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文档简介
1、临床常用止咳化痰平喘药的作用机理及应用举例咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状,多为感染或变态反应等多种因素所致。因此在对因治疗的同时,应用镇咳、祛痰、平喘药可缓解症状,减轻患者的痛苦及减少并发症的发生。化痰止咳平喘药 :凡功能化除痰涎,制止咳嗽、平定气喘的药物。一、镇咳药镇咳药可通过抑制延脑咳嗽中枢或抑制发射弧中的某一环节而发挥镇咳作用。咳嗽:是人体的一种保护性呼吸反射动作。可促进痰液和异物排出,但剧烈而频繁的咳嗽可使病人痛苦及引起并发症。咳嗽反射弧包括四个环节:( 1 )呼吸道神经末梢感受器,包括机械感受器、化学感觉器和肺牵张感受器。( 2 )传入神经,为迷走神经纤维。( 3 )延髓咳嗽
2、中枢,位于延髓背侧部,邻近呼吸中枢。( 4 )传出神经,包括迷走神经传出纤维、喉上神经和脑神经。它们协同完成咳嗽运动。引起咳嗽的原因很多,除去鼻、咽、喉、气管、支气管、肺、胸膜等呼吸器官以外,耳、脑膜、心脏、食管、胃等内脏的迷走神经受到刺激,也会传入咳嗽中枢引起咳嗽。镇咳药按其作用部位分为:中枢性镇咳药,外周性镇咳药,也有部分药物兼具上述两种抑制作用。(1) 中 枢性镇咳药可直接抑制位延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用。长期剧烈咳,痰量不多且频 繁,夜间加重,甚至影响睡眠的患者,可用中枢性镇咳药。、麻醉性:有阿片、可待因、吗啡等,其镇咳作用迅速而强大,同时具有镇痛作用。在临床上主要用于缓解各种原因引
3、起的剧烈干咳,特别是由于咳嗽而影响睡眠的患者,在胸膜炎伴胸痛的剧烈干咳时,用其既可止痛又有镇咳的作用。因为这类药物有些副作用,如轻微的抑制呼吸中枢、欣快症和成瘾性及部分胃肠道反应(久用易成瘾,使痰难以咯出和抑制呼吸中枢等)缺点。建议慎用,必须使用时应限制用量。、非麻醉性:有右美沙芬、咳必清等。对麻醉性镇痛药进行结构改造而合成的中枢性镇咳药药物,几无镇痛和成瘾作用,对痰多、痰液黏稠、老人、小儿患者不宜使用,否则会加重病情。可发生嗜睡现象,驾驶员、流水线上的操作工人尽量避免使用,以免发生意外。(2) 外 周性镇咳药有磷酸苯丙哌啉(咳快好)、石吊兰素等。这类药物通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经
4、或传出神经中的任何一个环节而发生镇咳作用。没有呼吸抑制副作用。常用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。二、祛痰药痰液的排出可减少对呼吸道黏膜的刺激间接其到镇咳、平喘作用,有利于控制继发感染。化痰药不仅用于因痰饮起的咳嗽、气喘,并可用于瘰历、瘿瘤、癫痫、惊厥等症。痰 是肺泡,支气管和气管分泌出来的黏液,当肺部或呼吸道发生病变时分泌量增多,并含有某些细菌,是传播疾病的媒介物。祛痰药按作用方式可分为三类:恶心性和刺激性祛痰药:如氯化铵、愈创甘油醚属恶心性祛痰药, 口服后可刺激胃黏膜,引起轻度恶心,反射性地促进呼吸道腺体的分泌增加,从而使黏痰稀释便于咯出;刺激性祛痰药是一
