:每次1g( 4 片),每天2 次。肠溶片不可压碎及掰开服用。开始治疗时建议按下表增加每天的剂量:若治疗两个月后未出现反应,可将剂量增至每天3g( 12 片),每天超过2g 时,应进行监测。儿童:目前不主张对青少年慢性关节炎使用柳氮磺吡啶肠溶片,必须使用时参照如下用法用量:6岁以上儿童3050mg/公斤体重/天,分2次口服,最大剂量为2g/天。【
50、不良反应】:整体而言,约有75%药物不良反应发生在治疗前3个月,超过90%发生在前 6 个月,一些剂量依赖性的不良反应症状,通常可以由减少剂量而缓解。肠道细菌将柳氮磺吡啶分解成磺胺嘧啶和5-氨基水杨酸,所以可能发生磺胺药物或水杨酸盐药物引起的不良反应。具有慢乙酰化代谢表型的患者更可能对磺胺嘧啶产生药品不良反应。柳氮磺吡啶用于治疗溃疡性结肠炎时,最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症。约有三分之一的治疗患者会出现这些不良反应。成人类风湿性关节炎患者在服用柳氮磺吡啶时也会出现相似的不良反应,某些反应的发病率会更高。在类风湿性关节炎研究中有以下常见的不良反应:恶心(
51、19%)、消化不良 ( 13%) 、 皮疹 ( 13%) 、 头痛 ( 9%) 、 腹痛 ( 8%) 、 呕吐 ( 8%) 、 发热 ( 50%) 、头晕(4%)、口腔炎症(4%)、皮肤瘙痒(4%)、肝功能异常(4%)、白细胞减少( 3%)及血小板减少(1%)。有报道该药会引起免疫球蛋白表达抑制,其发生率为10%。该症状可缓慢逆转,且临床表现较少见。包【禁忌】:对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系统梗阻患者、卟啉症患者、2 岁以下患者禁用柳氮磺吡啶。【警告】肝、肾功能受损患者或血液系统障碍患者需经严格评估后方可使用柳氮磺吡啶肠溶片进行治疗。柳氮磺吡啶用药引起死亡的原因有超敏反应、粒细胞缺乏症
52、、再生障碍性贫血、其它血液系统障碍、肝、肾功能受损、神经肌肉与中枢神经系统不可逆性病变及纤维性肺泡炎。一些临床症状的出现,如咽喉痛、发热、面色苍白、紫癜或黄疸,表明患者可能出现了严重的血液病或肝中毒。使用柳氮磺吡啶肠溶片进行治疗的患者应经常进行全血细胞计数及尿液镜检等化验。在等待血液化验的结果时应中断柳氮磺吡啶的治疗。接受柳氮磺吡啶治疗的男性患者会出现少精子症和不育症,但这些症状于停药后可以恢复。治疗中须注意检查:全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量。治疗中定期进行尿液检查(每23 日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
53、肝、肾功能检查。遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻。根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量,部分患者可采用间歇治疗(用药二周,停药一周)。腹泻症状无改善时,可加大剂量。夜间停药间隔不得超过8 小时。肾功能损害者应减小剂量。3 甲氨蝶呤片【适应症】:各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。【用法用量】:口服成人一次5mg10mg(2-4片),一日1次,每周12次,一疗程安 全量 50mg100
54、mg(20-40片)。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg20mg/m2(6-8片/m<Sup>2),每周一次。【不良反应】:胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等;肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,Y-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞环死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症;长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血:脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹;白细胞低下时可并发感染。【禁忌】:已知对本品高度过敏的患者禁用。【注意事项】:本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或 缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于 3500/mm3或血小板低于50
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