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文档简介

1、抗病毒药洛匹那韦/利托那韦临床应用知识总结一、剂型剂量选择二、药物相互作用1、辅料导致的相互作用2、药物之间的相互作用三、特殊人群的使用四、使用期间的注意事项抗病毒药物洛匹那韦/利托那韦在临床试用期间,取得了一定的疗效,在现有的医学诊疗方案中有明确的推荐。一、剂型剂量选择洛匹那韦/利托那韦有片剂和口服溶液剂型,片剂可与食物同服,也可不与食物同服,食物不影响药物的吸收,但片剂应整片吞服,不宜咀嚼、掰开或压碎服用,避免影响疗效。对于吞咽困难的成人或低龄儿童存在吞药引起食道阻塞的风险,不建议选择片剂剂型;口服溶液剂型须与食物同服,以增加吸收,适用于所有吞咽困难或不困难的各年龄段的需服用该药的人群。洛

2、匹那韦/利托那韦推荐成人剂量400/100mg/次,每天2次,疗程不超过10天;儿童体重715kg推荐剂量为12/3mg/kg/次,体重1540kg推荐剂量为10/2.5mg/kg/次,体重40kg以上的儿童按成人剂量,每天2次,疗程广2周。二、药物相互作用1、辅料导致的相互作用洛匹那韦/利托那韦口服溶液剂型的辅料成分含有酒精,对于吞咽困难或重症人群需要鼻饲管,其鼻饲管材质建议选择具有潜在不相容的聚氨酯。同时,该剂型药物服用过程中,避免联用可能引起双硫仑反应(如面部潮红、头痛头晕、恶心呕吐等症状)的头泡菌素如头泡替安、头抱孟多、头胞哌酮及其复方制剂等及硝基咪嗖类药物如甲硝喳等。2、药物之间的相

3、互作用洛匹那韦/利托那韦是由洛匹那韦和利托那韦组成的复方制剂,前者由肝脏的代谢酶CYP3A代谢,后者为CYP3A酶的强的抑制剂。与经该类酶代谢的常用药物联用如降脂稳斑药阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀(氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀除外)等;免疫抑制剂如环胞素、他克莫司,降压药物如非洛地平、硝苯地平等;呼吸系统治疗药物如沙美特罗等;镇静镇痛药物如咪达喳仑、三哇仑、芬太尼等;抗痛风药物如秋水仙碱等;抗感染药物如夫西地酸、伊尚康哇等;服用勃起功能障碍的药物如西地那非等;抗凝药如利伐沙班等。由于可以竞争性抑制和(或)酶的本身抑制,容易使这些类型药物的血药浓度相应地增加,增加副反应或出现并发症等,因此使

4、用洛匹那韦/利托那韦过程中与上述药物存在联用禁忌。如必须联用,需要减少该类药物的剂量,同时注意观察有无相应不良事件或并发症的出现。另外,洛匹那韦/利托那韦与肝脏代谢酶的诱导剂如利福平、地塞米松、圣约翰草等联用,也可因后者酶的诱导,减弱洛匹那韦/利托那韦抗病毒的治疗效果。如须联用,需要适当增加洛匹那韦/利托那韦的单次剂量或关注抗病毒治疗效果。洛匹那韦/利托那韦可引起PR间期、QT间期延长,应避免与维拉帕米、红霉素、克拉霉素、喳诺酮类药物如莫西沙星等联用,出现低钾时需要及时补钾。(相互作用的常见药物见表1)去1与洛威那I;/利托那I;联川的常见药物的相M作川类别药物可能的影响降脂稳斑药阿托伐他汀、

5、辛伐他汀、洛伐他汀洛匹那韦/利托那韦与该类药物合用,可因代谢酶的竞争性抑制和(或)直接抑制,使后者血药浓度相对的升高,可能带来后者药物疗效或不良反应的增加免疫抑制剂环抱素、他克莫司降压药物非洛地平、硝苯地平呼吸系统治疗药物沙美特罗镇静镇痛药物咪达哩仑、三哩仑、芬太尼抗痛风药物秋水仙碱抗凝药利伐沙班磷酸二酯酶抑制剂西地那非抗感染药物夫西地酸、伊曲康哩利福平该类药物与洛匹那韦/利托那韦合用,前者可诱导代谢防,使洛匹那韦/利托那韦血药浓度相对降低,致洛匹那韦/利托那韦疗效可能降低糖皮质激素地塞米松中草药圣约翰草三、特殊人群的使用参考HIV治疗,儿童可推荐用于6个月以上的儿童;肾功能不全、轻中度肝功能不全者可正常使用,严重肝功能不全者不宜使用;妊娠、哺乳分级为C级、L3级,妊娠期间需要权衡利弊,哺乳者需要暂停哺乳;老年患者暂无可靠文献支持。四、使用期间的注意事项服用洛匹那韦/利托那韦期间需要关注有无出现腹泻、恶心、呕吐、皮疹、头痛

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