5、些挥发性物质,如桉叶油、安息香酊等,加入沸水中,其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜,增加分泌,使痰稀释便于咯出;痰液溶解剂:如乙酰半胱氨酸,可分解痰液中的黏性成分,使痰液液化,黏滞性降低而易咯出;黏液调节剂:如盐酸溴己新和羧甲司坦,作用于气管和支气管的黏液产生细胞,使分泌物黏滞性降低,痰液变稀而易咯出。三、平喘药平喘药是指能作用于诱发哮喘的不同环节,缓解或预防哮喘发作的一类药物。喘息 主要是由于炎症细胞(肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞和中性细胞等)侵润,释放炎症介质(组胺、前列腺素 D 、 、氧自由基等) ,引起气道黏膜下组织水肿,微血管通透性增加,纤毛上皮剥离,气管分泌物增多,支气管平滑肌
6、痉挛引起。因此免疫和非免疫性(寒冷、烟尘)刺激后均可引起喘息。常用的平喘药可分为以下 5 类 :( 1) B肾上腺素受体激动剂,如硫酸沙丁胺醇等;( 2 ) M 胆碱受体拮抗剂如异丙阿托品、 654-2 等;( 3)磷酸二酯酶抑制剂,如茶碱及其衍生物 (氨茶碱、 二羟丙茶碱等) ;( 4)过敏介质阻释剂如色苷酸钠;( 5)肾上腺皮质激素如二丙酸培氯米松、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、舒喘宁、氨哮素等。四、中药化痰止咳平喘药(一)中药化痰止咳平喘药分为清化热痰、温化寒痰、止咳平喘三部分。1 、温化寒痰药多属温性,适用于寒痰、湿痰的症候,如咳嗽气喘、痰多稀薄,以及肢节酸痛,阴疽流注等病症。2 、
7、清化热痰药物多属寒性,适用于痰热郁肺,咳嗽痰多而稠黏,以及由于痰热而致的癫痫惊厥、瘰历等症。3 、止咳平喘药主要作用是制止咳嗽,下气平喘,适用于咳嗽和气喘的症候。喘咳的症候较为复杂,有干咳无痰,有咳吐稀痰或稠痰,有外感咳嗽气急,有虚劳咳喘等等,寒热虚实各不相同,必须辩证论治,选用相适宜的配伍。(二)化痰止咳平喘要注意事项1 、化痰药有温化寒痰、清化热痰之分,止咳平喘有宣肺、清肺、温肺、敛肺之别,故应用时必须根据病情,选择相适应的药物进行治疗。2 、化痰药与止咳平喘药各有所长,如痰多喘咳,两者可以配伍同用。3 、凡使用化痰止咳平喘药,须根据病情适当配合应用:如兼有表症宜配解表药同用;兼有热症宜配
8、清热药同用;兼有寒症宜配祛寒药同用;咳痰夹血可配合止血药同用;肺虚痰盛可配健脾药同用;肺虚久咳,可配补肺药同用;肺气不纳之虚喘,又可配补肾纳气药同用。4、由于痰热引起的惊痫,痰湿引起神昏、癫痫以及痰湿入络,肢体酸痛麻木等症,在应用化痰药时,可分别配合息风药、开窍药或祛风药同用。5 、为加强化痰药的功效,可适当配合具有利水渗湿、理气等功效药物同用。用于久咳无痰,可适当配合收敛肺气药物。6、凡燥痰、燥咳、肺阴不足或咳痰夹血,不宜应用药性温燥之品。7 、凡外感咳喘初起或痰壅咳喘者,不宜应用敛肺止咳药。附:化痰止咳平喘药物举例1 、镇咳药举例 :药名磷酸苯丙哌林( BenproperinePhosph
9、ate )其它名称咳快好,哌欣,二苯哌丙烷适应证本品为非麻醉性镇咳药,适用于各种原因引起的干咳。口服易吸收,服后1560分钟内起效,作用持续47小时,不抑制呼吸。临床上不引起胆道和十二指肠痉挛,不会造成便秘。未发现成瘾性和耐药性。K慎用证R孕妇慎用;痰量多者慎用,宜与祛痰药并用。禁忌证对本品呈过敏反应者禁用。剂型片剂,胶囊剂,颗粒剂,口服溶液剂K用法用量R 口服。每次2040毫克,每日3次。用药观察不良反应偶有口干、口渴、乏力、头晕、嗜睡、食欲不振、胃部不适、药疹等反应。注意事项本品的粉末对口腔可引起麻木感,故服用片剂时勿咀嚼,应整片吞服。药名枸橼酸喷托维林( PentoxyverineCit
