中国医科大学2016年6月考试药物化学考查课试题答案

1、中国医科大学2016年6月考试药物化学考查课试题标准答案一、单选题：【20道，总分:20分】1.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质（满分:1）A.为季镂盐类化合物，极易溶于水B.为酯类化合物，不易水解C.可发生Hofmann消除反应D.在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短E.为去极化型肌松药正确答案:hideE/hide2 .肾上腺素32受体激动剂是（满分:1）A.异丙托澳镂B.布地奈德C.班布特罗D.齐留通E.氨茶碱正确答案:hideC/hide3 .不属于抗心律失常的药物是（满分:1）A.钠通道阻滞剂B.3-受体阻滞剂C.血管紧张素转化酶抑制剂D.延长动作电位时程的药物E.钙通道阻滞剂正确答案

2、:hideC/hide4 .对蒿甲醛描述错误白是（满分:1）A.临床使用的是“构型和3构型的混合物B.在水中的溶解性比较大C.抗疟作用比青蒿素强D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素E.对耐抗氯唾的恶性疟疾有较强活性正确答案:hideB/hide5 .下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符（满分:1）A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物B.澳新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂，具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用C.澳新斯的明在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醍中几乎不溶D.澳新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留E.澳新斯的明口服后在肠内部分被破坏，故常用于注射正确答案:hideE/hide6

3、 .含芳环的药物主要发生以下代谢（满分:1）A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢正确答案:hideB/hide7 .下列有关胰岛素结构的叙述不正确的是（满分:1）A.含有2个肽链8 .分子中含有二硫键C.共含有51个氨基酸D. 一条链含29个氨基酸E. 一条链含30个氨基酸正确答案：hideD/hide8 .下列基团中能使药物水溶性增加的是（满分:1）A.叔丁基B.澳原子C.磺酸基D.甲氧基E.酯基正确答案：hideC/hide9 .苯海拉明的化学名为（满分:1）A.二甲胺基乙醇二苯甲醛B. N,N-二甲基-2-二苯甲氧基-乙胺C. 2二乙胺基乙醇二苯甲基醛D. l-

4、二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺E. -二甲胺基乙醇二苯甲基醛正确答案:hideB/hide10 .左氧氟沙星的母核属于（满分:1）A.蔡咤竣酸类B.唾咻竣酸类C.咪咏竣酸类D.苯并咪咏竣酸类E.口比咤并喀咤所酸类正确答案:hideB/hide11 .多烯类抗真菌抗生素的作用机制是（满分:1）A.抑制细菌蛋白质合成B.增强吞噬细胞的功能C.损伤细菌细胞膜D.抑制细菌蛋白质的合成E.抑制细菌核酸合成正确答案:hideC/hide12 .具有碳青霉烯结构的非典型3-内酰胺类抗生素是（满分:1）A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素正确答案:hideC/hide13 .盐酸氯丙嗪属

5、于哪一类抗精神病药（满分:1）A.吩曝嗪类B.丁酰苯类C.曝吨类D.苯酰胺类E.二苯环庚烯类正确答案：hideA/hide14.睾丸素在17a位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（满分：1）A.可以口服B.雄激素作用增强C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强E.蛋白同化作用降低正确答案：hideA/hide15 .下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（满分:1）A.安乃近B.阿司匹林C.布洛芬D.蔡普生E.对乙酰氨基酚正确答案:hideE/hide16 .下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是（满分:1）A.苯妥英钠B.卡马西平C.地西泮D.丙戊酸钠E.异戊巴比妥正确答案:h

6、ideB/hide17 .罗红霉素是（满分：1）A.红霉素C-9月宗的衍生物B.红霉素G9曲的衍生物C.红霉素G9甲氧基的衍生物D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E.红霉素扩环重排的衍生物正确答案:hideB/hide18 .咖啡因的化学名为（满分：1）A. 1,3,5-三甲基-3,7-二氢-1H-喋吟-2,6-二酮一水合物B. 1,5,7-三甲基-3,7-二氢-1H-喋吟-2,6-二酮一水合物C. 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-3H-喋吟-2,6-二酮一水合物D. 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-喋吟-2,6-二酮一水合物E. 1,3,7-三甲基-3,5-二氢-1H-喋吟-2,6-二酮

7、一水合物正确答案:hideD/hide19 .下列描述符合加巴喷丁特征的有（满分:1）A.丫-氨基丁酸的环状衍生物B.巴比妥类衍生物C.化学名为4-丙基戊酸钠D.降低脑内GABA的浓度，抑制癫痫性冲动的扩散E.不易通过血脑屏障正确答案：hideA/hide20.口比拉西坦的临床用途主要为（满分:1）A.改善脑功能和促智B.兴奋呼吸中枢C.利尿作用D.肌松作用E.治疗重症肌无力正确答案：hideA/hide二、名词解释：4道，总分:16分】1 .前药（满分：4）答：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。2 .先导物（

8、满分:4）答：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。3 .药效团（满分:4）答：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。4 .代谢拮抗物（满分:4）答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethalsynthesis）”，从而影响细胞

