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1、WORD格式美托洛尔的合成摘 要：美托洛尔是一种治疗高血压、心绞痛等有很好疗效的化学合成药物。本文列举了两种合成美托洛尔的方法。关键词： 美托洛尔 ,合成方法，逆推一、关于美托洛尔美托洛尔 (metoprolol)它是一种胺基丙醇类药物, 选择性D-受体阻滞剂 , 系近年来世界高血压治疗的首选药。它与有兴奋作用的肾上腺素 , 以及去甲肾上腺素进展竞争 , 并在受体的位置保护心脏、抑制心脏收缩力、防止过度兴奋和阻止神经冲动。它本身还能保证心壁平滑肌的收缩。美托洛尔又名甲氧乙心安 , 倍他乐克 , 美多心安。其为英文名 metoprolol 。化学名为 :1-4(2- 甲氧基乙基 ) 苯氧基 -3

2、(1- 甲氧基乙基 ) 氨基 -2 丙醇。化学式为 C15H25NO3。构造式如图一。临床上主要是利用其盐酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐。图一： 美托洛尔的构造式二、美托洛尔的合成1、合成背景文献报道美托洛尔的合成方法主要有3 种：第一种方法是采用苯乙醇为原料， 经硫酸二甲酯甲醚化、 硝酸硝化、 氯化亚锡复原得到关键中间体 4-(2- 甲氧基乙基 ) 苯酚1，该中间体再经适当的后续反响制得目标化合物1，该方法由于形成邻位副产物所占的份额较大, 故别离困难，收率较低；第二种方法是以苯酚为原料，经氯乙酰氯酰化、甲醇钠甲醚化、Pd/C 催化2该路线所用的双羟化催化剂OsO4价格昂贵且有剧毒，故难以实现大规

3、模生产；第三种方法是以对氯苯酚为原料， 将羟基进展保护并与镁粉作用形成格氏试剂 , 然后与环氧乙烷作用得到酚羟基保护的对羟基苯乙醇 , 经硫酸二甲酯甲醚化、脱保护基得到关键中间体 4-(2- 甲氧基乙基 ) 苯酚3，再经适当的后续反响制得目专业资料整理WORD格式标化合物，该方法涉及格氏反响 , 由于格氏反响所用溶剂 ( 四氢呋喃或乙醚 ) 易形成过氧化物，而这些过氧化物易致爆， 因而该条路线在大规模生产中存在着严重的平安隐患。2、合成方案方案一：逆推过程：合成过程：以苯酚为原料进展合成专业资料整理WORD格式方案二：逆推过程：专业资料整理WORD格式合成过程：以苯酚为原料3、合成总结合成路线

4、操作简便 , 需要提纯的中间体较少 , 别离方便 , 具有本钱低、平安性好的特点。但方案一合成步骤过多，可能会导致反响产率过低。参考文献：1 韩冰, 沈彤, X东, 等. 黔岭淫羊藿化学成分的研究J. 中国药学杂志 ,2002,37(10):740-742.专业资料整理WORD格式2TAKAYUKIH,TOSHIHIKOH,HIROKAZU K.Structuralandcharacterizationofpolyphe-nolsisolatedfromAcerolafunctional(Malpighia专业资料整理WORD格式emarginataDC. ) fruit J.BiosciBiotechnolBiochem,2005,69(2):280-286.3 X健 , 高慧媛 ,

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