基础版讲义药理学

1、中西医结合执业医师资格辅导药理学抗高血压药考情分析 利尿降压药要点：氢的降压作用、应用、不良反应 肾素-要点： 肾素-紧张素系统抑制药紧张素系统抑制药种类特点及常用药卡托普利的作用、应用、不良反应氯沙坦的作用、应用、不良反应 受体阻滞药要点：的降压作用、应用、不良反应 钙通道阻滞药要点：钙通道阻滞药的种类特点及常用药硝苯地平的降压作用、应用、不良反应1 受体阻滞药要点：哌唑嗪的降压作用、应用、不良反应 交感神经末梢阻滞药要点：利血平的降压作用、应用、不良反应 中枢降压药要点：可乐定的降压作用、应用、不良反应扩张药要点：肼屈嗪、硝普钠的降压作用、应用、不良反应 抗高血压要点：抗高血压的合理应用的

2、选药、用药第1页中西医结合执业医师资格辅导药理学利尿降压药氢【药理作用】【临床应用】性能：温和、持久、稳定、无耐受性降低并发症的发生率和病死率无直立性低血压轻度高血压可单独使用，中、重度高血压常作为基础降压药与其他水钠潴留。目前主张小剂量用药，能最大程度地减少不良反应。【不良反应】低血钾、低血钠及低血镁高尿酸、高脂血症、高血糖、高肾素【例题】利尿药降压作用无下列哪项（ ）A.持续降低体内 Na+含量合用，可消除其他引起的B.降低对缩物质的反应性C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少D.通过 Na+-Ca2+交换，使细胞内的钙离子浓度也降低E.影响儿茶酚胺的贮存和答疑编号 700485150101

3、【】E肾素-抑制药紧张素-醛固酮系统（RAAS）RAS 系统抑制药的种类及特点分为三类：紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利等；第2页中西医结合执业医师资格辅导药理学紧张素受体拮抗剂（AT1 受体拮抗剂）：氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦等；肾素抑制药：瑞米吉仑等。作用特点：降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响； 可防止或逆转高血压患者的壁和心室重构；能增加肾血流量，保护肾脏；能胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变；久用不易产生耐受性。卡托普利的作用、应用和不良反应【作用】 降低血压。作用机制：抑制循环和局部 RAS 的 AngII 形成。减少缓激肽

4、降解，缓激肽可发挥强大的扩减少肾脏组织中 AngII 的生成，使醛固酮【应用】各型高血压：效应；促进素，增强扩效应。减少，促进水钠排泄。如：对血浆肾素活性高者疗效更好，单独应用可用于轻度高血压；、级高血压需合用利尿药。对伴有左心室肥厚、左心功能、心肌梗死、肾病的高血压患者，ACEI 是首选药。充血性心力衰竭：基础【不良反应】高血钾、低血压。ACEI 抑制激肽酶，使缓激肽、P 物质堆积，引起咳嗽及神经性水肿；久用降低血锌而出现皮疹、味觉及嗅觉改变及高血钾者和妊娠初期禁用。氯沙坦的作用、应用和不良反应【作用】降低血压。等。第3页中西医结合执业医师资格辅导药理学选择性地与 AT，受体结合，阻断 An

5、gII 引起的收缩及促进醛固酮的作用。长期用药还能抑制心肌肥厚和【应用】壁增厚，增加尿酸排泄。可用于各型高血压，若 36 日达最大降压效果，血压下降不理想，可加利尿药。【不良反应】头晕、高血钾和与剂量相关的性低血压。本药除不引起咳嗽及神经性水肿外，其余不良反应与 ACEI 相似。【例题】下列不属于卡托普利 ACEI 药理作用的是（ ）A.抑制循环中紧张素转化酶B.抑制局部组织中紧张素转化酶C.减少缓激肽的降解D.减少醛固酮的E.减少细胞内钙离子含量答疑编号 700485150102【】E【例题】合并A.阿替洛尔 B.C.卡托普利D.氢E.拉贝洛尔及胰岛素抵抗的高血压患者宜用（）答疑编号 700

6、485150103【】C 受体阻断剂 受体阻断药种类很多，包括的降压作用、应用和不良反应、阿替洛尔等，降压机制、临床应用及不良反应均相似。【降压作用机制】可通过多种机制降低血压：减少心排出量：抑制肾素：降低外周交感神经活性：中枢降压作用：改变感受器的敏感性，促进前列环素（PGI）的。【临床应用】特点：缓慢、温和；无水钠潴留；无直立性低血压；降低卒中和心梗率。适应证：各型高血压；尤其适用于青年性高血压（高肾素和高心输出量），合并心动过速、心绞痛者尤其适用。钙通道阻断药第4页中西医结合执业医师资格辅导药理学钙通道阻滞药的种类、特点及常用药【分类】【作用特点】降压时不减少心、脑、肾的血流，尼莫地平、

