抗真菌药物的比较

1、常见抗真菌药物比拟表1常见抗真菌药物抗菌谱比拟1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱摘自于产品说明书;药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌白 色 念 珠 菌杜 氏 念 珠 菌光 滑 念 珠 菌执八、带 念 珠 菌近 平 滑 念 珠 菌克 柔 念 珠 菌季 也蒙念 珠 菌葡 萄 牙 念 珠 菌新 型 隐 球 菌烟 曲 霉黄 曲 霉土 曲 霉链 刀 菌尖 端 赛 多 孢 子 菌多产赛多范子菌毛 孢 子 菌 属接合菌暗 色 霉 菌皮 炎 芽 生 菌粗 球 孢 子 菌荚膜组织胞浆菌申 克 孢 子 丝 菌氟康唑+-+-+伊曲康唑+-+

2、伏立康唑+-+-棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬 净+-+-+-多烯类：两性霉素B、两性霉素B脂质 体+-+脂质 体+脂 质 体/+咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类：特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣 菌、小孢子菌如犬小孢子菌、絮状表皮癣菌以及念珠菌属如白念珠菌和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性2、 -无活性；可能有活性；+有活性，三线治疗至少临床有效；+有活性，二线用药临床作用稍差；+有活性，一线用药临床常常有效；3、棘白菌素类、伏立康唑

3、、多烯类尿中浓度很低；表2真菌药物不良反响比拟通用名不良反响肝功能指标增加概率肝肾血液静脉滴注后电解质紊乱常见不良反响两性霉素B胆红素 11.1-18.1% ； ALT14.6% ； AST 12.8% ； ALP7.1-22%+寒颤、咼热；几乎所有患者在疗程中均可出现不冋程度的肾功能损害。本 品静滴时易发生血栓性静脉炎。两性霉素B脂质体胆红素 11.1-18.1% ； ALT14.6% ； AST 12.8% ； ALP7.1-22%+不良反响与两性霉素 B类似，但发生率较低伏立康唑胆红素 4.3-19.4% ； ALT10-18.9% ； AST 11.7-20.3% ；ALP 10.2-

4、16% ；+-/-+皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻氟康唑AST/ALP : 1%+-/-消化道反响：恶心、呕吐、腹泻伊曲康唑胆红素 4-6% ； ALT 2-3% ；AST 1-2% ； ALP 1-2% ；+-/-+充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反响卡泊芬净ALT 10.8-13%;+-+肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等米卡芬净AST 10.5-10.8%;+-+/肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应特比奈芬AST/ALT 4%未查询到相关数据胃

5、肠道病症胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻， 轻微的皮肤反响皮疹，荨麻疹，骨骼肌反响关节痛，肌痛。资料出处1. Curre nt Opi nio n inIn vestigati onal Drugs 2005 6(2):170-177 ；2. ANTIMICROBIALAGENTS AND CHEMOTHERAPY, June 2022, p. 2409 -419侵袭性真菌感染的诊治现状中国感染 与化疗杂志2007年1 2月2O日第7卷第6期各产品说明书抗真菌药物严重不良反响汇总 不良反响分系统排序胃肠道反响：特比奈芬咪康唑 两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑、氟康唑

6、 米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反响：两性霉素B 两性霉素B脂质体 卡泊芬净、米卡芬净伊曲康唑伏立康唑氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反响：两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑氟康唑 卡泊芬净、米卡芬净表3真菌药代动力学比拟品种数通用名药代动力学1两性霉素BTi/2约为24小时，蛋白结合率为 91%95%本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%5%X原型排出，7日内自尿排出给药量的 40%停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本

7、品不易为透析去除。2伏立康唑口服后绝对生物利用度约为96%胃液pH值改变对本品吸收无影响。稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6 l/kg ，提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为58%体外试验说明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450冋工酶。伏立康唑主要通过肝脏代谢，仅有少于2%的药物以原型从尿排出。3氟康唑氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。生物利用度达90%半衰期接近30小时；血浆蛋白结合率为11-12%，研究显示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中，在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中，氟康唑浓度约为冋时间血浆浓度的80%氟康唑的主要排泄途径为肾脏，接近8

8、0%的药物在尿中以原形排出，仅11.4%在肝脏中代谢。4伊曲康唑餐后立即口服生物利用度较高。血浆蛋白结合率为99.8%，在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，主要在肝脏中通过P450酶系统代谢。产生大量代谢产物，经粪排泄的原型药约为所用剂量的318%经肾排泄的原型药那么低于所用药剂量的0.03%,大约35%代谢物形式在一周内随尿液排泄。5咪康唑血清蛋白结合率为 90%, 口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L,消除半衰期约为2.1小时，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及 腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢。口服量的1422%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。6卡泊芬净蛋白结合率约97%分布进入红细胞的量甚微，半衰期不明复杂，代谢以肝脏和血浆为主，通过水解和N-乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出大约为给药剂量的1.4%。原型药的肾脏去除率低，不能经透析去除。7米卡芬净钠蛋白结合率为99%脑脊液穿透性5%消除半衰期为15小时，本品主要经肝脏代谢。8特比萘芬药物与血浆蛋白的结合率为 99%并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。消除半衰期为17小时，但肝、肾功能不全者的盐酸特比萘芬消除