卫生资格主管药师考试知识点

1、卫生资格主管药师考试知识点卫生资格主管药师考试知识点量效关系在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者 决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化 规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质，也可为临床用 药提供参考资料。量效曲线在药理学上有重要意义，分析S形量效曲线，可解释如 下概念：希望掌握这些概念的定义和意义。(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效浓度(minimaleffectiveconcentration)系指能引起效应的最小药量或最 小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(thresholddoseorconcentrati

2、on)。(2)效价：指某一药物能够引起生物反应的功效单位。(3)效能(efficacy是指药物分子与受体结合后产生效应的能力。 具有高效能的完全激动剂(fullagonist)占领很少部分受体可产生很 大效应;具有低效能的部分激动剂(partialagonist)或拮抗剂(antagonist),即使占领极大部分受体，仅能产生较小或不产生效 应。(4)半数有效量(50%effectivedose, ED50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性 反应时的药量。以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥 量(50%convulsion)或半数致死量

3、(50%lethaldose LD50)。药物的ED50越小，LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的.比值称为治疗指数(therapeuticindex, TI),用以表示药 物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两 个：治疗指数和安全范围(更可靠)。(5)最大效应(maximaleffect, Emax)在反应系统中,随着剂量或 浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再 增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这

4、一药理效应的极限称为最 大效应或效能(efficacy)。(6)个体差异(individualvarlability)量效曲线上的某个点是在 该条件时一组实验动物产生效应的平均值。非极性溶剂常用的非极性溶剂包括：1.脂肪油：为常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油 等植物油。植物油不能与极性溶剂混合，而能与非极性溶剂混合。 脂肪油能溶解油溶性药物，如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳 香族药物。脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反 应，影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂，如洗剂、擦剂、 滴鼻剂等。2.液体石蜡：是从石油产品中分离得到的液状怪的混合物，分为 轻质和重质两种。

5、前者相对密度为0.8280. 860,后者为0.8600. 890.液体石蜡为无色澄明油状液体，无色无臭，化学性质稳定，但接触空气能被氧化，产生不快臭味，可加入油性抗氧剂。本品能 与非极性溶剂混合，能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。 木品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。 可作口服制剂和搽剂的溶剂。3.醋酸乙酯： 无色油状液体， 微臭。 相对密度(20C)为0.8970. 906.有挥发性和可燃性。在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧 剂。木品能溶解挥发油、當体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂 的溶剂。跨膜转运1.被动转运：从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。

6、多数药物属于被动转运。不需要载体，不消耗能量，受膜两侧的药 物浓度差、药物理化性质的影响。（1）简单扩散：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易 通过生物膜转运，反之难跨膜转运。（2）滤过：水溶性小分子借助渗透压差被水携带。（3）易化扩散：需要载体，有饱和性。2.主动转运：是一种逆浓度（或电位）差的转运。需要载体，消耗 能量，有饱和现象和竞争性抑制。3.膜动作用：某些大分子物质的吸收。药效学概述（一）作用于受体药物激动药：有亲和力，强内在活性部分激动药：有亲和力，弱内在活性拮抗药：有亲和力，无内在活性竞争性拮抗药：与受体可逆结合，最大效应不变非竞争性拮抗药：与受体不可逆结合，最大效应降低（二）药物作用机制非特异性药物作用：药物理化性质有关特异性药物作用：与机体生物大分子功能基团结合（三）构效关系与量效关系1.构效关系：结构与活性的联系，用于药物设计、新药研制。2.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量 -效应关系量效曲线。量反应：药理效应强度呈连续性变化，可用数量表示质反应：药理效应表现出反应性质变化，用全或无表示最小有效量：出现疗效所需的最小剂量半数有效量(ED50):产生50%最大效应时的剂量半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量效应强度：药物达到一定效应所需剂量