7、尼索地平还能增加脑、冠脉血流。逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如 ACEI，高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。有排钠利尿作用，与直接扩药合用，在降压时不引起水钠潴留。一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量，依拉地平、尼群地平还可轻度提高 HDL，代表硝苯地平的作用、应用和不良反应是硝苯地平。【应用】各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，可单用或与利尿药、 受体阻滞药、ACEI 合用。若使用该药的控释剂或缓释剂，可减少血药浓度波动，减轻迅速降压造成的反射不良反应的发生率，延长作用时间，减少用药次数。感活性增加，降低1 受体阻断剂本类有哌唑嗪、特拉唑嗪和多沙唑嗪等，以哌唑嗪为代表。哌唑

8、嗪的药理作用、临床应用和不良反应第5页中西医结合执业医师资格辅导药理学交感神经末梢阻滞药影响肾上腺素能神经递质。主要通过影儿茶酚胺的储存及产生降压作用，如利血平和胍乙啶。利血平降压作用弱，不良反应较多，现已不单独使用。胍乙啶作用较强，但也因不良反应多而少用。交感神经抑制药的作用环节和分类利血平的作用、应用和不良反应【作用】与囊泡膜上的胺泵结合，干扰递质的再摄取、下降而发挥降压作用。特点：缓慢、温和、持久、伴有心率减慢。与储存，使递质耗竭，造成交感神经活性【应用】不单用，多在复方制剂中使用，用于轻、中度高血压，对伴有心率加快及精神紧张者较为适用。【不良反应】倦怠、晕厥、头痛、阳痿、减退、乏力、精

9、神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠；少见有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支手指强硬颤动等。痉挛、作用于中枢的抗高血压药可乐定的作用、应用和不良反应【作用】第6页中西医结合执业医师资格辅导药理学 降低血压 中等偏强，对正常血压及高血压病患者均有降压作用。通过激动中枢 2 受体，延长巴比妥类的作用时间。 镇痛 通过激动脑内阿片受体，促进阿片肽【降压机制】。【临床应用】治疗高血压的首选药。较少单独使用，常用于其他降压药无效的中度高血压。对兼有溃疡病的高血压尤为适宜，与利尿剂合用有协同作用。还可作为类镇痛药成瘾者的戒。【不良反应】常见口干、嗜睡和

10、便秘，其他如头痛、眩晕、腮腺肿痛、鼻黏膜干燥、阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。久用致水钠潴留，合用利尿药可减少水肿等现象。突然停药可引起交感神经亢进的停药综合征，表现为血压骤升、心悸、兴奋、震颤、腹痛、出汗等， 应用可乐定或酚妥拉明可缓解或消除；需逐渐减量后再停药。扩张药肼屈嗪、硝普钠的作用、应用和不良反应【作用】降低血压。肼屈嗪直接扩张小动脉，降低外周阻力而降压，降压同时伴有反射输出量增加，从而减弱其降压作用。感神经兴奋，使心率加快，心硝普钠通过【临床应用】N0 直接舒张小动脉和静脉，降压作用强、起效快、维持时间短。肼屈嗪常与抗去甲肾上腺素神经药或利尿药合用于中度高血压。硝普钠用于高

11、血压急症、充血性心力衰竭；全麻时使用，使血压降低以减少手术中【不良反应】肼屈嗪有两类不良反应：。由扩张及反射性反应引起，产生头痛、面红、黏膜充血、心动过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭。由免疫反应引起，大剂量长期应用（6以上）可产生红斑狼疮样综合征。硝普钠不良反应主要由过度扩张所致，出现头胀痛、面部、恶心、呕吐、出汗和心悸等。第7页中西医结合执业医师资格辅导药理学抗高血压药中枢降压可乐定，对抗未梢利血平，-R 阻断哌唑嗪，扩张“肼哒嗪”，利尿降压，“紧张转化”卡普利，强扩动静硝普钠，危象心梗才选它，.阶梯.化，肺、肝、肾功要详查。抗高血压的合理应用 根据高血压程度选用 根据病情特点及并发症选药用药

12、根据高血压程度选用I 级高血压：改变生活方式未奏效时，首选作用温和的一线降压药，如噻嗪类利尿药、ACEI、二氢吡啶类钙拮抗药或 受体阻滞药等一种。级高血压：采用两种联用，常用的四类一线降压药的任何两类均可。级高血压：用药基础上，改用或加用作用更强的米诺地尔、直接扩张药、中枢性降压药等。高血压危象：宜采用静脉滴注或肌注快速起效的根据病情特点及并发症选药高血压合并窦性心动过速，宜用 受体阻断药。，如硝普钠。高血压合并消化性溃疡者，宜用可乐定，禁用利血平。高血压伴有心绞痛者宜用硝苯地平。高血压合并心力衰竭、心脏扩大者，宜选用氢、硝苯地平、ACEI 等，不宜用 受体阻断药。高血压合并肾功能不良者宜用卡托普利和硝苯地平。高血压合并支高血压合并有哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜用 受体阻断药。或痛风者不宜用