36甲状腺激素和抗甲状腺药

1、36甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素【甲状腺激素的合成与分泌】T3是甲状腺激素主要生理活性物质，活性约为T4的4倍。正常时甲状腺分泌T4的量较T3多。【体内过程】口服易吸收T3与蛋白亲和力较低，作用强而快，半衰期短T4与蛋白亲和力较高，作用弱而慢，半衰期长在肝、肾线粒体内脱碘，经肾排出可通过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺乳期慎用【药理作用】1.维持正常生长发育：促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的发育。成人甲状腺功能不全引起粘液性水肿。2. 促进代谢和产热：增加糖原分解和糖的氧化利用；加速脂肪分解；正常量使蛋白质合成增加，大剂量促进分解；T3与水盐代谢有关，低下者引起黏液性水肿

2、。3. 提高交感神经系统的敏感性：对交感神经递质及肾上腺髓质激素的敏感性增高；4.心血管效应：类似肾上腺素的作用。【作用机制】基因作用：进入细胞核，与细胞核内的甲状腺激素受体结合，启动靶基因转录，促进mRNA形成，加速相关蛋白和酶的合成非基因作用：通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合,发挥作用【临床应用】1.甲状腺功能低下呆小病：尽早补充，从小剂量开始。妊娠期注意补碘。黏液性水肿：小剂量开始，渐增至足量；垂体功能低下者先用糖皮质激素，再用甲状腺激素；黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3,清醒后改为口服。2.单纯性甲状腺肿治疗取决于病因（缺碘；原因不明）3.其他甲亢患者服用抗甲状腺甲状腺癌术后应

3、用T4,T3抑制试验。【不良反应】过量可引起甲状腺功能老年和心脏病者可发生抗甲状腺药药物分类一硫月尿类药理作用及机制1.抑制甲状腺过氧化物酶合成2.抑制外周组织T4转化为3.免疫抑制：降低血循环体内过程易进入乳汁和通过胎盘；肝内临床应用甲亢的内科治疗：轻症疗程1-2年。甲亢的术前准备：术前甲状腺危象的治疗：大不良反应过敏反应，最常见；消化道反应；粒细胞缺乏症，最严重甲状腺肿大，反馈性T二碘及碘化物药理作用：大剂量碘:产生抗甲状腺小剂量：治疗单纯性甲状腺肿大剂量碘的临床应用碘和化腺药时，加服T4;抑制残余癌变组织；能亢进症状；生心绞痛和心力衰竭。酶（碘的活化酪氨酸碘化耦联）活性碘不能结合到为T3

4、,在重症甲亢和甲亢危象时首选。环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）水平。代谢。症和不宜手术或放射性碘治疗者。开始给大剂量，症状缓前给予硫月尿类，同时合用大剂量碘。大剂量碘同时加用硫月尿类。重的不良反应，应定期检查血象；TSH分泌增加，腺体增生。肿抗甲状腺药硫月尿类受体阻断药放射性碘和碘物T3抑制试验：对摄碘率较断用。服用后，摄碘率值下降50%以上者，为肿；摄碘率下降小于5一旦发生应立即停药对抗，停药1周后再最常用的抗甲状腺到TG上，抑制TH缓解后改用维持量，较高者做鉴别诊率比用药前对照为单纯性甲状腺50浩为甲亢。药，用受体阻断药再从小剂量开始用药。药甲亢的术前准备：拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧，利于手术并减少出血甲状腺危象的治疗:2周内逐渐停用，需同时配合服用硫月尿类药物。不良反应急性反应：血管神经性水肿、上呼吸道水肿；慢性碘中毒：与剂量有关；诱发甲状腺功能紊乱：诱发甲亢。三放射性碘1311为临床应用的放射性碘，半衰期为8天。1311被甲状腺摄取，可产生射线（占99%）,破坏甲状腺实质，使腺泡上皮破坏、萎缩、减少甲状腺激素分泌。辐射作用只限于甲状腺内，很少波及周围组织。1311还产生射线（占1%）,可在体外测得，故可用作甲状腺摄碘功能的测定。四受体阻断剂阻断受体有助于控制甲