10、rate )其它名称咳必清,维静宁,妥克拉司片,枸橼酸维静宁适应证 非成瘾性镇咳药, 适用于各种原因引起的干咳。 口服后作用可持续46 小时。慎用证青光眼和心功能不全并伴有肺部瘀血的患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。剂型片剂、滴丸, 25 毫克。糖浆剂,K用法用量R 口服。每次25毫克,每日34次。用药观察不良反应偶有便秘,或有轻度头痛、头晕、口干、恶心和腹泻反应。注意事项痰多者宜与祛痰药并用。药名氢溴酸右美沙芬( DextromethorphanHydrobromide )其它名称美沙芬,普西兰,丽珠刻乐,右甲吗喃适应证中枢镇咳药,适用于各种原因引起的干咳。镇咳作用与可待因相等或稍强,能抑制延髓咳
11、嗽中枢而起镇咳作用,但无止痛作用,成瘾性弱。口服后半小时起效,作用持续 6 小时,在肝脏代谢,由肾脏排出。K慎用证R孕妇及肝功能不全者慎用;痰多的病人慎用;驾驶员、高空作业者工作时慎用。禁忌证有精神病史者、呼吸困难者、哮喘样咳嗽者禁用。药物相互作用不得与单胺氧化酶抑制剂同用。剂型片剂,缓释片,胶囊剂,糖浆剂,颗粒剂,口服溶液剂K用法用量R 口服。每次150毫克,每日3次。糖浆浓度为0.1%0.2%。用药观察不良反应偶有头晕、头痛、困倦、便秘、食欲不振等反应。注意事项过量用药会产生呼吸抑制。药名复方甘草片适应证镇咳祛痰类非处方药药品。用于镇咳祛痰。甘草流浸膏为保护性镇咳祛痰剂;阿片粉有较强镇咳作
12、用;樟脑及八角茴香油能刺激支气管黏膜,反射性地增加痰量使痰易于咳出;苯甲酸钠为防腐剂。上述成份组成复方制剂,有镇咳祛痰的协同作用。慎用证胃炎、胃溃疡患者及高血压患者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。剂型片剂。每片含甘草流浸膏粉112.5 毫克、阿片粉4 毫克、樟脑2 毫克、八角茴香油 2 毫克、苯甲酸钠 2 毫克。K用法用量R 口服宜嚼碎或含化,一次 34片,一日3次。K用药观察R有微弱的恶心、呕吐反应。大剂量长期服用,可致水肿、血压升高。偶见复方甘草片致药疹、黑毛舌。2 、祛痰药举例药名氯化铵( Ammoniumchloride )K其它名称R氯化镰适应证本品口服对胃黏膜引起化学刺激,通过迷走神经
13、反射性地增加呼吸道腺体分泌,使黏痰变稀易咳出。适用于干咳以及黏痰不易咳出者。慎用证肾功能不全时慎用,以防高氯性酸中毒。禁忌证肝功能不全时禁用。药物相互作用本品与金霉素、新霉素、呋喃妥因、磺胺嘧啶,华法林呈配伍禁忌。剂型片剂: 0.3 克;溶液剂: 10%K用法用量R 口服。0.30.6g/次,3次/天。用药观察不良反应口服有恶心、呕吐等胃肠道反应。注意事项过量服用可致高氯性酸中毒,低血钾及低血钠。药名愈创甘油醚( GlycerylGuaicolate )其它名称愈创木酚甘油醚,愈甘醚,甘油愈创木脂适应证本品口服后能刺激胃黏膜,反射性地引起支气管分泌增加,降低痰液的黏度,具有较强的祛痰作用。用于
14、支气管炎、慢性化脓性气管炎、肺脓肿、支气管扩张等。多与镇咳药或平喘药合用,可提高止咳或平喘作用。禁忌证急性胃肠炎、肺出血、肾炎患者禁用。剂型糖浆。每100ml 含愈创甘油醚1g 、咳必清 0.1g 、扑尔敏 20mg 、薄荷脑 10mg 。K用法用量R 口服,每日34次。成人,每次510ml ;小儿,0.51ml/次, 每日34次。用药观察偶见恶心,胃肠不适。药名羧甲司坦( Carbocisteine )其它名称羧甲基半胱氨酸,强利痰灵,霸灵,强利灵适应证黏液调节剂,适用于慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的痰液稠厚不易咳出的患者。使痰的黏滞性降低而易于咳出。本品口服有效,起效快,服后 4 小时即
