苏州大学药学院2002007学期

1、苏州大学药学院 2021-2021 (2)学期药物化学课程考试试卷(A)标准答案评分标准每题2分，共15题1. C 2.B 3.C 4.D 5.B6.C 7.B 8.A 9C 10.A 11.D 12.D 13.D 14.D 15.A每题1.5分，共10题1. 5-氟尿嘧啶，抗肿瘤药2. 磺胺甲噁唑，抗菌药3. 硝苯地平，钙拮抗剂4. 雌二醇，雌激素5. 环丙沙星，抗菌药6. 非甾体抗炎药7.3受体阻断剂8. 抗肿瘤药H3N,ClPtH3N'ci9. 抗炎药10.降血脂药Clch3 o-gcooc 2hCH3三、每题5分，共2题1.""N+ CH 3"-n

2、+_ch32.Ri .CONH 2Rf-CONH2四、Synthesis(3X 5')1.HCOOCHAcOAcOO< 、一 OAcOAc2.HOCH 2CH2、HOCH 2CH/-POCI3, C5H5NCICH 2CH 2CIClCH2CH-NCICH2CH2ClI P;OIClh2n-ch2HO_CH2/CH2cih2ch2c、cih2ch2cCH 3COCH 3H2OHNcih2ch2c、22 N-P，CIH2CH2C、oH2O3.CH3NV2O5 O2o270 CCOOH严 NH2NH2.H2O J *oN120130 CCONHNH 2N五、每题6分，共5题1. (1

3、)利血平在光和热的影响下,3 3 -H发生差向异构化，生成无效的3-异利血平。(2分)(2)在酸及碱性条件下，可发生水解，碱性水解生成利血平酸。(2分)3在光和氧的作用下发生氧化。先生成3， 4-二去氢利血平，为黄色物质，具有黄绿色荧光。进一步氧化生成 3，4，5， 6-四去氢利血平，有蓝色荧光，再进一步氧化那么生成无荧 光的褐色和黄色聚合物，所以应避光保存。2 分 2. 经典的 H1 受体拮抗剂结构类似，可用以下通式表示：12Ar1Ar 2X-C-C-NR 1R21 分Ar1为苯环、杂环或取代杂环，Ar2为另一个芳环或芳甲基，Ar1和Ar2可桥连成三环类化合物。 Ar1 和 Ar2 的亲脂性

4、及它们的空间排列与活性相关。1 分 NR1R2 一般是叔胺，或环系统的一局部，常见的是二甲氨基和四氢吡咯基。1 分 X 是 sp2 或 sp3 杂化的碳原子，氮或连氧的 sp3 碳原子与二碳短链相接，形成连接部。 1 分 4 叔胺与芳环中心的距离一般为50-60nm。 1 分5 很多药物光学和几何异构体抗组胺活性不同，但看不出准确的立体化学依赖关系。1分3. 本品是潜效的前体药物，先经肝脏活化为4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型平衡存在。两者在正常细胞内均可经酶促反响转化为无毒的代谢产物，故对正常细胞几无影响；3 分 而在肿瘤细胞中缺乏正常细胞所具有的酶，不能进行上述去毒转化，而代谢产物 性

5、质不稳定，分解成对肿瘤细胞呈强烈毒性的磷酰氮芥和丙烯醛，3 分 故本品的高度选择性是借助于正常细胞中的酶促去毒作用而实现的。4. 喹诺酮类药物的构效关系如下：11 分234567在喹诺酮类的 1 位引入乙基或环丙基，不但增强了抗菌活性，而且扩大了抗菌谱。3 位的羧基和 4 位的酮基是喹诺酮类与5 位氨基取代可使活性增加。 1 分 6 位引入氟原子可导致抗菌活性增加。7 位上引入各种取代基杂环均使活性增加，8 位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，体内活性更强。DNA 盘旋酶结合必不可少的。 1 分 1 分 以哌嗪基团最正确。1分1分C6 上的醇羟基和5. 四环素类抗生素不够稳定的主要原因有三个方