临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

1、抗原虫药抗感染感染药物分类及经典药物?-?-内酰胺类厂天然：青霉素 G G （苄青霉素） 广耐酸青霉素：青霉素 V V、非奈西林耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类 f f 半合成广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林抗 G G -菌青霉素：替莫西林、美西林V V-一代：头抱（唑林、氨苄、噻吩、拉定）二代：头抱（咲辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特）三代：头抱（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪）四代：头抱（匹罗、吡肟、克定）头抱菌素类碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类：法罗培南其它头霉素

2、类：头抱西丁、头抱美唑 90%);食物对吸收影响甚小分布：PO or IV 血清浓度极佳；和好吸收入组织和体液；进入 CSF排泄：主要由肝脏代谢(代谢产物由尿中排出);半衰期 68 hours；许也透析可将其清除Adverse Effects胃肠道：恶心，呕吐，舌炎，金属味道CNS-不重：周围神经病变，抽搐,脑病；慎用于有 CNS 病变者；需要停药致畸性和致癌性：怀孕和哺乳期避免使用抗真菌药物-作用机制真菌靶位抗真菌药物细胞膜多烯类(二性霉素 B,制霉菌素)(干扰固醇合成)吡咯类(氟康唑，伊曲康唑，voriconazole)抗代谢药物：(干扰 DNA 和 RNA 合成)氟胞嘧啶细胞壁Echin

3、ocandins (Caspofungin)棘白菌素类(卡泊芬净)-葡聚糖合成酶抑制剂普那米星(Pradimicins)尼柯霉素(Nikkomycins )An tifu ngal Age nts 抗真菌药物多烯类：二性霉素 B1对数侵袭性和致死性真菌感染的标准治疗2MOA (机制)：与细胞壁的麦角固醇结合，改变其完整性，导致其溶解3常规二性霉素 B -明显毒性和给药问题：输注相关的反应和肾脏毒性；使用试验剂量，合宜的输注时间，剂量递增，先期用药4剂量/疗程-依赖病人及其感染类型5脂质型二性霉素 -优势：每日剂量可增大 (up to 10 x);组织浓度高；减少了输注相关反应，减少先期用药；肾

4、脏毒性明显减低6不利方面：费用高，缺少临床验证结果7主要用于肾功能不全者(Cr 2.5, CrCl 25),或应用其它肾毒性药物者嘧啶类：5-Flucytosi ne (5-FC)MOA (机制)：干扰蛋白和 RNA/DNA 合成2抗真菌谱有限；常合并用药3副作用：骨髓毒性，皮疹，恶心4只用口服剂型5肾功不全时调整剂量吡咯类：酮康唑,氟康唑,依曲康唑1MOA （机制）：抑制麦角固醇合成2SOA （抗菌谱）：广；只有依曲康唑覆盖曲菌属3酮康唑和依曲康唑-脂溶性环进入 CSF,抑制细胞色素 p 4504氟康唑-水溶性，进入 CSF,肾脏排泄，不抑制细胞色素 p 4505静脉用依曲康唑-new治疗侵袭性真菌感染药物Echinocandins其它吡咯类#广谱广谱耐药罕见耐受性好作用方式不同一线治疗疗效的资料有限价格昂贵和其它药物相互作用一线治疗疗效的资料有 限无口服剂型二性霉素 B脂质相关二性霉素 B最广谱广谱耐药罕见耐药罕见价格便宜价格昂贵即刻毒性反应明显一线治疗疗效的资料有限肾毒性重无口服剂型无口服剂型氟康唑5 FU生物利用度极