初级药师考试复习笔记——药理学作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药

1、药理学 作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药、甲状腺素与抗甲状腺素药、胰岛素及口服降糖药、影响其他代谢的药物一、 作用于子宫平滑肌药物1.子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药：使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。 节律性收缩：催生和引产 强直性收缩：产后止血或促进子宫复旧药物药理作用临床应用不良反应缩宫素兴奋子宫平滑肌：小剂量能加强妊娠末期子宫体的节律性收缩，其收缩的性质与正常分娩相似（宫底节律性收缩，宫颈松弛）大剂量产生持续性强直性收缩。雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，而孕激素却能降低敏感性其他：大剂量缩宫素能直接扩张血管，引起血压下降，反射性的引起心率加快，心排出

2、量增加。另外还有抗利尿及泌乳作用。催生和引产产后止血缩短第三产程剂量过大致子宫强直性收缩，导致胎儿窒息或子宫破裂。对产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇或剖腹产史者禁用。非人工合成的缩宫素有升高血压和变态反应，故高血压、冠心病、有过敏史者禁用提取的缩宫素。麦角生物碱氨基酸麦角碱麦角胺兴奋子宫：对子宫体和子宫颈的作用无显著差异，因此不适用于催产和引产收缩血管：使脑血管收缩，减少脑动脉拨动幅度，从而减轻偏头痛拮抗受体：翻转肾上腺素的升压（麦角新碱无此作用）子宫出血产后子宫复旧偏头痛中枢抑制（麦角毒的氢化物、异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂）注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高，

3、伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见变态反应，严重者出现呼吸困难，长期使用可损害血管内皮细胞，特别对患有肝脏或周围血管疾病者更为敏感，孕妇、血管硬化及冠状疾病患者忌用麦角毒氨基麦角碱麦角新碱前列腺素类药物：地诺前列酮2.子宫平滑肌松弛药：沙丁胺醇、利托君、硫酸镁二、肾上腺皮质激素类药 醛固酮 盐皮质激素（肾上腺皮质最外层的球状带分泌） 11-去氧皮质酮 主要影响水盐代谢肾上腺皮质激素 皮质酮 糖皮质激素（肾上腺皮质中层的束状带分泌）：氢化可的松1.糖皮质激素作用机制与胞质特异受体结合，受体发生变构，露出一个DNA结合域，结合到DNA的类固醇反应原件上，效应是可以阻遏或诱导特殊基因转录药理作用抗炎作

4、用免疫抑制作用抗毒作用中枢神经系统持续超生理剂量应用 不良反应医源性肾上腺皮质功能亢进症：肌无力、肌萎缩、皮肤变薄、向心性肥胖、满月脸、水牛背诱发或加重感染或使体内潜在的病灶扩散刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌，降低胃肠粘膜对胃酸的抵抗力，诱发或加重胃、十二指肠溃疡妊娠头三个月使用偶可引起胎儿畸形妊娠后期大量应用，可抑制胎儿下丘脑-垂体，引起肾上腺素皮质萎缩，出生后肾上腺素皮质功能不全白内障，儿童更易发生个别患者有精神或行为的改变，可能诱发精神病或癫痫临床应用替代疗法急性严重感染自身免疫性疾病和过敏性疾病解除炎症症状及抑制瘢痕形成血液病皮肤病禁忌症抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染活动性结核病骨质疏松

5、症库欣病妊娠早期骨折或创伤修复期等心或肾功能不全者有精神病史者停药后 不良反应医源性肾上腺素皮质功能不全反跳现象与停药症状2.盐皮质激素 主要促进远曲小管和集合管对Na+的主动重吸收，伴有Cl-和水的重吸收。同时有保钠排钾，潴留水钠的作用。 用于治疗慢性肾上腺皮质功能减退症三、性激素和避孕药1.性激素类药分类代表药临床应用雌激素类药雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、尼尔雌醇己烯雌酚、己烷雌酚、氯烯雌醚补充女性激素分泌不足绝经期综合征避孕乳腺癌（用于绝经后5年以上晚期乳腺癌）其他（增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用治疗老年性骨质疏松症）孕激素类药甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸羟孕

