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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemE(1R,2R)-2-PCCA(hydrochloride)Cat. No.: HY-100013A1CAS No.: 1609563-71-4分式: CHClNO分量: 528.56作靶点: Others作通路: Others储存式: 4C, stored under nitrogen* In solvent : -80C, 6 months; -20C, 1 month (stored undernitrogen)溶解性数据体外实验 DMSO : 5
2、0 mg/mL (94.60 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 1.8919 mL 9.4597 mL 18.9193 mL5 mM 0.3784 mL 1.8919 mL 3.7839 mL10 mM 0.1892 mL 0.9460 mL 1.8919 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建
3、议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (4.73 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (4.73 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY1/2 Master of Small Molec
4、ules 您边的抑制剂师www.MedChemE物活性 (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride种有效的 GPR88 受体激动剂,EC50 值为 3 nM。IC50 & Target EC50: 3 nM (GPR88 receptor) 1体外研究 (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride is a potent GPR88 receptor agonist, with an EC50 of 3 nM 1. (1R,2R)-2-PCCA inhibits GPR88-mediated cAMP production through a Gi-coupled p
5、athway, with an EC50 of 56 nM inHEK293 cells stably expressing the human GPR88 receptor and the GloSensor-22F cAMP construct 2.REFERENCES1. Bi, Yingzhi, et al. Modulators of G Protein-Coupled Receptor 88. US 20110251204 A1.2. Jin C, et al. Effect of Substitution on the Aniline Moiety of the GPR88 Agonist 2-PCCA: Synthesis, Structure-Activity Relationships, andMolecular Modeling Studies. ACS Chem Neurosci. 2016 Oct 19;7(10):1418-1432.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-37
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