高等药物化学课程习题

1、精选文档高等药物化学课程习题一、单项选择题1、下列哪个说法不正确 EA. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不肯定相同B. 最合适的脂水安排系数，可使药物有最大活性C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水安排系数，活性会有所提高D. 药物的脂水安排系数是影响药物活性的因素之一E. 冷静催眠药的lg P值越大，活性越强2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增加B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增加C. 增加解离度，不利吸取，活性下降D. 增加解离度，有利吸取，活性增加E. 合适的解离度，有最大活性3、lg P用来表示哪一个结构参数A. 化合物的疏水参数B.

2、 取代基的电性参数C. 取代基的立体参数D. 指示变量E. 取代基的疏水参数4、下列不正确的说法是A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被代谢和排泄的药物D. 生物电子等排体置换可产生相像或相反的生物活性E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体5、氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行A.简洁集中 B.加速集中C.主动转运 D.吞饮过程E.易化集中6、下面叙述中不正确的是A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的力量及化学结构。C.分子结构的转变一般不对脂水安排系

3、数发生显著影响。D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水安排系数。E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。7、下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决A.提高药物的选择性 B.提高药物的稳定性C.改善药物的吸取 D.转变药物的作用类型E.延长药物的作用时间8、通常前药设计不用于A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸取和分布B. 将易变结构转变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C. 消退不适宜的制剂性质D. 转变药物的作用靶点E. 在体内渐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题1) 以下哪些说法是正确的A. 弱酸性药物在胃中简洁被吸取B. 弱

4、碱性药物在肠道中简洁被吸取C. 离子状态的药物简洁透过生物膜D. 口服药物的吸取状况与解离度无关E. 口服药物的吸取状况与所处的介质的pH有关2) 在Hansch方程中，常用的参数有A. lg PB. mpC. pKaD. MRE. 3) 先导化合物可来源于A. 借助计算机帮助设计手段的合理药物设计B. 组合化学与高通量筛选相互协作的争辩C. 自然生物活性物质的合成中间体D. 具有多重作用的临床现有药物E. 偶然大事4) 前药的特征有A. 原药与载体一般以共价键连接B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C. 前药应无活性或活性低于原药D. 载体分子应无活性E. 前药在体内产生

5、原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢5) 表示药物在有机相中的溶解度，可用A.亲水性 B.亲脂性C.疏水性 D.疏脂性E.酸碱性6) 打算药效的主要因素是A.能被吸取、代谢 B.以肯定的浓度到达作用部位C.药物和受体结合成复合体 D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化 E.不受其它药物干扰7) 新药争辩开发的重要性在于A.使无药可治的疾病变为有药可治 B.使欠抱负的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动很多相关的基础学科及应用学科的进展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速进展起着重要的推动作用8)

6、模型化合物的发掘方法有A.意外获得 B.由自然产物中获得C.在生命基础过程争辩中发觉 D.在药物代谢中发觉E.由受体模式推想9) 常用于结构修饰的方法有A.成盐 B.成酰胺C.加氢 D.氨甲基化E.成几何异构体10) 使用药物的化学结构修饰方法的目的是A.使药物在特定部位作用 B.提高药物的稳定性C.改善药物的溶解性 D.降低药物的成本E.降低药物的毒副作用11) 下列叙述正确的是A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. 原药可用做先导化合物C. 前药是药物合成前体D. 孪药的分子中含有两个相同的结构E. 前药的体外活性低于原药三、填空题 1标准的Hansch方程是 。 2用于测定脂水安排系数

7、P值的有机相溶剂是 。 3在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是 。 4药物从给药到产生药效的过程可分 ， ，三个阶段。 5依据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是药物。 6药物和受体的可逆成键方式有 ， ， ， ， ， ， 等。 7药物的理化性质对药效产生重要影响，影响最重要的三种理化性质是，。 8Hansch方法常用的三类参数是，。 9在用计算机帮助药物设计争辩时，假如能在蛋白库中找到受体的三维晶体结构，一般选择 方法进行争辩 10在用计算机帮助药物设计争辩时，假如受体的三维晶体结构不清楚，可供选择的争辩方法有（写出三种）： ， ， 。 11在争辩药物构

8、效关系时，为了延长药物的作用时间一般可引入的最简洁的取代基是 12在构效关系争辩中logP代表 。 13在Hansch方程中，p表示，pKa可以做参数，从计算化合物的水解常数得到的立体参数是 14分析药物的构效关系，假如引入磺酸基一般可使化合物 ， ， 。 15药物产生药效的打算因素主要有 和 。16、依据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是 药物。17、标准的Hansch方程是 。18、 Hansch方法常用的三类参数是 ， ， 。19、用于测定脂水安排系数P值的有机相溶剂是 。 四、名词解释1QSAR 23DQSAR 3CADD 4CoMFA 5HanschAnal

9、ysis 6Pharmacophore 7Pharmacophoricconformation五、问答题1 什么是先导化合物，发觉先导化合物的途径有哪些？试举例说明。2药物化学学科的性质是什么？工作内容和基本任务有哪些？你对从事药物化学专业的学习和工作有何打算？3 试阐述一个药物在体内的作用的一般过程？指出影响药物作用的一些因素，并进行举例。4 什么是药物代谢？试从药物代谢角度阐述对乙酰氨基酚药物毒副作用发生的缘由。5 对先导化合物进行化学结构优化的方法有哪些？试举例说明。6 什么是前药？载体前药与生物前药的区分何在？试举例说明。7 什么是药物定量构效关系？其中，表述药物化学结构因素、药物生物

10、活性的描述符号各有哪些？试举例说明。8 什么是受体？受体学说对发掘新药有何意义？9 什么是活性逆转？试举例说明。10 什么是电子等排原理？试写出羟基/羧基/氰基的电子等排体。11简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。 12以莨菪碱为例，说明药物与M胆碱受体可能的作用方式。 13药物的解离度与生物活性有什么关系？ 14药物的亲脂性与生物活性有什么关系？ 15什么是结构特异性药物和结构非特异性药物？ 16举例说明几何异构对药效的影响 17举例说明药物光学异构体对药物活性的影响 18举例说明药物的构象对药物活性的影响 19计算机帮助药物设计中，常用的两大类方法各有什么特点？ 20计算机帮助药物设计中

11、，对于受体的三维结构尚未发觉的状况下，常用的三维争辩方法有哪些，简述其概况。21计算机帮助药物设计中，直接药物设计常用的方法哪些。22简述CoMFA方法的操作过程。23、举出两个例子简要说明争辩药物代谢在药物设计中的应用。（其中一个例子写出结构式，另一个可写药名）六、分析题1、某先导物结构如下，现欲对其进行前药修饰，分析可能的途径，写出修饰后药物的结构式及其可能具有的特点（7分）。2、1. 生物大分子结构方面的特征与共性有哪些？2. 生物大分子功能方面的特征与共性有哪些？3. 试述药物-受体相互作用的化学键类别及特点。4. 如何理解药物与受体的互补性？5. 影响药物-受体相互契合的立体化学因素有哪些？6. 依据药物-受体相互作用的4种动力学学说解释agonist和antagonist。7. 生物膜的基本组成与结构特征有哪些？8. 举例说明以被动转运和特殊转运为特征的分子机制。1. 什么是分子杂合原理？2. 举例说明分子杂合原理在新药研发中的重要作用。3. 什么是孪药？试举例说明孪药的分类。4. 举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。1. 经典生物电子等排体可分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。2. 举例说