15、可有明显疗效。慎用证有出血倾向的胃和十二指肠溃疡患者慎用。剂型片剂,口服溶液剂,糖浆剂K用法用量R 口服。成人每次 0.250.75克,每日3次。小儿剂量酌减。用药观察不良反应偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。注意事项服用本品时注意避免同时应用强镇咳药,以免稀化的痰液堵塞呼吸道。药名盐酸溴己新( BromhexineHydrochloride , Bisolvon )其它名称溴己铵,必消痰,必嗽平,溴苄环己铵适应证黏液调节剂,有较强的溶解黏痰作用,稀化痰液;减低痰黏度,便于咯出。适用于慢性支气管炎、哮喘等痰液黏稠不易咯出的患者。胃肠道吸收快而完全,口服吸收后 1
16、小时血药浓度达峰值。慎用证胃炎患者或胃溃疡患者慎用。药物相互作用本品能增加四环素类抗生素在支气管的分布浓度,合用时能增强此类抗生素的抗菌疗效。剂型片剂K用法用量R 口服。每次816毫克,每日3次。6岁以上儿童每次48毫克, 每日 3 次。用药观察不良反应偶有恶心、胃部不适,减量或停药后可消失。注意事项偶见血清氨基转移酶短暂升高,但能自行恢复。药名乙酰半胱氨酸( Acetylcysteine , Muyst )其它名称美可舒,痰易净,易咳净,莫咳粉适应证痰液溶解剂,适用于痰液黏稠而引起的咯痰困难、黏痰不易咯出。能降低痰的黏滞性,并使之液化而易于咯出。禁忌证支气管哮喘患者禁用。K药物相互作用R本品
17、可降低青霉素、头抱菌素、四环素等的药效,不宜混 合或并用,必要时可间隔4小时交替使用;本品与碘化油、糜蛋白素、胰蛋 白酶配伍禁忌。剂型喷雾剂,颗粒剂K用法用量R口服:每次300毫克,每日3次;喷雾:10%溶液(临用前用生 理盐水配成),每次13毫升,每日23次。用药观察不良反应偶可引起咳嗽、支气管痉挛、呕吐、恶心、胃炎等不良反应,一般减量即可缓解。如遇恶心、呕吐严重可暂停给药。注意事项不宜与金属、橡胶、氧化剂接触,喷雾器要采用玻璃或塑料制品;应用时应临时溶解,剩余的溶液需保存在冰箱内, 48小时内用完。药名盐酸氨溴索片其它名称安普索,贝莱适应证祛痰药类非处方药药品。适用于痰粘稠不易咳出者。慎用
18、证妊娠初期的三个月内慎用。剂型片剂, 30 毫克 / 片。K用法用量R 口服。每次12次,每日3次,饭后服。用药观察偶见皮疹,偶有腹痛腹泻。3 、平喘药举例药名富马酸酮替芬( KetotifenFumarate )适应证用于治疗各种类型支气管哮喘,尤其是过敏性哮喘。剂型片剂, 1 毫克。用法用量口服有效,作用持续时间较长,口服,每次l 片 ,一日2 次。不良反应主要为嗜睡、倦怠、胃肠道反应等。药名盐酸氯丙那林( ClorprenalineHydrochloride )其它名称氯喘,喘通,氯喘通,邻氯喘息定K适应证R平喘药。选择性(3 2受体激动剂,适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎。有明显的平喘
19、作用,对心脏的兴奋作用较弱,仅为异丙肾上腺素的 1/3 ;口服1530分钟生效,23小时血药浓度达峰值,在血中的有效浓度可维持6 小时。慎用证心脏病患者和甲状腺机能亢进、高血压、前列腺肥大等患者慎用。剂型片剂,气雾剂K用法用量R 口服。每次 510毫克,每日3次。K用药观察R用药初期13日,个别患者可见心悸、手颤、口干、头痛及胃肠 道反应。继续用药,多能自行消失药名二羟丙茶碱( Diprophylline )其它名称喘定,甘油茶碱适应证平喘药。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎。起缓解喘息症状的作用,也可用于心源性肺水肿导致的喘息。其扩张支气管的作用仅为氨茶碱性的 1/10 。口服易吸收。慎用证
