生物药剂与药物动力学(大作业)答案

1、2014-2015学年第二学期期末生物药剂与药物动力学大作业一、不同粒径的非那西丁混悬液给志愿者服用得出不同的血药浓度，见下图。请分析：1. 该案例中影响药物吸收的因素属于生理因素、物理因素还是剂型因素，并说明产生吸收差别的原因？（20分）答：（1）：影响药物吸收的因素属于物理因素。（2）：吸收差别的原因：相同重量的药物粉末，其表面积随粉末粒子直径的减少而增加；药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快。2. 简述影响药物吸收的因素具体包括哪些？（20分）答：影响药物吸收的因素具体包括（1）：生理因素：1）：消化系统因素：a:胃肠液的成分与性质；b:胃排空和胃空速率；

2、 C:肠内运动；d:食物的影响；e:胃肠道代谢作用。 2）：循环系统因素：a:胃肠血流速度；b:肝脏首过作用；c:肠肝循环；d:胃肠淋巴系统。3）：疾病因素：胃肠道疾病、肝脏疾病、甲状腺疾病。（2）：药物因素：1）：药物的理化性质：a:药物的解离度；b:药物的脂溶性； C:药物的溶出2):药物在胃肠道中的稳定性。（3）：剂型与制剂因素：1）：剂型与药物吸收：液体剂型与固体剂型； 2）：制剂与药物吸收：A：制剂处方对药物吸收的影响：辅料的影响； 药物间及药物与辅料间的相互作用。 B:制剂工艺对药物吸收的影响。3. 简述影响药物溶出的物理化学性质有哪些？增加难溶性药物溶出度和吸收有哪些技术方法？（

3、20分）答1）：影响药物溶出的物理化学性质有:a:药物的溶解度，b:粒子的大小，c:多晶型，d:溶剂化物。2）：增加难溶性药物溶出度和吸收的技术方法有：a:增加药物的溶解度，b:采用微粉化技术，减小药物的粒子，c:掌握晶格转型条件，就能制成吸收性良好的药物制剂；d:在原料药生产时，将药物制成无水物或有机溶剂化物，有利于溶出和吸收。二、镇静催眠类药物戊巴比妥钠与硫喷妥钠结构类似，当2-位氧原子被硫原子取代后硫喷妥钠脂溶性明显增强，给药后易透过血脑屏障迅速分布到中枢神经系统产生作用。请分析：1. 戊巴比妥钠与硫喷妥钠结构类似，为什么硫喷妥钠可用于诱导麻醉？（10分）答：因为硫喷妥钠脂溶性高易透过血

4、脑屏障迅速分布到中枢神经系统产生作用。2. 影响药物分布的因素有哪些？（10分）答：影响药物分布的因素有：1：血液循环及血管通透性，2：药物与血浆蛋白结合率，3：药物的理化性质，如分子大小、化学结构和构型、脂溶性、极性等；4：组织细胞亲和力。三、研究发现抗心律失常药普萘洛尔口服药理作用比静脉强2-5倍，下图为口服和静脉注射给药后在犬体内的药时曲线，其中4-羟基普萘洛尔为普萘洛尔的主要代谢产物。（20分）请分析：1. 普萘洛尔口服药理作用比静脉强的原因？答：普萘洛尔在人和其他动物体内可代谢产生4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸两个代谢产物，萘氧乳酸无药理作用，4-羟基普萘洛尔与普萘洛尔有同样药理作用，普萘洛尔静脉注射后，血液中未检测到4-羟基普萘洛尔，口服后却能检测到两种代谢产物的血药浓度几乎相等，因此，同样的剂量，口服的药理作用比静脉注射强25倍。说明口服后，由于首过效应，产生了活性代谢产物4-羟基普萘洛尔，导致药理作用增强。2. 影响药物代谢的因素有哪些？答：影响药物代谢的因素有：（1）：生理因素 1）：种属 2）：个体差异和种族差异 3）：年龄 4）性别 5）：妊娠 6）：疾病（2）：剂型因素：1）：给药途径 2）：剂量 3）：剂型 4）：手性药物 5）：药物的相互作用：诱导作用与抑制