9、的正常代谢。三、简答题：8道，总分:64分】1 .（共道试题，共。）简述中枢兴奋药的类，每类各举一具体药物。（满分:8）答：中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。按照药物的作用部位和效用，可分为一下3类:主要兴奋大脑皮层的药物即精神兴奋药，如咖啡因、哌醋甲酯等；主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼可刹米、洛贝林等；促进大脑功能恢复的药物，如茴拉西坦、甲氯芬酯等。2 .为什么环磷酰胺对肿瘤细胞毒性较大，对人体的正常细胞毒性较小？（满分:8）答：因为肿瘤细胞中的环磷酰胺酶的活性高于正常细胞，环磷酰胺本身无药理作用，经环磷所以针

10、对酰胺酶作用活化后，才有抗肿瘤活性，在体内活化的部位不是肝脏而是肿瘤细胞,性较强，毒性较小。3 .硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？（满分:8）答：1.降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用，减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。2.使冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。4 .举例说明前药原理在药物设计中的应用。（满分:8）1 .提高生物利用度

11、？血管紧张素II受体拮抗剂，康得沙坦分子中含有两个酸性基团-竣基和四氮唾基，胃肠道吸收性差。将竣基制成碳酸-竣酸酯前药后，提高了生物利用度，为长效降压药。？2 .增加水溶性？磺胺喀咤钠，将水溶性差的磺胺喀咤制成钠盐，可增大水溶性，供注射用。？3 .延长药物作用时间？双新戊酸阿扑吗啡，阿扑吗啡是多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森氏病，口服作用时间短，生物有效性也差，但经修饰成双新戊酸阿扑吗啡，在体内可缓慢分解出原药，延长了作用时间。4 .降低药物毒副作用？5 一氟尿昔的前药3'去氧一5氟尿甘（2180）,即利用骨髓细胞所缺少的、而在肿瘤细胞中却大量存在的核甘磷酸酶的作用，释出母体药物，因而

12、降低了药物对正常细胞的毒害。？6 .克服首过效应？纳曲酮由于酚羟基的存在容易经首过效应而代谢氧化，口服生物利用度仅为1%,经酯化成前药后，其水杨酸酯和邻氨基苯甲酸酯的生物利用度明显提高，但苯甲酸酯却未改善，原因是其极易被酯酶水解，而基邻位取代后却增加了对酶促水解的稳定性。？7 .消除药物不良臭味？不少碱性药物的苦味可成盐而消除或减弱，N-环己氨基磺酸盐类常带甜味，并有愉快感。如氯苯那敏马来酸盐味苦，而其N-环己氨基磺酸盐则几无苦味。？8 .改善药物在特定靶器官释放？奥沙拉秦，5-氨基水杨酸也可以制成偶氮水杨酸，该前药同样具有能在特定靶器官（结肠）释放出原药的特色。经偶氮还原酶分解，释出两分子主

13、药，没有其它不良作用的碎片生成。5 .镇咳药可为哪几类？有哪些常用药物？（满分：8）答：目前常用的止咳药按照它们的作用部位可分为两大类：（1）中枢性镇咳药：可直接抑制位于延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用，常用的有以下几种。可待因：止咳作用迅速而强大，口服后大约1小时就可发挥最大效果。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能够抑制气管和支气管粘膜体的分泌和纤毛运动，对有少量痰的剧烈咳嗽，应与祛痰药合用，痰多的病人不能服可待因，否则会使大量痰液阻塞呼吸道。不可长期服用，因可产生耐受性的成瘾性，也可引起便秘。口服，每次1530毫克，每日3次。咳必清：兼有中枢性和

14、末梢性镇咳作用，作用强度约为可待因的1/3,但无成瘾性，一次服药作用可持续46小时。多用于治疗上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳。口服12片，每天34次。青光眼病人慎用。咳平：可抑制咳嗽中枢，止咳作用较可待因弱，无耐受性及成瘾性。服药后2030分钟就可见效，作用可持续34小时。用来治疗急性上呼吸道感染，慢性支气管炎和结核病所引起的咳嗽。口服，每次1030毫克，每天3次，儿童每公斤体重每次1.0毫克，每天3次。咳快好：兼有中枢性和末梢性止咳作用，作用比可待因强24倍，口服后1520分钟就可见效，作用可持续47小时。可用于治疗急性支气管为以及因感染、吸烟、刺激物、过敏等原因引起的咳嗽、对刺激性干咳

15、效果更好。（2）末梢性的止咳药：这类药通过降低呼吸道感觉神经末梢对刺激的敏感性而产生止咳效果的。常用的有复方甘草合剂，各种止咳糖浆，口服后，能覆盖在发炎的咽部粘膜上，使粘膜少受刺激，而达到止咳作用。6 .抗高血压药物可为几类？每类请举一个代表性药物。（满分：8）答：（一）利尿降压药：1 .曝嗪类及其类似物该类药物主要有：氢氯曝嗪2 .髓绊利尿剂该类药物主要有：味塞米3 .保钾利尿剂该类药物主要有：螺旋内酯固醇（二）3肾上腺素受体阻滞剂该类药物主要有：卡维地洛（三）血管紧张素转换酶（AC日抑制剂该类药物主要有：卡托普利（四）血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）该类药物主要有：氯沙坦（五）钙通道阻滞剂该类药物主要有：如硝苯地平（六）选择性a1受体阻滞剂：代表药物：哌口坐嗪（七）中枢降压药该类药物主要有：可乐定（八）血管扩张剂该类药物主要有：硝普纳（九）中药降压药该类药物主要有：复方罗布麻（十）酶类降压药如胰激肽原酶（Kallidinegenase）（H一）其他如;利血平（Reserpine）、复