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文档简介
1、1-抗胆碱药抗胆碱药第八章第八章 抗胆碱抗胆碱(dn jin)(dn jin)药药anticholinergic drugs第一页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药2AchAchRAchE乙酸乙酸(y sun)胆碱胆碱效应效应(xioyng)(M样、样、N样)样)抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药胆碱胆碱(dn jin)(dn jin)R R激激动药动药抗胆碱药抗胆碱药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药第二页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药3抗胆碱抗胆碱(dn jin)药分类药分类pM受体阻滞受体阻滞(z zh)(z zh)药药 (节后)(节后)p N受体阻滞药受体阻滞药N1受体阻滞药受体阻滞药(神经节阻滞药)
2、(神经节阻滞药)N2受体阻滞药受体阻滞药(骨骼肌松弛药)(骨骼肌松弛药)第三页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药4M受体阻断受体阻断(z dun)药药p天然天然(tinrn) 阿托品阿托品类类p合成代用品合成代用品第四页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药5阿托品阿托品 (atropine) 第五页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药6一、作用一、作用(zuyng)机制机制 v竞争性拮抗竞争性拮抗M(M13)受体)受体v大剂量大剂量(jling)也可阻断也可阻断N1受体受体第六页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药7阿托品阿托品 Ml Glandsl Eyel Smooth musclel Heartl B
3、lood vessell CNSBlockBlock(Selectivity)(Atropine)第七页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药8二、作用二、作用p抑制腺体分泌抑制腺体分泌(fnm) 唾、汗唾、汗 支气管支气管 胃肠胃肠p眼眼 散瞳散瞳 眼内压眼内压 调节麻痹调节麻痹p解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 胃肠道胃肠道 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 胆胆道道 输尿管输尿管 支气管支气管 三、用途三、用途p流涎、盗汗、麻醉前给流涎、盗汗、麻醉前给药药p虹膜睫状体炎、扩瞳、验虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜光配镜p内脏绞痛内脏绞痛胃肠、膀胱胃肠、膀胱胆绞痛、肾绞痛镇痛药胆绞痛、肾绞痛镇痛药1. 遗尿遗尿(y
4、nio)、膀胱刺激症、膀胱刺激症状状第八页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药9二、作用二、作用4. 快心快心 (加快心率和传导)(加快心率和传导)5. 扩张扩张(kuzhng)血管血管6. 兴奋中枢兴奋中枢三、用途三、用途4. 缓慢缓慢(hunmn)型心律型心律失常失常 (窦停、窦(窦停、窦缓、缓、AVB) 5. 抗休克抗休克第九页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药10 p拮抗拮抗Ach,抢救有机磷酸酯类中毒,抢救有机磷酸酯类中毒(zhng d) 综合应用以上六个方面的作用综合应用以上六个方面的作用 第十页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药11四、不良反应四、不良反应 p腺体腺体口干、皮干、痰难咳、
5、体温口干、皮干、痰难咳、体温p眼眼眼内压眼内压()、视近物模糊、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒流入鼻腔吸收中毒p解痉解痉排尿困难、腹痛原因不明排尿困难、腹痛原因不明(b mn)慎用慎用()第十一页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药12四、不良反应四、不良反应p心:心:心慌心慌p血管:血管:潮红潮红p中枢中枢兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神(jngshn)错乱错乱昏迷、昏迷、Bp、呼吸、呼吸、死、死于呼衰于呼衰第十二页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药13五、中毒五、中毒(zhng d)解救解救 p清除毒物清除毒物(dw)p特异性解救药物:拟胆碱药特异性解救药物:拟胆碱药
6、第十三页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药14山莨菪碱(山莨菪碱(654-2654-2) p作用与阿托品相似作用与阿托品相似(xin s),稍弱,对,稍弱,对胃肠胃肠道和血管平滑肌道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性解痉作用选择性高、毒性低,主要用于低,主要用于感染中毒性休克和内脏平滑感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛肌绞痛。第十四页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药15东莨菪碱东莨菪碱 p外周作用外周作用(zuyng)与阿托品相似,对与阿托品相似,对眼和腺眼和腺体体作用较强,其特点是对作用较强,其特点是对中枢中枢有有较强较强的抑的抑制作用,可用于制作用,可用于晕动症、麻醉前给药和震晕动症、麻醉前给药