20、酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心率衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾患、高血压、甲状腺机能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化溃疡患者或有溃疡病史者、肾脏病患者慎用。孕妇和哺乳期妇女慎用。药物相互作用不宜与其他茶碱类药物同用。剂型片剂K用法用量R 口服。每次100200毫克,每日3次。用药观察不良反应偶有口干、恶心、心悸、多尿、胃部不适、呕吐、食欲减退等反应,也可见头痛、烦躁易激动。注意事项对本品过敏者可能对其他茶碱类药也过敏;可通过胎盘屏障,使 新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测;可随乳汁排出,哺乳期 妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应;可使血清尿酸及尿儿茶酚 胺的
21、测定值增高。药名硫酸沙丁胺醇( SalbutamolSulfate )其它名称硫酸舒喘灵,阿布叔醇,嗽必妥,羟甲叔丁肾上腺素,爱莎,舒喘宁,舒喘灵,索布氨,柳丁氨醇,全乐宁2 受体激动剂,适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎患者。有较强的支气管扩张作用。口服后1530分钟生效,24小时作用达高峰,持续6 小时以上。口服后一日内大部分被排出。K慎用证R高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者慎用;哺乳期妇女慎用。禁忌证孕妇禁用。K药物相互作用R不宜与(3受体阻滞剂(如普蔡洛尔)合用。剂型片剂,控释片,缓释片,胶囊剂,气雾剂K用法用量R 口服。片剂每次 24毫克,每日3次;控释片每次48
22、毫克, 参照说明书指示服用。用药观察不良反应常见的反应有震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈;较少见的 反应有头晕、目眩、口咽发干;剂量过大时,可见心动过速和血压波动。一 般减量即恢复正常,反应严重时应停药。注意事项对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏;长期 使用可形成耐药性,不仅降低疗效,且有加重哮喘的危险;反复过量使用可 引起支气管痉挛;应用本品效果欠佳时,可酌情更换其他支气管B2受体激动药或茶碱类药,不可过量增加本品的用量。4、中药化痰止咳平喘药物举例1 痰咳净:通窍顺气,消炎镇咳,促进排痰。用于急、慢性支气管炎、胸闷、咽喉炎、肺气肿等所引起的咳嗽痰多、气促气喘等症。2 海珠喘息定:平喘,祛痰,镇咳,安神,用于支气管哮喘、慢性气管炎、哮喘性支气管炎。3 麻杏止咳糖浆:舌质红、苔白或微黄、脉弦数或浮数现临床多用于流感、支气 管炎、病毒性肺炎、小儿麻疹并发肺炎等具有清泄肺热,宣肺平喘。用于风寒入里、郁热所致发热重恶寒轻、身热头痛、心烦口渴、咳嗽、喘急、痰粘稠而黄、上述症状者。4 牛黄蛇胆川贝液: 清热, 化痰, 止咳。 用于外感咳嗽中的热痰咳嗽、 燥痰咳嗽、小儿痰喘等症。5 川贝枇杷露:止咳祛痰。用于风热咳嗽。现代用治感冒、支气管炎、肺炎、肋膜炎引起的咳
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