奥美沙坦酯片(傲坦)的说明书

1、第1页奥美沙坦酯片（傲坦）的说明书为什么中年以上的人群容易得血管病呢 ? ?心脏和血管是传输人体 能量的纽带，心脏动力足，血液流通的财会，血管通常，才能顺 利供血， 因此治疗心血管疾病很重要， 那么老年人应该如何选择 用药呢 ? ?现在有一款叫做奥美沙坦酯片 （傲坦） 的治疗心脑血管疾 病的药物在众多药物中效果突出，那么它到底好在哪呢 ? ?药品名称】通用名称：奥美沙坦酯片商品名称：奥美沙坦酯片 （ 傲坦）拼音全码：AoMeiShaTanZhiPian(AoTan)AoMeiShaTanZhiPian(AoTan)【主要成份】奥美沙坦酯。化学名： 4-4-（1-1- 羟基-1-1- 甲基乙基

2、）-2-2- 丙基-1-4-2-1-4-2- （四唑-5-5- 基）苯基 苯基 甲基咪唑-5-5- 羧酸（5-5- 甲基-2-2- 氧代-1,3-1,3- 二氧杂环戊烯 -4-4- 基）甲基酯。分子式：C29H30N6OC29H30N6O 分子量：558.59558.59【性 状】傲坦为白色或类白色片。第2页【适应症 / / 功能主治】本品适用于高血压的治疗。【规格型号】 20mg*7s20mg*7s【用法用量】 剂量应个体化。 在血容量正常的患者中作为单一治 疗的药物，通常推荐起始剂量为 20mg20mg 每日一次。对进行 2 2 周 治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg40m

3、g 剂量大于 40mg40mg 没显示出更大的降压效果。当日剂量相同时，每日2 2 次给药与每日 1 1 次给药相比没有显示出优越性。无论进食与否， 傲坦都可以服用。 傲坦可以与其他利尿剂合用， 也可以与其他抗高 血压药物联合使用。儿童：还没有在 1818 岁以下人群中进行奥美 沙坦药代动力学研究。老年人： 奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻 成人和老年人（6565 岁）中相似。在多次用药的老年人中观察 到了奥美沙坦的轻度蓄积；平均稳态药时曲线下面积（AUCssAUCss）在老年人中要高 3333%，相应的肾清除率（CLRCLR 贝 V V 减少 3030%。肝 功能不全：中度肝功能损害患者的 AU

4、C0AUC0和最大血药浓度（CmaXCmaX 都增高，AUCAUC 增加了约 6060%。肾功能不全：严重肾功能 损害（肌酐清除率小于 20ml/20ml/ 分钟）的患者多次给药后的药时曲 线下面积（AUCAUC 大约为肾功能正常人的 3 3 倍。没有对接受血透 析的患者进行研究。【不良反应】在多达 32753275 例患者的对照临床试验中评价了奥美 沙坦酯的安全性，其中约 900900 例患者至少接受了 6 6 个月的治疗， 525525 例以上患者接受第3页了 1 1 年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很 好的耐受性， 不良事件发生率与安慰剂组相似。 不良事件通常轻 微且短暂，并与剂量、年龄

5、、及种族差异无关。在安慰剂对照临 床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1 1 %且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3 3%vs1vs1 %）;发生率与安慰剂相似，大于 1 1 的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸 磷酸激酶升高、 腹泻、头痛、血尿、高血糖症、 高甘油三酯血症、 咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组（ 0.70.7 %）和奥 美沙坦酯组（ 0.90.9%）患者中相似。发生率与安慰剂组相似，低 于 1 1%大于 0.50.5 %的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水 肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固 醇血症、高脂血症、 高尿酸血症

6、、 关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、 骨骼疼痛、 皮疹和面部水肿等。 上述不良事件是否与傲坦有关尚 不明确。实验室检查结果：在临床对照试验中，具有临床意义的 实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。 血红蛋白和血 细胞比容 : :【禁 忌】对奥美沙坦所含成分过敏者禁用。【注意事项】1 1肾动脉狭窄：有报道称：ACEACE 抑制剂可能使单侧 或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUNBUN 升高，但还没有在此类患者中长期使用傲坦的经验， 但是可能会出现类 似的结果。2.2. 肾功能损害：在那些肾功能依赖于肾素 - - 血管紧张 素- - 醛固酮系统活性的患者中（如严重的充分性心力衰竭患者