7、和震颤麻痹颤麻痹的治疗。的治疗。第十五页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药16阿托品的合成阿托品的合成(hchng)代用品代用品后马托品、托品酰胺后马托品、托品酰胺p散瞳散瞳 快、短快、短眼底检查眼底检查p调节麻痹调节麻痹 快、短、强快、短、强验光配镜验光配镜丙胺太林(普鲁本辛)丙胺太林(普鲁本辛)p胃肠解痉强,分泌胃肠解痉强,分泌(fnm)减少减少痉挛和溃痉挛和溃疡疡第十六页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药17【目的【目的(md)要求】要求】 掌握阿托品的作用、用途,熟悉不良反应。掌握阿托品的作用、用途,熟悉不良反应。熟悉其他受体阻断药。熟悉其他受体阻断药。p受体阻断药:受体阻断药:阿托品的作
8、用阿托品的作用(zuyng)和用途(平滑和用途(平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等)肌、眼、腺体、心血管、中枢等)、不良反应。不良反应。p其他受体阻断药:山莨菪碱、东莨菪碱的的作其他受体阻断药:山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。用特点、用途、不良反应。p后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。第十七页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药18有机磷中毒有机磷中毒(zhng d)及其解救及其解救(自学思考自学思考题题)1.常用的有机磷有哪些?有机磷中毒的原因,常用的有机磷有哪些?有机磷中毒的原因,M样中毒的表现。样中毒的表现。2.中毒的解救原
9、则,用药原则(早用、反复中毒的解救原则,用药原则(早用、反复用、联合用)。用、联合用)。3.阿托品、氯磷定抢救阿托品、氯磷定抢救(qingji)有机磷中毒各有机磷中毒各有哪些优、缺点?有哪些优、缺点?4.为什么要为什么要“联合用、早用、反复用联合用、早用、反复用”阿托阿托品、氯磷定?品、氯磷定?第十八页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药19有机磷中毒有机磷中毒(zhng d)(zhng d) p中毒途径中毒途径 呼吸道呼吸道 消化道消化道 皮肤皮肤 粘膜粘膜p中毒机制中毒机制 有机磷有机磷+胆碱酯酶胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶(胆碱酯酶失活)(胆碱酯酶失活) Ach堆积,过度堆积,过度
10、(gud)兴奋胆碱受体兴奋胆碱受体 中中毒毒第十九页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药20p中毒中毒(zhng d)表现表现M样症状样症状N样症状样症状 中枢症状中枢症状 轻度(qn d)中度(zhn d)重度第二十页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药21中毒解救中毒解救(jiji)原则原则迅速消除毒物迅速消除毒物及早使用及早使用特殊解毒药特殊解毒药 类别类别 抗胆碱药抗胆碱药 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药 代表药代表药 阿托品阿托品 氯解磷定氯解磷定对症对症(du zhng)处理处理 呼吸功能、循环处理呼吸功能、循环处理 第二十一页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药22解毒药解毒药 (一)胆碱酯酶
11、复活(一)胆碱酯酶复活(fhu)药药 氯解磷定氯解磷定p解毒机制解毒机制(jzh) 磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定氯解磷定 磷酰化氯解磷定磷酰化氯解磷定 + AchE 失活失活 无毒、肾排无毒、肾排 复活复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定p解毒效果解毒效果N2样症状样症状 显著显著 迅速制止肌束颤动迅速制止肌束颤动N1样症状样症状 有效有效 中枢症状中枢症状 部分缓解部分缓解 M样症状样症状 差差对不同的有机磷中毒,解毒疗效不一对不同的有机磷中毒,解毒疗效不一p用药原则用药原则 早期早期 足量足量 重复重复第二十二页,共二十八页。
12、-抗胆碱药抗胆碱药23解毒药解毒药(二)抗胆碱(二)抗胆碱(dn jin)药药 阿阿托品托品p解毒机制解毒机制 竞争性拮抗竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体兴奋胆碱受体p解毒效果解毒效果 M样症状样症状 显著显著 N1样症状样症状 大剂量大剂量(jling)时,有阻断作用时,有阻断作用 中枢症状中枢症状 部分缓解部分缓解 N2样症状样症状 无效无效第二十三页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药24p用药原则用药原则早期早期 足量足量 持续(阿托品化持续(阿托品化 维持量)维持量)阿托品化指征阿托品化指征 瞳孔较前扩大瞳孔较前扩大 颜面潮红颜面潮红 皮肤粘皮肤粘膜干燥膜干燥 轻度躁动不安轻度躁动不安 心率
13、心率(xn l)加快加快 肺部罗音肺部罗音明显减少或消失明显减少或消失p注:阿托品解救有机磷中毒可超极量使用注:阿托品解救有机磷中毒可超极量使用第二十四页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药25 为何解救为何解救(jiji)重度有机磷中毒重度有机磷中毒 应联用应联用氯、解磷定氯、解磷定和和阿托品阿托品p中毒机制及其表现中毒机制及其表现 解毒机制解毒机制 解毒疗效解毒疗效(lioxio)p解毒机制及其疗效互补、协同;减少各自用解毒机制及其疗效互补、协同;减少各自用药量,降低不良反应药量,降低不良反应 第二十五页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药26M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向 抗胆碱抗胆碱(dn jin)药药拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药第二十六页,共二十八页。-抗胆碱药抗胆碱药27房水出路房水出路(chl)(箭头示房水回流方向)(箭头示房水回流方向)第二十七页,共二十八页。-抗胆碱药内容(ni
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