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1、阿卡宁衍生物合成产物中乙酰胆碱酯酶抑制剂的挑选争辩人：左娜娜导 师 ：马志玲副教授.目录选题意义研讨方法结果与讨论实验创新点. 选题意义 胜利挑选出乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制传统的有机定向合成的局限性.乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病Alzheimers，AD是一种多发生于老年人中的缓慢进展性、智能衰退性疾病，俗称老年性痴呆病。AD的关键性病症主要是由胆碱能功能妨碍所引起的，治疗AD病的主要途径是寻觅新的中枢拟胆碱药，乙酰胆碱酯酶抑制剂就是其中的一类治疗药物。 .乙酰胆碱在乙酰胆碱酯酶存在的条件下发生的水解反响如下：Acetylthiocholine + H2O acetate +thiocholi

2、ne2.Thiocholine + DTNB 2-nitrobenzoate-5-mercaptothiocholine + 5-thio-2-nitrobenzoateTNByellowBACK.传统有机合成方法前导物 合成 分别提纯测定生物活性 化学预试 传统方法的局限性：1)只适宜易分别体系； 2)只注重主要合成产物的信息.实验内容原料：,-二甲基丙烯酰阿卡宁乙酰胆碱酯酶抑制剂IC50的测定薄层色谱TLC液质联用LC-MS测定混合物能否具有抑制活力分别挑选具有抑制活力物质定性确定物质合成.结果与讨论研讨体系以及合成道路1以2-氨基吡啶为例，阐明能够的合成途径推测：能够有不止六个加成产物其

3、他从略.22-氨基苯并噻唑与原料的能够合成途径推测：能够有六个加成产物.IC50的测定结果图一2-氨基吡啶合成的抑制剂 混合物的IC50测定图二2-氨基苯并噻唑合成的抑制剂混合物的IC50测定结论：从上面两图可知，两个抑制剂混合物体系都有抑制活力。.薄层色谱法测定抑制活力图三 混合物经TLC的分别结果用薄层色谱法可以鉴别出具有抑制才干的化合物。结论:图四 混合物有效抑制成分的挑选.运用高效液相色谱法分别抑制剂混合物图五 2-氨基吡啶合成混合物经HPLC分别的结果.图六 2-氨基苯并噻唑合成混合物经HPLC分别的结果运用高效液相色谱法分别抑制剂混合物.液相质谱联用确定分子构造图七 2-氨基吡啶合

4、成抑制剂混合物的PDA总流图以2-氨基吡啶合成抑制剂混合物为例：.图八 12.47min对应的质谱图，分子量463能够的构造式有：.图九 11.66min对应的质谱图，分子量461.23能够的构造式有：.图十 10.32min对应的质谱图，分子量393能够的构造图为：.结论：经过运用薄层色谱法，可以分别各个物质，并确定具有抑制活力的物质；经过高效液相色谱法，可以分别混合物；经过液质联用方法，可以对各个物质进展定性分析。.创新点合成产物的混合体系不经分别直接进展挑选，对难分别体系有很大的优越性对合成过程中的一切产物进展分析、挑选，从而获得更多有用信息运用薄层色谱法分别同分异构体，同时直接在薄层板上检测其生物活性.致谢 赞赏导师

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