7、） 使用 ACEACE 抑制剂和 AT1AT1 受体拮抗剂, ,可能出现少尿和/ /或进行性氮 质免疫 , , 性肾功能衰竭和 / /或死亡 （罕见） ，第4页在此类患者中使用奥美 沙坦酯治疗 3.3.胎儿/ /新生儿发病和死亡：对 D D 类妊娠（第H期和 第山期），直接作用于 RASRAS 的药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用傲坦。如果必须用药，应当告 知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害， 并进行系列超声波 检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素H受体拮 抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低， 少尿和高血钾的情况， 必要时做适当的治疗。 4.4. 血

8、容量不足或者低钠： 患者的低血压血 容量不足或者低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患 者），在首次服用傲坦后可能会发生症状性低血压，必须在周密 的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧【儿童用药】尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。【老年患者用药】 临床试验中， 没有观察到傲坦在老年患者与年 轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异， 老年患者服用傲坦 不需要调整剂量。 但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性 较高的可能。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用【药物相互作用】奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450P450 系统代谢，对 P450P450 酶没有影响。因此

9、 , , 不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物 相互作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相 互作用，合并第5页应用抗酸剂 Al(OH)3/Mg(OH)2Al(OH)3/Mg(OH)2 也没有明显改变奥 美沙坦酯的生物利用度。【药物过量】人体药物过量的资料有限。 药物过量最可能的表现是低血压和心 动过速。如果负交感神经系统(迷走神经)兴奋可能会出现心动 过缓。如果出现症状性低血压， 应给予适当治疗及支持治疗。 奥美沙坦 是否可以通过血液透析清除尚未知。【药理毒理】在血管紧张素转化酶(ACEACE 激酶H)的催化下，血管紧张素I I（ATATI）转化形成血管紧张素H（

10、ATATH）。血管紧张素H是肾素- - 血管紧张素系统的主要升压因子， 其作用包括收缩血管、 促进醛 固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。 奥美沙坦酯是一种前体药物， 经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。 奥 美沙坦为选择性血管紧张素H1 1 型受体 （AT1AT1）拮抗剂，通过选 择性阻断血管紧张素H与血管平滑肌 AT1AT1 受体的结合而阻断血 管紧张素口的收缩血管作用，因此它的作用独立于ATATH合成途径之外。奥美沙坦与 AT1AT1 的亲和力要比与 AT2AT2 的亲和力大 1212, 500500 多倍。 利用 ACEACE 抑制剂阻断肾素- -血管紧张素系统（RASRAS

11、是许多治疗高 血压药物的一个机制，但ACEACE 抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解， 而奥美沙坦酯并不抑制 ACEACE 因此它不影响缓激肽，这种区别是 否有临床相关性尚不清楚。第6页对血管紧张素H受体的阻断，抑制了血管紧张素H对肾素分泌的 负反馈调节机制。 但是， 由此产生的血浆肾素活性增高和循环血 管紧张素H浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。【药代动力学】无论奥美沙坦酯单次口服给药（最大剂量至320mg320mg 或多次口服给药（最高剂量可至 80mg/80mg/次），奥美沙坦均呈线性药代动力学 特性。在 3 35 5 天之内可以达到稳态血药浓度，每日一次给药血 浆内无蓄积。7 7 个安慰

12、剂对照、给药剂量范围为2.52.580mg80mg 疗程为 6 61212 周的临床试验，总共研究了 26932693 例原发性高血压患者（ 21452145 例服 用奥美沙坦酯， 548548 例服用安慰剂） ，证实每日一次奥美沙坦酯 可降低舒张压， 血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降 低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日 20mg20mg 奥美沙坦酯 可致坐位血压谷值较安慰剂多下降 10/6mmHg10/6mmHg 每日 40mg40mg 奥美沙 坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降 12/7mmHg12/7mmHg。降压作用在一周内起效， 在二周后达到明显的效果。 并可在长达1 1 年的治疗中维持相同的降压效果，且不会出现耐药，停药后不 出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。 奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。 每日一次口服奥 美沙坦酯片，降压效果可维持 2424 小时，收缩压和舒张压下降的 谷峰比值在 6060 8080。第7页【贮 藏】遮光，密封保存。【包 装】铝塑包装， 7 7 片/ /盒【有 效 期】 3