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1、第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药Cholinoceptor agonists胆碱受体激动药胆碱受体激动药 激动胆碱受体激动胆碱受体 M M胆碱受体胆碱受体 N N胆碱受体胆碱受体产生与乙酰胆碱类似作用产生与乙酰胆碱类似作用第一节第一节 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药分分 类类胆碱酯类胆碱酯类 主要兴奋主要兴奋M受体受体拟胆碱生物碱拟胆碱生物碱一、胆碱酯类一、胆碱酯类(choline esters) 乙酰胆碱(乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)【药理作用药理作用】1.M1.M样作用样作用心脏心脏: :心率心率 , ,心肌收缩力心肌收缩力 , ,房室结及浦肯野纤维传导房室

2、结及浦肯野纤维传导 , , 心房不应期心房不应期 血管:血管:AChACh激动内皮细胞的激动内皮细胞的M M受体受体释放释放NOcGMPNOcGMP 血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛平滑肌:胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋。平滑肌:胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋。腺体:腺体分泌腺体:腺体分泌 眼:瞳孔括约肌和睫状肌收缩。眼:瞳孔括约肌和睫状肌收缩。2. .N N样作用样作用激动激动N NN N胆碱受体胆碱受体兴奋神经节兴奋神经节 交感神经节交感神经节心肌收缩力心肌收缩力 、小血管收缩,、小血管收缩,血压血压 副交感神经节副交感神经节胃肠道、膀胱等器官的平胃肠道、膀胱等器官的平滑肌收缩滑肌收缩 ,

3、腺体分泌,腺体分泌 激动激动NM胆碱受体:激动运动神经终板上的胆碱受体:激动运动神经终板上的NM受体受体 骨骼肌收缩。骨骼肌收缩。二、生二、生 物物 碱碱 类类毛果芸香碱毛果芸香碱(Pilocarpine) 直接激动直接激动M M受体受体对眼、腺体的作用明显对眼、腺体的作用明显1.1.眼眼缩瞳:瞳孔括约肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩缩瞳:瞳孔括约肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩降低眼内压:缩瞳降低眼内压:缩瞳房水易于回流房水易于回流眼内压眼内压 调节痉挛:瞳孔括约肌向瞳孔中心方向收缩调节痉挛:瞳孔括约肌向瞳孔中心方向收缩悬韧带松悬韧带松弛弛晶状体变凸晶状体变凸视近物清楚,远物模糊视近物清楚,远物模糊调节痉挛调节痉挛2.2.腺体腺体 腺体分泌增加,尤以汗腺和唾液腺最为明显腺体分泌增加,尤以汗腺和唾液腺最为明显【药理作用药理作用】【临床应用临床应用】1. 1. 外用治疗青光眼(外用治疗青光眼(1%1%2%2%滴眼)滴眼)对闭角型疗效好,扩大前房角间隙;对闭角型疗效好,扩大前房角间隙;对开角型有一定疗效。对开角型有一定疗效。2. 2. 虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用与扩瞳药交替使用, ,防止虹膜与晶状体粘连防止虹膜与晶状体粘连【不良反应不良反应】 过量过量M M受体过度兴奋症状受体过度兴奋症状【注意事项注意事项】 滴眼时

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