6、酮、炔诺酮、炔诺孕酮醋炔诺酮、双醋炔诺酮先兆性及习惯性流产功能性子宫出血必经的诊断与治疗原发性痛经子宫内膜异位症良性前列腺肥大和前列腺癌等癌症抗雌激素类药他莫昔芬雄激素类药睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾酮补充不足功能性子宫出血绝经期综合征及子宫肌瘤迁移性乳腺癌和卵巢癌用于贫血、再障、手术后或各种长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松同化激素苯丙酸诺龙、诺龙、美雄酮、司坦唑醇、羟甲烯龙增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带来舒适感，服用时应增加食用蛋白质2.避孕药 抑制排卵避孕机制改变宫颈粘液性质改变子宫内膜结构，使之不利于受精卵着床改变输卵管功能四、甲状腺激素与抗甲状腺药1.甲状腺激素药理作

7、用促进代谢促进生长发育促进神经系统正常功能，提高兴奋性类似肾上腺素作用，使心率加快、血压上升、心排出量和心脏耗氧量增加不良反应过量可引起甲亢老年和心脏病者可引起心绞痛和心力衰竭临床用途呆小病粘液性水肿单纯性甲状腺肿2.抗甲状腺素药分类代表药药理作用临床应用不良反应硫脲类丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑影响T3、T4合成甲亢、甲亢手术前准备、甲状腺危象皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛粒细胞下降为最重要的不良反应尚有黄疸和中毒性肝炎，久服者定期检查血象碘及碘化物复方碘溶液、碘化钾、碘化钠小剂量：合成甲状腺素原料大剂量：暂时抑制甲状腺激素释放单纯性甲状腺肿甲亢手术前准备甲状腺危象少数人过敏，

8、引起血管神经性水肿，长期应用可引起慢性碘中毒，孕妇和哺乳期妇女应慎用放射性碘碘131对甲状腺细胞有细胞毒性作用不适合手术的甲亢者肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、阿替洛尔、阿普洛儿美托洛尔控制甲亢者的交感肾上腺系统兴奋症状：心动过速、心律失常、颤抖五、胰岛素及口服降糖药1.胰岛素不良反应低血糖反应变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿耐受性皮下注射局部可出现红肿、硬结和皮下脂肪萎缩等，故注射部位应有计划的转换顺序临床用途糖尿病高血症症纠正细胞内缺钾药理作用糖代谢脂肪代谢蛋白质代谢促进K+进入细胞，故有降血K+作用2.口服降糖药分类代表药药理作用临床应用不良反应磺酰脲类甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲格列吡嗪

9、、格列齐特、格列波脲、格列喹酮、格列美脲刺激胰岛素释放（胰岛素至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件）主要用于单用饮食治疗不能控制的2型糖尿病氯磺丙脲可用于尿崩症上腹部不适、恶心、腹痛双胍类苯乙双胍、二甲双胍可抑制肠壁细胞吸收葡萄糖，增加骨骼肌和周围组织对葡萄糖的摄取利用不论有无胰岛素细胞功能的糖尿病患者均有降血糖作用，对正常人无作用用于肥胖的2型糖尿病或饮食控制未成功的患者消化道反应，口中金属味-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖竞争性抑制-葡萄糖苷酶，从而减少淀粉、糊精、双糖在小肠的吸收，使正常和糖尿病患者饭后高血糖降低临床用于各类型糖尿病，可单用于老年患者或餐后明显高血糖患者肠道多气、腹痛、腹泻噻唑烷二酮类罗格列酮、吡格列酮胰岛素增敏剂对非胰岛素依赖型糖尿病及其心血管并发症有明